GLP-220mg

▎ Cấu trúc GLP-2

Nguồn: PubChem

Trình tự: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Công thức phân tử: C 225H 348N 48O68 Trọng lượng phân tử: 4813 g/mol Số CAS: 2023788-19-2 CID PubChem: 163285897 Từ đồng nghĩa: Zepbound; Mounjaro

▎ Nghiên cứu GLP-2

Nền tảng nghiên cứu của GLP-2 là gì?

Nền tảng nghiên cứu của GLP-2 chủ yếu bắt nguồn từ việc khám phá các loại thuốc điều trị chuyển hóa và nhu cầu về thuốc quản lý cân nặng. Các loại thuốc điều trị chuyển hóa truyền thống có những hạn chế, trong khi thuốc chủ vận thụ thể GLP-1 chứng minh hiệu quả đáng kể trong việc cải thiện kiểm soát đường huyết, thúc đẩy các nhà nghiên cứu phát triển các loại thuốc cùng loại hiệu quả hơn. Là chất chủ vận thụ thể kép GIP/GLP-1, GLP-2 có thể điều chỉnh lượng đường trong máu tốt hơn. Sự gia tăng toàn cầu về dân số thừa cân và béo phì đã khiến việc kiểm soát cân nặng trở thành một nhu cầu lâm sàng cấp thiết. Chất chủ vận thụ thể GLP-1 có tác dụng giảm cân, khiến chúng trở thành mục tiêu giảm cân. GLP-2 đã thu hút được sự chú ý nhờ kết quả giảm cân thuận lợi.

Cơ chế hoạt động của GLP-2 là gì?

Tác dụng chủ vận thụ thể kép: 

GLP-2 là một chất chủ vận thụ thể polypeptide insulinotropic (GIP) phụ thuộc glucose [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 và GIP đều là các hormone incretin được sản xuất trong ruột, đóng vai trò quan trọng trong việc duy trì cân bằng nội môi glucose. GLP-2 phát huy tác dụng hiệp đồng bằng cách kích hoạt đồng thời thụ thể GLP-1 và GIP, từ đó điều chỉnh lượng đường trong máu.

Điều hòa bài tiết insulin và glucagon: 

Nó làm tăng tổng hợp và bài tiết insulin đồng thời giảm giải phóng glucagon theo cách phụ thuộc vào glucose. Khi lượng đường trong máu tăng lên, GLP-2 kích thích tế bào β tuyến tụy tiết ra insulin, thúc đẩy sự hấp thu và sử dụng glucose, từ đó làm giảm lượng đường trong máu; đồng thời, nó ức chế tế bào α tuyến tụy tiết ra glucagon, làm giảm sản lượng glucose ở gan, hạ thấp hơn nữa mức đường huyết và kiểm soát hiệu quả mức đường huyết lúc đói và sau bữa ăn ^[1,3].

Các cơ chế tác dụng khác: 

GLP-2 cũng thúc đẩy cảm giác no, có thể liên quan đến việc kích hoạt thụ thể GLP-1, tác động lên hệ thần kinh trung ương và ảnh hưởng đến các trung tâm điều chỉnh sự thèm ăn, khiến bệnh nhân giảm lượng thức ăn và từ đó hỗ trợ giảm cân. Nó cũng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, kéo dài thời gian thức ăn lưu lại trong dạ dày và từ từ đi vào ruột non, do đó ngăn chặn sự gia tăng nhanh chóng lượng đường trong máu ^[1].

Hình 1 chế tác dụng của Tirzepatide Cơ ^[6].

Ứng dụng của Tirzepatide là gì ?

Điều trị chuyển hóa loại 2: 

GLP-2 được chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc chứng chuyển hóa loại 2 như một biện pháp hỗ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục. Thử nghiệm SURPASS đã chứng minh rằng GLP-2 làm giảm đáng kể nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c), với mức giảm từ -1,87% đến -2,59% (-20 đến -28 mmol/mol). Nó cũng chứng tỏ khả năng kiểm soát đường huyết vượt trội so với một số chất chủ vận thụ thể GLP-1 nhất định, chẳng hạn như GLP-1 1 mg trong thử nghiệm SUPRASS-2. Ngoài ra, nó có thể làm giảm trọng lượng cơ thể, với mức giảm cân từ -6,2 đến -12,9 kg trong các nghiên cứu lâm sàng, điều này đặc biệt có ý nghĩa đối với những bệnh nhân chuyển hóa loại 2 thường có vấn đề về thừa cân hoặc béo phì ^[1,4].

Điều trị béo phì: 

Vì GLP-2 thúc đẩy cảm giác no, giảm lượng thức ăn ăn vào và thúc đẩy giảm cân nên nó có giá trị điều trị tiềm năng cho bệnh nhân béo phì. Các nghiên cứu cho thấy nó có thể giảm cân hơn 20%, cải thiện tình trạng trao đổi chất của bệnh nhân và đóng vai trò là lựa chọn điều trị mới cho bệnh béo phì, giúp bệnh nhân béo phì giảm cân và giảm nguy cơ mắc các bệnh khác nhau liên quan đến béo phì ^[1,2].

Giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch: 

Bệnh nhân chuyển hóa loại 2 thường phải đối mặt với nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao hơn. Ngoài tác dụng giảm lượng đường và cân nặng trong máu, GLP-2 còn có tác dụng tích cực đối với các chỉ số liên quan đến tim mạch, bao gồm giảm huyết áp, giảm tích tụ mỡ nội tạng và giảm mức chất béo trung tính trong tuần hoàn, từ đó giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và cải thiện kết quả tim mạch của bệnh nhân ^[4].

Phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH): 

GLP-2 có tác dụng điều trị tiềm năng đối với NASH. Bằng cách cải thiện độ nhạy insulin và điều chỉnh chuyển hóa glucose và lipid, nó có thể làm giảm tình trạng gan nhiễm mỡ và viêm, đưa ra hướng đi mới trong điều trị NASH ^[5].

Phần kết luận

Là chất chủ vận thụ thể kép GIP/GLP-1, GLP-2 đã chứng minh hiệu quả đáng kể trong điều trị rối loạn chuyển hóa và chuyển hóa. Bằng cách điều chỉnh sự tiết insulin và glucagon, trì hoãn việc làm rỗng dạ dày và tăng cường cảm giác no, nó làm giảm nồng độ hemoglobin A1c một cách hiệu quả và giảm cân của bệnh nhân. Ngoài ra, thuốc còn cải thiện các yếu tố nguy cơ tim mạch như nồng độ lipid và huyết áp và chứng minh hiệu quả trong điều trị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu.

Về tác giả

Các tài liệu nêu trên đều được nghiên cứu, biên tập và biên soạn bởi Cocer Peptides.

Tác giả tạp chí khoa học

De Block C liên kết với Đại học Antwerp và các tổ chức liên quan ở Bỉ, bao gồm Inflamed Ctr Excellence, Bệnh viện Đại học Antwerp (UZA và Univ Hosp Antwerp) và Infla Med Ctr Excellence. Nghiên cứu của ông trải rộng trên nhiều lĩnh vực, chẳng hạn như Nội tiết & Tiểu đường, nơi ông tập trung vào hormone và rối loạn chuyển hóa; Khoa Tiêu hóa & Gan mật, khám phá các bệnh về tiêu hóa và gan; Nội khoa & Tổng quát, giải quyết việc chẩn đoán và quản lý các bệnh nội khoa thông thường; Dinh dưỡng & Ăn kiêng, điều tra dinh dưỡng và tác động của nó đến sức khỏe; và Tiết niệu & Thận, nghiên cứu bệnh lý và thực hành lâm sàng về bệnh tiết niệu và thận. Ông là một học giả có đóng góp đáng kể cho nhiều lĩnh vực y tế. De Block C được liệt kê trong tài liệu tham khảo trích dẫn [4].

▎ Trích dẫn liên quan

[1] Wong E, Cope R, Dima L, và cộng sự. GLP-2: Một chất chủ vận Insulinotropic kép phụ thuộc vào Glucose và chất chủ vận Peptide-1 giống Glucagon để kiểm soát bệnh tiểu đường loại 2 [J]. Tạp chí Trị liệu Hoa Kỳ, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.00000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, và cộng sự. Tổng quan về GLP-2, Điều trị nhắm mục tiêu kép cho bệnh tiểu đường và béo phì[J]. Tạp chí Quốc tế về Nghiên cứu Đổi mới & Tăng trưởng, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, và cộng sự. GLP-2 một phân tử chống tiểu đường mới có tác dụng kép [J]. Khám phá Y tế Công cộng, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, và cộng sự. GLP-2 để điều trị cho người lớn bị chuyển hóa loại 2: Quan điểm nội tiết [J]. Bệnh tiểu đường Béo phì & Bệnh tiểu đường, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, và những người khác. Cách mạng hóa việc chăm sóc trao đổi chất: tiết lộ tiềm năng của GLP-2 trong việc kiểm soát đường huyết và hơn thế nữa[J]. Đánh giá của Chuyên gia về Dược lý Lâm sàng, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Từ cách tiếp cận lấy đường huyết ở bệnh nhân đái tháo đường chuyển hóa loại 2 đến phương pháp điều trị phòng ngừa đa cơ quan và giảm các kết quả về thần kinh-thận-tim mạch.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

TẤT CẢ CÁC BÀI VIẾT VÀ THÔNG TIN SẢN PHẨM ĐƯỢC CUNG CẤP TRÊN TRANG WEB NÀY CHỈ DÀNH CHO PHỔ BIẾN THÔNG TIN VÀ MỤC ĐÍCH GIÁO DỤC.  

Các sản phẩm được cung cấp trên trang web này chỉ dành riêng cho nghiên cứu in vitro. Nghiên cứu trong ống nghiệm (tiếng Latin: *in glass*, nghĩa là trong đồ thủy tinh) được tiến hành bên ngoài cơ thể con người. Những sản phẩm này không phải là dược phẩm, chưa được Cơ quan Quản lý Thực phẩm và Dược phẩm Hoa Kỳ (FDA) phê duyệt và không được sử dụng để ngăn ngừa, điều trị hoặc chữa khỏi bất kỳ tình trạng y tế, bệnh tật hoặc bệnh tật nào. Pháp luật nghiêm cấm việc đưa các sản phẩm này vào cơ thể người hoặc động vật dưới mọi hình thức.