Τιρζεπατίδη (GLP-2) 20 mg

▎ Δομή Τιρζεπατίδης

Πηγή: PubChem

Ακολουθία: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{διοξύ-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Μοριακός Τύπος: C 225H 348N 48O68 Μοριακό Βάρος: 4813 g/mol Αριθμός CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Συνώνυμα: Zepbound; Μουτζάρο

▎ Tirzepatide Research

Ποιο είναι το ερευνητικό υπόβαθρο του Tirzepatide;

Το ερευνητικό υπόβαθρο του Tirzepatide προέρχεται κυρίως από την εξερεύνηση φαρμάκων για τη θεραπεία του μεταβολισμού και τη ζήτηση για φάρμακα διαχείρισης βάρους. Τα παραδοσιακά φάρμακα για τη θεραπεία του μεταβολισμού έχουν περιορισμούς, ενώ οι αγωνιστές των υποδοχέων GLP-1 επιδεικνύουν σημαντική αποτελεσματικότητα στη βελτίωση του ελέγχου της γλυκόζης στο αίμα, ωθώντας τους ερευνητές να αναπτύξουν πιο αποτελεσματικά φάρμακα της ίδιας κατηγορίας. Ως αγωνιστής διπλού υποδοχέα GIP/GLP-1, το Tirzepatide μπορεί να ρυθμίσει καλύτερα τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Η παγκόσμια αύξηση των υπέρβαρων και παχύσαρκων πληθυσμών έχει καταστήσει τον έλεγχο του βάρους επείγουσα κλινική ανάγκη. Οι αγωνιστές του υποδοχέα GLP-1 έχουν αποτελέσματα μείωσης βάρους, καθιστώντας τους στόχο για απώλεια βάρους. Το Tirzepatide έχει κερδίσει την προσοχή λόγω των ευνοϊκών αποτελεσμάτων απώλειας βάρους.

Ποιος είναι ο μηχανισμός δράσης του Tirzepatide;

Δράση αγωνιστή διπλού υποδοχέα: 

Το Tirzepatide είναι ένας διπλός αγωνιστής υποδοχέα τύπου πεπτιδίου-1 (GLP-1) και εξαρτώμενου από τη γλυκόζη ινσουλινοτροπικού πολυπεπτιδίου (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). Το GLP-1 και το GIP είναι και οι δύο ορμόνες ινκρετίνης που παράγονται στο έντερο, παίζοντας κρίσιμο ρόλο στη διατήρηση της ομοιόστασης της γλυκόζης. Η τιρζεπατίδη ασκεί συνεργιστική δράση ενεργοποιώντας ταυτόχρονα τους υποδοχείς GLP-1 και GIP, ρυθμίζοντας έτσι τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα.

Ρύθμιση της έκκρισης ινσουλίνης και γλυκαγόνης: 

Αυξάνει τη σύνθεση και την έκκριση ινσουλίνης ενώ μειώνει την απελευθέρωση γλυκαγόνης με τρόπο εξαρτώμενο από τη γλυκόζη. Όταν τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα αυξάνονται, το Tirzepatide διεγείρει τα β-κύτταρα του παγκρέατος να εκκρίνουν ινσουλίνη, προάγοντας την πρόσληψη και τη χρήση της γλυκόζης, μειώνοντας έτσι τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα. Ταυτόχρονα, αναστέλλει τα α-κύτταρα του παγκρέατος από την έκκριση γλυκαγόνης, μειώνοντας την ηπατική παραγωγή γλυκόζης, μειώνοντας περαιτέρω τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα και ελέγχοντας αποτελεσματικά τα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα νηστείας και μεταγευματικά ^[1,3].

Άλλοι μηχανισμοί δράσης: 

Η τιρζεπατίδη προάγει επίσης τον κορεσμό, ο οποίος μπορεί να σχετίζεται με την ενεργοποίηση των υποδοχέων GLP-1, που δρουν στο κεντρικό νευρικό σύστημα και επηρεάζουν τα κέντρα ρύθμισης της όρεξης, οδηγώντας τους ασθενείς να μειώσουν την πρόσληψη τροφής και έτσι να βοηθήσουν στην απώλεια βάρους. Καθυστερεί επίσης τη γαστρική κένωση, παρατείνοντας το χρόνο που η τροφή παραμένει στο στομάχι και εισέρχεται αργά στο λεπτό έντερο, αποτρέποντας έτσι τις γρήγορες αυξήσεις στα επίπεδα γλυκόζης στο αίμα ^[1].

