GLP-2 30 mg

▎ Štruktúra GLP-2

▎ Výskum GLP-2

Aké je pozadie výskumu GLP-2?

Výskumné pozadie GLP-2 primárne vychádza zo skúmania liekov na liečbu metabolizmu a dopytu po liekoch na reguláciu hmotnosti. Tradičné lieky na liečbu metabolizmu majú obmedzenia, zatiaľ čo agonisty receptora GLP-1 vykazujú významnú účinnosť pri zlepšovaní kontroly glukózy v krvi, čo vedie výskumníkov k vývoju účinnejších liekov rovnakej triedy. Ako agonista duálneho receptora GIP/GLP-1 môže GLP-2 lepšie regulovať hladiny glukózy v krvi. Globálny nárast populácie s nadváhou a obezitou spôsobil, že kontrola hmotnosti je naliehavou klinickou potrebou. Agonisty receptora GLP-1 majú účinky na znižovanie hmotnosti, vďaka čomu sú cieľom chudnutia. GLP-2 si získal pozornosť vďaka svojim priaznivým výsledkom pri chudnutí.

Aký je mechanizmus účinku GLP-2?

Dvojitý agonistický účinok na receptor: 

GLP-2 je duálny agonista receptora glukagónu podobného peptidu-1 (GLP-1) a inzulínotropného polypeptidu závislého od glukózy (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 a GIP sú inkretínové hormóny produkované v čreve, ktoré zohrávajú kľúčovú úlohu pri udržiavaní homeostázy glukózy. GLP-2 má synergický účinok tým, že súčasne aktivuje receptory GLP-1 a GIP, čím reguluje hladiny glukózy v krvi.

Regulácia sekrécie inzulínu a glukagónu: 

Zvyšuje syntézu a sekréciu inzulínu a zároveň znižuje uvoľňovanie glukagónu spôsobom závislým od glukózy. Keď hladiny glukózy v krvi stúpajú, GLP-2 stimuluje pankreatické β-bunky na sekréciu inzulínu, čím podporuje vychytávanie glukózy a jej využitie, čím sa znižuje hladina glukózy v krvi; súčasne inhibuje pankreatické α-bunky v sekrécii glukagónu, znižuje produkciu glukózy v pečeni, ďalej znižuje hladinu glukózy v krvi a účinne kontroluje hladiny glukózy v krvi nalačno a po jedle ^[1,3].

Ďalšie mechanizmy účinku: 

GLP-2 tiež podporuje sýtosť, čo môže súvisieť s aktiváciou receptorov GLP-1, pôsobením na centrálny nervový systém a ovplyvňovaním centier regulácie chuti do jedla, čo vedie pacientov k zníženiu príjmu potravy, a tým pomáha pri chudnutí. Spomaľuje tiež vyprázdňovanie žalúdka, predlžuje čas, počas ktorého potrava zostáva v žalúdku a pomaly sa dostáva do tenkého čreva, čím zabraňuje rýchlemu zvýšeniu hladiny glukózy v krvi ^[1].

Obrázok 1 Mechanizmus účinku T irzepatidu ^[6].

Aké sú aplikácie T irzepatidu?

Liečba metabolizmu 2. typu: 

GLP-2 je schválený na liečbu dospelých pacientov s metabolizmom 2. typu ako doplnok diéty a cvičenia. Štúdia SURPASS preukázala, že GLP-2 významne znižuje hladiny hemoglobínu A1c (HbA1c) so znížením v rozmedzí od -1,87 % do -2,59 % (-20 až -28 mmol/mol). Tiež demonštruje lepšiu glykemickú kontrolu v porovnaní s určitými agonistami receptora GLP-1, ako je GLP-1 1 mg v štúdii SUPRASS-2. Okrem toho môže znížiť telesnú hmotnosť, pričom úbytok hmotnosti sa v klinických štúdiách pohybuje od -6,2 do -12,9 kg, čo je obzvlášť významné pre pacientov s metabolizmom typu 2, ktorí majú často problémy s nadváhou alebo obezitou ^[1,4]..

Liečba obezity: 

Keďže GLP-2 podporuje sýtosť, znižuje príjem potravy a podporuje chudnutie, má potenciálnu terapeutickú hodnotu pre pacientov s obezitou. Štúdie ukazujú, že môže znížiť hmotnosť o viac ako 20 %, zlepšiť metabolický stav pacientov a slúžiť ako nová možnosť liečby obezity, pričom pomáha obéznym pacientom schudnúť a znižuje riziko rôznych ochorení spojených s obezitou ^[1,2]..

