|
1 کیت (10 ویال)
| مقدار: | |
|---|---|
▎ ساختار تیرزپاتید
منبع: PubChem |
دنباله: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{دیاسید-C20-گام a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 فرمول مولکولی: C 225H 348N 48O68 وزن مولکولی: 4813 گرم بر مول شماره CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 مترادف: Zepbound; مونجارو |
▎ تحقیقات تیرزپاتید
پیشینه تحقیقاتی تیرزپاتید چیست؟
پیشینه تحقیقاتی Tirzepatide در درجه اول از اکتشاف داروهای درمان متابولیسم و تقاضا برای داروهای کنترل وزن ناشی می شود. داروهای سنتی درمان متابولیسم محدودیتهایی دارند، در حالی که آگونیستهای گیرنده GLP-1 اثربخشی قابلتوجهی در بهبود کنترل گلوکز خون نشان میدهند و محققان را بر آن میدارد تا داروهای مؤثرتری از همان کلاس تولید کنند. به عنوان یک آگونیست گیرنده دوگانه GIP/GLP-1، تیرزپاتید می تواند سطح گلوکز خون را بهتر تنظیم کند. افزایش جهانی جمعیت اضافه وزن و چاق، کنترل وزن را به یک نیاز بالینی فوری تبدیل کرده است. آگونیست های گیرنده GLP-1 دارای اثرات کاهش وزن هستند و آنها را به هدف کاهش وزن تبدیل می کنند. تیرزپاتید به دلیل نتایج مطلوب در کاهش وزن مورد توجه قرار گرفته است.
مکانیسم اثر تیرزپاتید چیست؟
اثر آگونیست گیرنده دوگانه:
تیرزپاتید یک آگونیست گیرنده پپتید-1 شبه گلوکاگون دوگانه (GLP-1) و پلی پپتید انسولینوتروپیک وابسته به گلوکز (GIP) است [1،2] (Wong E، 2023؛ Kumar D، 2022). GLP-1 و GIP هر دو هورمون های اینکرتین هستند که در روده تولید می شوند و نقش مهمی در حفظ هموستاز گلوکز دارند. تیرزپاتید با فعال کردن همزمان گیرنده های GLP-1 و GIP، اثر هم افزایی را اعمال می کند و در نتیجه سطح گلوکز خون را تنظیم می کند.
تنظیم ترشح انسولین و گلوکاگون:
سنتز و ترشح انسولین را افزایش می دهد در حالی که آزادسازی گلوکاگون را به روشی وابسته به گلوکز کاهش می دهد. هنگامی که سطح گلوکز خون افزایش می یابد، Tirzepatide سلول های β پانکراس را تحریک می کند تا انسولین ترشح کنند، جذب و استفاده از گلوکز را تقویت می کند و در نتیجه سطح گلوکز خون را کاهش می دهد. به طور همزمان، سلول های آلفا پانکراس را از ترشح گلوکاگون، کاهش برون ده گلوکز کبدی، کاهش بیشتر سطح گلوکز خون، و به طور موثر کنترل سطح گلوکز خون ناشتا و پس از غذا را مهار می کند [1،3].
سایر مکانیسم های اثر:
تیرزپاتید همچنین باعث سیری می شود، که ممکن است با فعال کردن گیرنده های GLP-1، تأثیر بر سیستم عصبی مرکزی و تأثیرگذاری بر مراکز تنظیم اشتها مرتبط باشد، و بیماران را به کاهش مصرف غذا و در نتیجه کمک به کاهش وزن سوق می دهد. همچنین تخلیه معده را به تاخیر می اندازد، مدت زمان ماندن غذا در معده را طولانی می کند و به آرامی وارد روده کوچک می شود و در نتیجه از افزایش سریع سطح گلوکز خون جلوگیری می کند [1].
شکل 1 مکانیسم اثر T irzepatide [6].
