Tirzepatida(GLP-2)20mg

▎ Struktur Tirzepatida

Sumber: PubChem

Urutan: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Rumus Molekul: C 225H 348N 48O68 Berat Molekul: 4813 g/mol Nomor CAS: 2023788-19-2 ID PubChem: 163285897 Sinonim: Zepbound; gunungjaro

▎ Penelitian Tirzepatida

Apa latar belakang penelitian Tirzepatide?

Latar belakang penelitian Tirzepatide terutama berasal dari eksplorasi obat pengobatan metabolisme dan permintaan obat manajemen berat badan. Obat pengobatan metabolisme tradisional memiliki keterbatasan, sementara agonis reseptor GLP-1 menunjukkan kemanjuran yang signifikan dalam meningkatkan pengendalian glukosa darah, sehingga mendorong para peneliti untuk mengembangkan obat yang lebih efektif dari kelas yang sama. Sebagai agonis reseptor ganda GIP/GLP-1, Tirzepatide dapat mengatur kadar glukosa darah dengan lebih baik. Peningkatan populasi kelebihan berat badan dan obesitas secara global telah menjadikan pengendalian berat badan sebagai kebutuhan klinis yang mendesak. Agonis reseptor GLP-1 memiliki efek penurunan berat badan, menjadikannya target penurunan berat badan. Tirzepatide mendapat perhatian karena hasil penurunan berat badannya yang menguntungkan.

Bagaimana mekanisme kerja Tirzepatide?

Aksi agonis reseptor ganda: 

Tirzepatide adalah peptida-1 mirip glukagon ganda (GLP-1) dan agonis reseptor polipeptida insulinotropik (GIP) yang bergantung pada glukosa [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 dan GIP keduanya merupakan hormon incretin yang diproduksi di usus, memainkan peran penting dalam menjaga homeostasis glukosa. Tirzepatide memberikan efek sinergis dengan mengaktifkan reseptor GLP-1 dan GIP secara bersamaan, sehingga mengatur kadar glukosa darah.

Regulasi sekresi insulin dan glukagon: 

Ini meningkatkan sintesis dan sekresi insulin sekaligus mengurangi pelepasan glukagon dengan cara yang bergantung pada glukosa. Ketika kadar glukosa darah meningkat, Tirzepatide merangsang sel β pankreas untuk mengeluarkan insulin, meningkatkan penyerapan dan pemanfaatan glukosa, sehingga menurunkan kadar glukosa darah; secara bersamaan, ia menghambat sel α pankreas dalam mensekresi glukagon, mengurangi keluaran glukosa hati, selanjutnya menurunkan kadar glukosa darah, dan secara efektif mengendalikan kadar glukosa darah puasa dan postprandial ^[1,3].

Mekanisme aksi lainnya: 

Tirzepatide juga meningkatkan rasa kenyang, yang mungkin terkait dengan pengaktifan reseptor GLP-1, bekerja pada sistem saraf pusat, dan mempengaruhi pusat pengaturan nafsu makan, menyebabkan pasien mengurangi asupan makanan dan dengan demikian membantu penurunan berat badan. Hal ini juga menunda pengosongan lambung, memperpanjang waktu sisa makanan di lambung dan perlahan memasuki usus kecil, sehingga mencegah peningkatan kadar glukosa darah secara cepat ^[1].

Gambar 1 Mekanisme kerja T irzepatide ^[6].

Apa saja kegunaan T irzepatide?

Pengobatan metabolisme tipe 2: 

Tirzepatide disetujui untuk pengobatan pasien dewasa dengan metabolisme tipe 2 sebagai tambahan untuk diet dan olahraga. Uji coba SURPASS menunjukkan bahwa Tirzepatide secara signifikan mengurangi kadar hemoglobin A1c (HbA1c), dengan penurunan berkisar antara -1,87% hingga -2,59% (-20 hingga -28 mmol/mol). Ini juga menunjukkan kontrol glikemik yang lebih unggul dibandingkan dengan agonis reseptor GLP-1 tertentu, seperti semaglutide 1 mg dalam uji coba SUPRASS-2. Selain itu, hal ini juga dapat mengurangi berat badan, dengan penurunan berat badan berkisar antara -6,2 hingga -12,9 kg dalam studi klinis, hal ini sangat signifikan bagi pasien dengan metabolisme tipe 2 yang sering mengalami masalah kelebihan berat badan atau obesitas ^[1,4].

Pengobatan obesitas: 

Karena Tirzepatide meningkatkan rasa kenyang, mengurangi asupan makanan, dan mendorong penurunan berat badan, Tirzepatide memiliki nilai terapeutik potensial untuk pasien obesitas. Studi menunjukkan bahwa hal ini dapat mengurangi berat badan hingga lebih dari 20%, meningkatkan status metabolisme pasien, dan berfungsi sebagai pilihan pengobatan baru untuk obesitas, membantu pasien obesitas menurunkan berat badan dan mengurangi risiko berbagai penyakit yang berhubungan dengan obesitas ^[1,2].