Znížené riziko kardiovaskulárnych ochorení: 

Pacienti s metabolizmom 2. typu často čelia zvýšenému riziku kardiovaskulárnych ochorení. Okrem zníženia hladiny cukru v krvi a hmotnosti má GLP-2 pozitívne účinky na kardiovaskulárne ukazovatele, vrátane zníženia krvného tlaku, zníženia akumulácie viscerálneho tuku a zníženia hladín cirkulujúcich triglyceridov, čím pomáha znižovať riziko kardiovaskulárnych ochorení a zlepšovať kardiovaskulárne výsledky pacientov ^[4]..

Potenciálna liečba nealkoholickej steatohepatitídy (NASH): 

GLP-2 má potenciálne terapeutické účinky na NASH. Zlepšením citlivosti na inzulín a reguláciou metabolizmu glukózy a lipidov môže znížiť steatózu a zápal pečene, čo ponúka nový smer liečby NASH ^[5].

Záver

Ako GIP/GLP-1 duálny receptorový agonista GLP-2 preukázal významnú účinnosť pri liečbe metabolizmu a metabolických porúch. Reguláciou sekrécie inzulínu a glukagónu, oneskorením vyprázdňovania žalúdka a zvýšením sýtosti účinne znižuje hladiny hemoglobínu A1c a znižuje hmotnosť pacienta. Okrem toho liek zlepšuje kardiovaskulárne rizikové faktory, ako sú hladiny lipidov a krvný tlak, a preukazuje účinnosť pri nealkoholickej steatohepatitíde.

O autorovi

Všetky vyššie uvedené materiály sú preskúmané, upravené a zostavené spoločnosťou Cocer Peptides.

Autor vedeckého časopisu

De Block C je spojený s univerzitou v Antverpách a jej príbuznými inštitúciami v Belgicku, vrátane Inflamed Ctr Excellence, Univerzitnej nemocnice Antwerp (UZA a Univ Hosp Antwerp) a Infla Med Ctr Excellence. Jeho výskum zahŕňa viaceré disciplíny, ako napríklad Endokrinológiu a diabetes, kde sa zameriava na hormóny a metabolické poruchy; Gastroenterológia a hepatológia, skúmanie chorôb tráviaceho traktu a pečene; Všeobecné a vnútorné lekárstvo, zaoberajúce sa diagnostikou a manažmentom bežných vnútorných chorôb; Výživa a dietetika, skúmanie výživy a jej vplyvov na zdravie; a urológia a nefrológia, štúdium patológie a klinickej praxe chorôb močových ciest a obličiek. Je to učenec s významnými príspevkami do viacerých medicínskych odborov. Blok C je uvedený v odkaze na citáciu [4].

▎ Relevantné citácie

[1] Wong E, Cope R, Dima L a kol. GLP-2: Duálny glukózo-dependentný inzulínotropný polypeptid a agonista glukagónu podobného peptidu-1 na liečbu diabetes mellitus 2. typu[J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, a kol. Prehľad GLP-2, duálne cielená liečba diabetu a obezity[J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, a kol. GLP-2, nová antidiabetická molekula, má dvojitý účinok[J]. Objavte verejné zdravie, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, a kol. GLP-2 na liečbu dospelých s metabolizmom 2. typu: endokrinný pohľad[J]. Diabetes Obesity & Diabetes, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, a kol. Revolučná starostlivosť o metabolizmus: odhalenie potenciálu GLP-2 pri kontrole glykémie a mimo nej[J]. Odborná recenzia klinickej farmakológie, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A a kol. Od glykocentrického prístupu u pacienta s metabolizmom mellitus 2. typu k multiorgánovej preventívnej liečbe a zníženiu neuro-nefro-kardiovaskulárnych výsledkov.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

VŠETKY ČLÁNKY A INFORMÁCIE O PRODUKTOCH POSKYTOVANÉ NA TEJTO WEBOVEJ STRÁNKE SÚ VÝHRADNE NA ŠÍRENIE INFORMÁCIÍ A VZDELÁVACIE ÚČELY.  

Produkty uvedené na tejto webovej stránke sú určené výhradne na výskum in vitro. Výskum in vitro (lat. *v skle*, čo znamená v skle) sa vykonáva mimo ľudského tela. Tieto produkty nie sú liečivá, neboli schválené americkým Úradom pre kontrolu potravín a liečiv (FDA) a nesmú sa používať na prevenciu, liečbu alebo liečenie akéhokoľvek zdravotného stavu, choroby alebo ochorenia. Vnášať tieto produkty do ľudského alebo zvieracieho tela v akejkoľvek forme je zákonom prísne zakázané.