کاربردهای T irzepatide چیست؟
درمان متابولیسم نوع 2:
تیرزپاتید برای درمان بیماران بزرگسال مبتلا به متابولیسم نوع 2 به عنوان مکمل رژیم غذایی و ورزش تایید شده است. کارآزمایی SURPASS نشان داد که تیرزپاتید به طور قابل توجهی سطوح هموگلوبین A1c (HbA1c) را با کاهش از 1.87- تا 2.59- درصد (20- تا 28- میلی مول در مول) کاهش می دهد. همچنین کنترل گلیسمی بالاتری را در مقایسه با آگونیست های خاص گیرنده GLP-1، مانند سماگلوتید 1 میلی گرم در کارآزمایی SUPRASS-2 نشان می دهد. علاوه بر این، می تواند وزن بدن را کاهش دهد، با کاهش وزن از 6.2- تا 12.9- کیلوگرم در مطالعات بالینی، که به ویژه برای بیماران مبتلا به متابولیسم نوع 2 که اغلب مشکلات اضافه وزن یا چاقی دارند، قابل توجه است [1،4].
درمان چاقی:
از آنجایی که تیرزپاتید باعث سیری، کاهش مصرف غذا و کاهش وزن می شود، ارزش درمانی بالقوه ای برای بیماران چاق دارد. مطالعات نشان می دهد که می تواند وزن را تا بیش از 20٪ کاهش دهد، وضعیت متابولیک بیماران را بهبود بخشد، و به عنوان یک گزینه درمانی جدید برای چاقی، به بیماران چاق کمک می کند تا وزن خود را کاهش دهند و خطر ابتلا به بیماری های مختلف مرتبط با چاقی را کاهش دهند [1،2].
کاهش خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی:
بیماران مبتلا به متابولیسم نوع 2 اغلب با افزایش خطر بیماری قلبی عروقی روبرو هستند. تیرزپاتید علاوه بر کاهش قند خون و وزن، اثرات مثبتی بر شاخص های مرتبط با قلب و عروق از جمله کاهش فشار خون، کاهش تجمع چربی احشایی و کاهش سطح تری گلیسیرید در گردش دارد و در نتیجه به کاهش خطر بیماری های قلبی عروقی و بهبود نتایج قلبی عروقی بیماران کمک می کند [4].
درمان بالقوه استئاتوهپاتیت غیر الکلی (NASH):
تیرزپاتید اثرات درمانی بالقوه ای بر NASH دارد. با بهبود حساسیت به انسولین و تنظیم متابولیسم گلوکز و لیپید، می تواند استئاتوز کبدی و التهاب را کاهش دهد و جهت جدیدی را برای درمان NASH ارائه دهد [5].
نتیجه گیری
به عنوان یک آگونیست گیرنده دوگانه GIP/GLP-1، تیرزپاتید اثربخشی قابل توجهی را در درمان متابولیسم و اختلالات متابولیک نشان داده است. با تنظیم ترشح انسولین و گلوکاگون، به تاخیر انداختن تخلیه معده و افزایش سیری، به طور موثر سطح هموگلوبین A1c را کاهش می دهد و وزن بیمار را کاهش می دهد. علاوه بر این، این دارو عوامل خطر قلبی عروقی مانند سطوح لیپید و فشار خون را بهبود می بخشد و اثربخشی را در استئاتوهپاتیت غیر الکلی نشان می دهد.
درباره نویسنده
مطالب ذکر شده در بالا همگی توسط Cocer Peptides تحقیق، ویرایش و گردآوری شده اند.
نویسنده مجله علمی
De Block C با دانشگاه آنتورپ و موسسات مرتبط با آن در بلژیک، از جمله Inflamed Ctr Excellence، University Hospital Antwerp (UZA و Univ Hosp Antwerp)، و Infla Med Ctr Excellence مرتبط است. تحقیقات او شامل چندین رشته می شود، مانند غدد درون ریز و دیابت، که در آن او بر روی هورمون ها و اختلالات متابولیک تمرکز می کند. گوارش و کبد، بررسی بیماری های گوارشی و کبدی؛ پزشکی عمومی و داخلی، به تشخیص و مدیریت بیماری های داخلی رایج می پردازد. تغذیه و رژیم غذایی، بررسی تغذیه و اثرات آن بر سلامتی؛ و اورولوژی و نفرولوژی، مطالعه پاتولوژی و عملکرد بالینی بیماری های ادراری و کلیوی. او محققی است که سهم قابل توجهی در زمینه های متعدد پزشکی دارد. De Block C در مرجع استناد [4] فهرست شده است.