Εικόνα 1 Μηχανισμός δράσης της Τ ιρζεπατίδης ^[6].

Ποιες είναι οι εφαρμογές του T irzepatide;

Θεραπεία του μεταβολισμού τύπου 2: 

Το Tirzepatide είναι εγκεκριμένο για τη θεραπεία ενηλίκων ασθενών με μεταβολισμό τύπου 2 ως συμπλήρωμα διατροφής και άσκησης. Η δοκιμή SURPASS έδειξε ότι το Tirzepatide μειώνει σημαντικά τα επίπεδα αιμοσφαιρίνης A1c (HbA1c), με μειώσεις που κυμαίνονται από -1,87% έως -2,59% (-20 έως -28 mmol/mol). Επιδεικνύει επίσης ανώτερο γλυκαιμικό έλεγχο σε σύγκριση με ορισμένους αγωνιστές υποδοχέα GLP-1, όπως η σεμαγλουτίδη 1 mg στη δοκιμή SUPRASS-2. Επιπλέον, μπορεί να μειώσει το σωματικό βάρος, με απώλεια βάρους που κυμαίνεται από -6,2 έως -12,9 kg σε κλινικές μελέτες, κάτι που είναι ιδιαίτερα σημαντικό για ασθενείς με μεταβολισμό τύπου 2 που έχουν συχνά προβλήματα υπέρβαρου ή παχυσαρκίας ^[1,4].

Θεραπεία της παχυσαρκίας: 

Δεδομένου ότι το Tirzepatide προάγει τον κορεσμό, μειώνει την πρόσληψη τροφής και προάγει την απώλεια βάρους, έχει πιθανή θεραπευτική αξία για ασθενείς με παχυσαρκία. Μελέτες δείχνουν ότι μπορεί να μειώσει το βάρος πάνω από 20%, να βελτιώσει τη μεταβολική κατάσταση των ασθενών και να χρησιμεύσει ως νέα θεραπευτική επιλογή για την παχυσαρκία, βοηθώντας τους παχύσαρκους ασθενείς να χάσουν βάρος και να μειώσουν τον κίνδυνο διαφόρων ασθενειών που σχετίζονται με την παχυσαρκία ^[1,2].

Μειωμένος κίνδυνος καρδιαγγειακών παθήσεων: 

Οι ασθενείς με μεταβολισμό τύπου 2 αντιμετωπίζουν συχνά αυξημένο κίνδυνο καρδιαγγειακής νόσου. Εκτός από τη μείωση του σακχάρου στο αίμα και του βάρους, το Tirzepatide έχει θετικές επιδράσεις σε δείκτες που σχετίζονται με το καρδιαγγειακό, συμπεριλαμβανομένης της μείωσης της αρτηριακής πίεσης, της μείωσης της συσσώρευσης σπλαχνικού λίπους και των επιπέδων τριγλυκεριδίων στην κυκλοφορία, συμβάλλοντας έτσι στη μείωση του κινδύνου καρδιαγγειακών παθήσεων και στη βελτίωση των καρδιαγγειακών εκβάσεων των ασθενών ^[4].

Πιθανή θεραπεία για τη μη αλκοολική στεατοηπατίτιδα (NASH): 

Η τιρζεπατίδη έχει πιθανές θεραπευτικές επιδράσεις στο NASH. Με τη βελτίωση της ευαισθησίας στην ινσουλίνη και τη ρύθμιση του μεταβολισμού της γλυκόζης και των λιπιδίων, μπορεί να μειώσει την ηπατική στεάτωση και τη φλεγμονή, προσφέροντας μια νέα κατεύθυνση για τη θεραπεία με NASH ^[5].

Σύναψη

Ως αγωνιστής διπλού υποδοχέα GIP/GLP-1, το Tirzepatide έχει επιδείξει σημαντική αποτελεσματικότητα στη θεραπεία του μεταβολισμού και των μεταβολικών διαταραχών. Ρυθμίζοντας την έκκριση ινσουλίνης και γλυκαγόνης, καθυστερώντας την γαστρική κένωση και ενισχύοντας τον κορεσμό, μειώνει αποτελεσματικά τα επίπεδα αιμοσφαιρίνης A1c και μειώνει το βάρος του ασθενούς. Επιπλέον, το φάρμακο βελτιώνει τους παράγοντες καρδιαγγειακού κινδύνου όπως τα επίπεδα λιπιδίων και την αρτηριακή πίεση και καταδεικνύει αποτελεσματικότητα στη μη αλκοολική στεατοηπατίτιδα.