Mengurangi risiko penyakit kardiovaskular: 

Pasien dengan metabolisme tipe 2 sering kali menghadapi peningkatan risiko penyakit kardiovaskular. Selain menurunkan gula darah dan berat badan, Tirzepatide memiliki efek positif pada indikator terkait kardiovaskular, termasuk menurunkan tekanan darah, mengurangi akumulasi lemak visceral, dan menurunkan kadar trigliserida yang bersirkulasi, sehingga membantu mengurangi risiko penyakit kardiovaskular dan meningkatkan hasil kardiovaskular pasien ^[4].

Pengobatan potensial untuk steatohepatitis non-alkohol (NASH): 

Tirzepatide memiliki efek terapeutik potensial pada NASH. Dengan meningkatkan sensitivitas insulin dan mengatur metabolisme glukosa dan lipid, hal ini dapat mengurangi steatosis dan peradangan hati, sehingga menawarkan arah baru untuk pengobatan NASH ^[5].

Kesimpulan

Sebagai agonis reseptor ganda GIP/GLP-1, Tirzepatide telah menunjukkan kemanjuran yang signifikan dalam pengobatan metabolisme dan gangguan metabolisme. Dengan mengatur sekresi insulin dan glukagon, menunda pengosongan lambung, dan meningkatkan rasa kenyang, secara efektif menurunkan kadar hemoglobin A1c dan mengurangi berat badan pasien. Selain itu, obat ini meningkatkan faktor risiko kardiovaskular seperti kadar lipid dan tekanan darah serta menunjukkan kemanjuran pada steatohepatitis non-alkohol.

Tentang Penulis

Semua materi yang disebutkan di atas diteliti, diedit, dan disusun oleh Cocer Peptides.

Penulis Jurnal Ilmiah

De Block C dikaitkan dengan Universitas Antwerp dan institusi terkait di Belgia, termasuk Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA dan Univ Hosp Antwerp), dan Infla Med Ctr Excellence. Penelitiannya mencakup beberapa disiplin ilmu, seperti Endokrinologi & Diabetes, yang berfokus pada hormon dan gangguan metabolisme; Gastroenterologi & Hepatologi, mendalami penyakit pencernaan dan hati; Penyakit Umum & Penyakit Dalam, menangani diagnosis dan penatalaksanaan penyakit dalam yang umum; Nutrisi & Dietetika, menyelidiki nutrisi dan dampak kesehatannya; dan Urologi & Nefrologi, mempelajari patologi dan praktik klinis penyakit saluran kemih dan ginjal. Dia adalah seorang sarjana dengan kontribusi signifikan di berbagai bidang medis. De Blok C tercantum dalam referensi kutipan [4].

▎ Kutipan yang Relevan

[1] Wong E, Cope R, Dima L, dkk. Tirzepatide: Polipeptida Insulinotropik Bergantung Glukosa Ganda dan Agonis Peptida-1 Seperti Glukagon untuk Penatalaksanaan Diabetes Mellitus Tipe 2[J]. Jurnal Terapi Amerika, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, dkk. Gambaran Umum Tirzepatide, Pengobatan Bertarget Ganda untuk Diabetes dan Obesitas[J]. Jurnal Internasional Penelitian & Pertumbuhan Inovatif, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, dkk. Tirzepatide, molekul anti diabetes baru, menyebarkan aksi ganda [J]. Temukan Kesehatan Masyarakat, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Blok C, Bailey C, Wysham C, dkk. Tirzepatide untuk pengobatan orang dewasa dengan metabolisme tipe 2: Perspektif endokrin[J]. Diabetes Obesitas & Diabetes, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, dkk. Merevolusi perawatan metabolisme: mengungkap potensi Tirzepatide dalam pengendalian glikemik dan seterusnya[J]. Tinjauan Pakar Farmakologi Klinik, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, dkk. Dari pendekatan glikosentrik pada pasien dengan melitus metabolisme tipe 2 hingga pengobatan pencegahan multi-organ dan penurunan hasil neuro-nefro-kardiovaskular.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

SEMUA ARTIKEL DAN INFORMASI PRODUK YANG DISEDIAKAN DALAM WEBSITE INI SEPENUHNYA UNTUK PENYEBARAN INFORMASI DAN TUJUAN PENDIDIKAN.  

Produk yang disediakan di situs ini ditujukan khusus untuk penelitian in vitro. Penelitian in vitro (bahasa Latin: *in glass*, artinya barang pecah belah) dilakukan di luar tubuh manusia. Produk-produk ini bukan obat-obatan, belum disetujui oleh Badan Pengawas Obat dan Makanan AS (FDA), dan tidak boleh digunakan untuk mencegah, mengobati, atau menyembuhkan kondisi medis, penyakit, atau penyakit apa pun. Dilarang keras oleh hukum untuk memasukkan produk ini ke dalam tubuh manusia atau hewan dalam bentuk apapun.