GLP-2 30 мг

▎ Структура тирзепатиду

▎ Дослідження тирзепатиду

Яка основа досліджень Тірзепатиду?

Дослідження тирзепатиду передусім пов’язане з дослідженням препаратів для лікування метаболізму та попиту на ліки для контролю ваги. Традиційні препарати для лікування метаболізму мають обмеження, тоді як агоністи рецепторів GLP-1 демонструють значну ефективність у покращенні контролю рівня глюкози в крові, що спонукає дослідників до розробки більш ефективних препаратів того ж класу. Як подвійний агоніст рецепторів GIP/GLP-1, тирзепатид може краще регулювати рівень глюкози в крові. Глобальне зростання кількості людей із надмірною вагою та ожирінням зробило контроль ваги гострою клінічною потребою. Агоністи рецепторів GLP-1 мають ефект зниження ваги, що робить їх мішенню для схуднення. Тирзепатид привернув увагу завдяки сприятливим результатам зниження ваги.

Який механізм дії тирзепатиду?

Подвійна агоністична дія рецепторів: 

Тірзепатид є подвійним агоністом рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) і глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 і GIP є гормонами-інкретинами, що виробляються в кишечнику, і відіграють вирішальну роль у підтримці гомеостазу глюкози. Тирзепатид чинить синергічний ефект шляхом одночасної активації рецепторів GLP-1 і GIP, тим самим регулюючи рівень глюкози в крові.

Регуляція секреції інсуліну та глюкагону: 

Він збільшує синтез і секрецію інсуліну, одночасно зменшуючи вивільнення глюкагону глюкозозалежним способом. Коли рівень глюкози в крові підвищується, тирзепатид стимулює β-клітини підшлункової залози виділяти інсулін, сприяючи поглинанню та використанню глюкози, тим самим знижуючи рівень глюкози в крові; одночасно він пригнічує секрецію глюкагону α-клітинами підшлункової залози, зменшуючи вироблення глюкози печінкою, ще більше знижуючи рівень глюкози в крові та ефективно контролюючи рівні глюкози в крові натще та після їжі ^[1,3].

Інші механізми дії: 

Тірзепатид також сприяє насиченню, що може бути пов’язано з активацією рецепторів GLP-1, впливаючи на центральну нервову систему та впливаючи на центри регуляції апетиту, змушуючи пацієнтів зменшувати споживання їжі та, таким чином, сприяючи втраті ваги. Він також затримує спорожнення шлунка, подовжуючи час, протягом якого їжа залишається в шлунку і повільно потрапляє в тонкий кишечник, тим самим запобігаючи швидкому підвищенню рівня глюкози в крові ^[1].

1. Механізм дії Тірзепатиду Рисунок ^[6].

Які застосування Тірзепатиду ?

Лікування метаболізму 2 типу: 

Тирзепатид схвалений для лікування дорослих пацієнтів із метаболізмом 2 типу як доповнення до дієти та фізичних вправ. Дослідження SURPASS продемонструвало, що тирзепатид значно знижує рівень гемоглобіну A1c (HbA1c) зі зниженням у діапазоні від -1,87% до -2,59% (від -20 до -28 ммоль/моль). Він також демонструє кращий глікемічний контроль порівняно з певними агоністами рецепторів GLP-1, такими як GLP-1 1 мг у дослідженні SUPRASS-2. Крім того, він може зменшити масу тіла, втрата ваги коливається від -6,2 до -12,9 кг у клінічних дослідженнях, що особливо важливо для пацієнтів з метаболізмом 2 типу, які часто мають проблеми з надмірною вагою або ожирінням ^[1,4].

Лікування ожиріння: 

Оскільки тирзепатид сприяє насиченню, зменшує споживання їжі та сприяє втраті ваги, він має потенційну терапевтичну цінність для пацієнтів з ожирінням. Дослідження показують, що він може знизити вагу більш ніж на 20%, покращити метаболічний статус пацієнтів і служити новим варіантом лікування ожиріння, допомагаючи пацієнтам із ожирінням схуднути та знизити ризик різних захворювань, пов’язаних із ожирінням ^[1,2].

Зниження ризику серцево-судинних захворювань: 

Пацієнти з метаболізмом 2 типу часто стикаються з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. Окрім зниження рівня цукру в крові та ваги, тирзепатид позитивно впливає на показники, пов’язані з серцево-судинною системою, включаючи зниження артеріального тиску, зменшення накопичення вісцерального жиру та зниження рівня циркулюючих тригліцеридів, тим самим допомагаючи зменшити ризик серцево-судинних захворювань і покращити серцево-судинні результати пацієнтів ^[4].