Σχετικά με τον συγγραφέα

Όλα τα προαναφερθέντα υλικά έχουν ερευνηθεί, επιμεληθεί και συγκεντρωθεί από την Cocer Peptides.

Συγγραφέας Επιστημονικού Περιοδικού

Το De Block C συνδέεται με το Πανεπιστήμιο της Αμβέρσας και τα σχετικά ιδρύματά του στο Βέλγιο, συμπεριλαμβανομένων των Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA και Univ Hosp Antwerp) και Infla Med Ctr Excellence. Η έρευνά του καλύπτει πολλούς κλάδους, όπως η Ενδοκρινολογία και ο Διαβήτης, όπου επικεντρώνεται στις ορμόνες και τις μεταβολικές διαταραχές. Γαστρεντερολογία & Ηπατολογία, διερεύνηση πεπτικών και ηπατικών παθήσεων. Γενική & Εσωτερική Ιατρική, που ασχολείται με τη διάγνωση και τη διαχείριση κοινών εσωτερικών παθήσεων. Διατροφή & Διαιτολογία, διερεύνηση της διατροφής και των επιπτώσεών της στην υγεία. και Ουρολογία & Νεφρολογία, μελετώντας την παθολογία και την κλινική πρακτική των παθήσεων του ουροποιητικού και των νεφρών. Είναι υπότροφος με σημαντικές συνεισφορές σε πολλούς ιατρικούς τομείς. Το De Block C παρατίθεται στην αναφορά της παραπομπής [4].

▎ Σχετικές Αναφορές

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Τιρζεπατίδη: Ένα διπλό εξαρτώμενο από τη γλυκόζη ινσουλινοτρόπο πολυπεπτίδιο και αγωνιστής πεπτιδίου-1 παρόμοιο με τη γλυκαγόνη για τη διαχείριση του σακχαρώδους διαβήτη τύπου 2[J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan Μ, et al. Μια επισκόπηση για το Tirzepatide, Διπλή Στοχευμένη Θεραπεία για τον Διαβήτη και την Παχυσαρκία[J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Το Tirzepatide είναι ένα νέο αντιδιαβητικό μόριο με διπλή δράση[J]. Discover Public Health, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Τιρζεπατίδη για τη θεραπεία ενηλίκων με μεταβολισμό τύπου 2: Μια ενδοκρινική προοπτική [J]. Diabetes Obesity & Diabetes, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Επανάσταση στη φροντίδα του μεταβολισμού: αποκάλυψη των δυνατοτήτων του Tirzepatide στον γλυκαιμικό έλεγχο και πέρα ​​από αυτήν [J]. Expert Review of Clinical Pharmacology, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Από μια γλυκοκεντρική προσέγγιση σε ασθενή με σακχαρώδη μεταβολισμό τύπου 2 σε θεραπεία πρόληψης πολλαπλών οργάνων και μείωση των νευρο-νεφρο-καρδιαγγειακών εκβάσεων.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

ΟΛΑ ΤΑ ΑΡΘΡΑ ΚΑΙ ΟΙ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΕΣ ΠΡΟΪΟΝΤΩΝ ΠΟΥ ΠΑΡΕΧΟΝΤΑΙ ΣΕ ΑΥΤΗ ΤΗΝ ΙΣΤΟΣΕΛΙΔΑ ΕΙΝΑΙ ΑΠΟΚΛΕΙΣΤΙΚΑ ΓΙΑ ΔΙΑΔΟΣΗ ΠΛΗΡΟΦΟΡΙΩΝ ΚΑΙ ΕΚΠΑΙΔΕΥΤΙΚΟΥΣ ΣΚΟΠΟΥΣ.  

Τα προϊόντα που παρέχονται σε αυτόν τον ιστότοπο προορίζονται αποκλειστικά για έρευνα in vitro. Η έρευνα in vitro (Λατινικά: *in glass*, που σημαίνει σε γυάλινα σκεύη) διεξάγεται εκτός του ανθρώπινου σώματος. Αυτά τα προϊόντα δεν είναι φαρμακευτικά προϊόντα, δεν έχουν εγκριθεί από τον Οργανισμό Τροφίμων και Φαρμάκων των ΗΠΑ (FDA) και δεν πρέπει να χρησιμοποιούνται για την πρόληψη, τη θεραπεία ή τη θεραπεία οποιασδήποτε ιατρικής πάθησης, ασθένειας ή πάθησης. Απαγορεύεται αυστηρά από το νόμο η εισαγωγή αυτών των προϊόντων στο σώμα του ανθρώπου ή του ζώου σε οποιαδήποτε μορφή.