|
1 truse (10 fiole)
| Cantitate: | |
|---|---|
▎ Structura GLP-2
Sursa: PubChem |
Secvență: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula moleculară: 225CH 348N 48O68 Greutate moleculară: 4813 g/mol Număr CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonime: Zepbound; Mounjaro |
▎ Cercetare GLP-2
Care este fundalul cercetării GLP-2?
Contextul de cercetare al GLP-2 provine în primul rând din explorarea medicamentelor pentru tratamentul metabolismului și din cererea de medicamente pentru controlul greutății. Medicamentele tradiționale de tratament al metabolismului au limitări, în timp ce agoniștii receptorilor GLP-1 demonstrează o eficacitate semnificativă în îmbunătățirea controlului glicemiei, determinând cercetătorii să dezvolte medicamente mai eficiente din aceeași clasă. Ca agonist dublu al receptorului GIP/GLP-1, GLP-2 poate regla mai bine nivelul de glucoză din sânge. Creșterea globală a populațiilor supraponderale și obeze a făcut ca controlul greutății să fie o nevoie clinică urgentă. Agoniştii receptorilor GLP-1 au efecte de reducere a greutăţii, făcându-i o ţintă pentru pierderea în greutate. GLP-2 a câștigat atenția datorită rezultatelor sale favorabile de pierdere în greutate.
Care este mecanismul de acțiune al GLP-2?
Acțiune duală agonistă a receptorilor:
GLP-2 este un agonist al receptorului peptidei-1 asemănător glucagonului (GLP-1) și polipeptidei insulinotrope (GIP) dependent de glucoză [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 și GIP sunt ambii hormoni incretini produși în intestin, jucând un rol crucial în menținerea homeostaziei glucozei. GLP-2 exercită un efect sinergic prin activarea simultană a receptorilor GLP-1 și GIP, reglând astfel nivelul de glucoză din sânge.
Reglarea secreției de insulină și glucagon:
Crește sinteza și secreția de insulină, reducând în același timp eliberarea de glucagon într-o manieră dependentă de glucoză. Când nivelul de glucoză din sânge crește, GLP-2 stimulează celulele β pancreatice să secrete insulină, promovând absorbția și utilizarea glucozei, scăzând astfel nivelul de glucoză din sânge; simultan, inhibă celulele α pancreatice să secrete glucagon, reducând debitul hepatic de glucoză, scăzând în continuare nivelurile de glucoză din sânge și controlând eficient nivelurile de glucoză din sânge a jeun și postprandial [1,3].
Alte mecanisme de actiune:
GLP-2 promovează, de asemenea, sațietatea, care poate fi legată de activarea receptorilor GLP-1, care acționează asupra sistemului nervos central și influențează centrele de reglare a poftei de mâncare, determinând pacienții să reducă aportul de alimente și, prin urmare, ajutând la pierderea în greutate. De asemenea, întârzie golirea gastrică, prelungind timpul în care alimentele rămân în stomac și pătrund încet în intestinul subțire, prevenind astfel creșterea rapidă a nivelului de glucoză din sânge [1].
Figura 1 Mecanismul de acțiune al [ tirzepatidei 6].
Care sunt aplicațiile tirzepatidei ?
Tratamentul metabolismului de tip 2:
GLP-2 este aprobat pentru tratamentul pacienților adulți cu metabolism de tip 2 ca adjuvant la dietă și exerciții fizice. Studiul SURPASS a demonstrat că GLP-2 reduce semnificativ nivelul hemoglobinei A1c (HbA1c), cu reduceri variind de la -1,87% la -2,59% (-20 la -28 mmol/mol). De asemenea, demonstrează un control glicemic superior în comparație cu anumiți agoniști ai receptorilor GLP-1, cum ar fi GLP-1 1 mg în studiul SUPRASS-2. În plus, poate reduce greutatea corporală, scăderea în greutate variind de la -6,2 la -12,9 kg în studiile clinice, ceea ce este deosebit de semnificativ pentru pacienții cu metabolism de tip 2, care au adesea probleme de supraponderalitate sau obezitate [1,4].
Tratamentul obezității:
Deoarece GLP-2 promovează sațietatea, reduce aportul de alimente și promovează pierderea în greutate, are o potențială valoare terapeutică pentru pacienții cu obezitate. Studiile arată că poate reduce greutatea cu peste 20%, poate îmbunătăți starea metabolică a pacienților și poate servi ca o nouă opțiune de tratament pentru obezitate, ajutând pacienții obezi să piardă în greutate și să reducă riscul apariției diferitelor boli asociate cu obezitatea [1,2].
Risc redus de boli cardiovasculare:
Pacienții cu metabolism de tip 2 se confruntă adesea cu un risc crescut de boli cardiovasculare. Pe lângă scăderea zahărului din sânge și a greutății, GLP-2 are efecte pozitive asupra indicatorilor cardiovasculari, inclusiv reducerea tensiunii arteriale, scăderea acumulării de grăsime viscerală și scăderea nivelului circulant al trigliceridelor, contribuind astfel la reducerea riscului de boli cardiovasculare și la îmbunătățirea rezultatelor cardiovasculare ale pacienților [4].
Tratament potențial pentru steatohepatita non-alcoolică (NASH):
GLP-2 are potențiale efecte terapeutice asupra NASH. Prin îmbunătățirea sensibilității la insulină și reglarea metabolismului glucozei și lipidelor, poate reduce steatoza hepatică și inflamația, oferind o nouă direcție pentru tratamentul NASH [5].
Concluzie
Ca agonist al receptorului dublu GIP/GLP-1, GLP-2 a demonstrat o eficacitate semnificativă în tratamentul metabolismului și al tulburărilor metabolice. Reglând secreția de insulină și glucagon, întârziend golirea gastrică și sporind sațietatea, scade în mod eficient nivelul hemoglobinei A1c și reduce greutatea pacientului. În plus, medicamentul îmbunătățește factorii de risc cardiovascular, cum ar fi nivelul lipidelor și tensiunea arterială și demonstrează eficacitatea în steatohepatita non-alcoolică.
Despre Autor
Materialele menționate mai sus sunt toate cercetate, editate și compilate de Cocer Peptides.
Jurnal Științific Autor
De Block C este asociat cu Universitatea din Anvers și cu instituțiile aferente acesteia din Belgia, inclusiv Inflamed Ctr Excellence, Spitalul Universitar Antwerp (UZA și Univ Hosp Antwerp) și Infla Med Ctr Excellence. Cercetările sale se întind pe mai multe discipline, cum ar fi Endocrinologie și Diabet, unde se concentrează pe hormoni și tulburări metabolice; Gastroenterologie & Hepatologie, explorând bolile digestive și hepatice; Medicină generală și internă, abordând diagnosticul și managementul bolilor interne comune; Nutriție și Dietetică, investigând nutriția și impactul acesteia asupra sănătății; și Urologie & Nefrologie, studiind patologia și practica clinică a bolilor urinare și renale. Este un savant cu contribuții semnificative în multiple domenii medicale. De Block C este listat în referința citației [4].