Потенційне лікування неалкогольного стеатогепатиту (НАСГ): 

Тирзепатид має потенційний терапевтичний вплив на НАСГ. Покращуючи чутливість до інсуліну та регулюючи метаболізм глюкози та ліпідів, він може зменшити стеатоз печінки та запалення, пропонуючи новий напрямок лікування НАСГ ^[5].

Висновок

Як подвійний агоніст рецепторів GIP/GLP-1, тирзепатид продемонстрував значну ефективність у лікуванні метаболізму та метаболічних розладів. Регулюючи секрецію інсуліну та глюкагону, затримуючи спорожнення шлунка та посилюючи насичення, він ефективно знижує рівень гемоглобіну A1c і зменшує вагу пацієнта. Крім того, препарат покращує серцево-судинні фактори ризику, такі як рівень ліпідів і артеріальний тиск, і демонструє ефективність при неалкогольному стеатогепатиті.

Про автора

Всі вищезазначені матеріали досліджено, відредаговано та зібрано компанією Cocer Peptides.

Науковий журнал Автор

De Block C пов’язаний з Університетом Антверпена та пов’язаними з ним установами в Бельгії, включаючи Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA та Univ Hosp Antwerp) і Infla Med Ctr Excellence. Його дослідження охоплюють кілька дисциплін, таких як ендокринологія та діабет, де він зосереджується на гормонах і метаболічних розладах; Гастроентерологія та гепатологія, дослідження захворювань органів травлення та печінки; Загальна та внутрішня медицина, спрямована на діагностику та лікування поширених внутрішніх захворювань; Харчування та дієтологія, дослідження харчування та його впливу на здоров’я; та урології та нефрології, які вивчають патологію та клінічну практику захворювань сечовивідних шляхів та нирок. Він є вченим, який зробив значний внесок у багато галузей медицини. De Block C вказано в посиланні на цитування [4].

▎ Релевантні цитати

[1] Вонг Е, Коп Р, Діма Л та ін. Тирзепатид: подвійний глюкозозалежний інсулінотропний поліпептид і агоніст глюкагоноподібного пептиду-1 для лікування цукрового діабету 2 типу [J]. American Journal of Therapeutics, 2023, 30 (1): e26-e35.DOI: 10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Кумар Д., Харшидха Д., Мусіган М. та ін. Огляд тирзепатиду, двоцільового лікування діабету та ожиріння [J]. Міжнародний журнал інноваційних досліджень і зростання, 2022, 7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Світа, Гупта С., Бансал С. та ін. Тирзепатид, нова антидіабетична молекула, має подвійну дію [J]. Discover Public Health, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C та ін. Тирзепатид для лікування дорослих із метаболізмом 2 типу: ендокринна перспектива [J]. Діабет, ожиріння та діабет, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Суд А, Каур П, Саєд О та ін. Революційний догляд за метаболізмом: розкриття потенціалу тирзепатиду в контролі глікемії та поза ним [J]. Експертний огляд клінічної фармакології, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Гровер-Паес Ф., Гомес А., Суарес А. та ін. Від глікоцентричного підходу у пацієнтів із метаболічним діабетом 2 типу до поліорганної профілактики та зниження нейро-нефро-серцево-судинних наслідків [M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

УСІ СТАТТІ ТА ІНФОРМАЦІЯ ПРО ПРОДУКТИ, НАДАНІ НА ЦЬОМУ ВЕБ-САЙТІ, ПРИЗНАЧЕНІ ВИКЛЮЧНО ДЛЯ ПОШИРЕННЯ ІНФОРМАЦІЇ ТА НАВЧАЛЬНИХ ЦІЛЕЙ.  

Продукти, представлені на цьому веб-сайті, призначені виключно для досліджень in vitro. Дослідження in vitro (лат. *in glass*, що означає в скляному посуді) проводяться поза людським тілом. Ці продукти не є фармацевтичними препаратами, не були схвалені Управлінням з контролю за якістю харчових продуктів і медикаментів США (FDA) і не повинні використовуватися для профілактики, лікування або лікування будь-яких захворювань, хвороб чи недуг. Законом суворо заборонено введення цих продуктів в організм людини або тварини в будь-якому вигляді.