|
1 камплект (10 флаконаў)
| колькасць: | |
|---|---|
▎ Структура сермарэліна
Крыніца: PubChem |
Паслядоўнасць: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Малекулярная формула: C 149H 246N 44O 42S Малекулярная маса: 3357,9 г/моль Нумар CAS: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 Сінонімы: Sermorelin (МНН)；CHEBI: 9118 |
▎ Sermorelin Research
Што такое Sermorelin?
Серморелин - гэта сінтэтычны аналаг рилизинг-фактара гармону росту (GHRF). Яго асноўная функцыя заключаецца ў звязванні з рэцэптарамі рилизинг-гармона гармону росту (GHRH) у пярэдняй долі гіпофізу, актывацыі ўнутрыклеткавых сігнальных шляхоў (такіх як шлях cAMP/PKA), стымуляцыі сінтэзу і вызвалення эндагеннага гармону росту (GH) і, такім чынам, спрыяць росту і развіццю дзяцей. Ён у асноўным выкарыстоўваецца для лячэння першаснай недастатковасці гармону росту (падаўленне росту ў дзяцей, выкліканае недастатковай функцыяй гіпофізу). Аднаўляючы сакрэцыю GH, ён можа палепшыць рост і метабалічную функцыю. У адрозненне ад рэкамбінантнага гармону росту чалавека, які непасрэдна дапаўняе экзагенны гармон росту, Sermorelin абапіраецца на ўласную сакрэцыйную здольнасць гіпофізу і падыходзіць для пацыентаў з нармальнай функцыяй гіпофізу, але недастатковым GHRH.
Якая даследчая база Sermorelin?
Даследаванне Sermorelin звязана з важнай роляй гармону росту ў росце і развіцці чалавека. Першасны дэфіцыт гармону росту можа прывесці да падаўлення росту ў дзяцей і паўплываць на іх канчатковы рост. Таму пошук эфектыўных метадаў лячэння заўсёды быў важнай тэмай медыцынскіх даследаванняў. Хоць рэкамбінантны чалавечы гармон росту выкарыстоўваўся на працягу многіх гадоў і прывёў да істотнага павелічэння канчатковага росту дзяцей з дэфіцытам гармону росту, з паглыбленнем медыцынскіх даследаванняў людзі таксама шукаюць больш варыянтаў лячэння і аптымізаваных схем лячэння. На гэтым фоне з'явіўся Sermorelin, як сінтэтычны рилизинг-фактор гармону росту чалавека. Стымулюючы вылучэнне гармону росту, гэта прынесла новую надзею на лячэнне дэфіцыту гармону росту і спрыяла росту і развіццю дзяцей.
Механізм дзеяння
Які канкрэтны механізм Semorelin пры лячэнні першаснага дэфіцыту гармону росту?
Аснова дзеяння Семорелина
З'яўляючыся рилизинг-фактарам гармону росту, Sermorelin галоўным чынам аказвае сваё ўздзеянне шляхам звязвання са спецыфічнымі рэцэптарамі. Ён імітуе функцыю натуральнага фактару вызвалення гармону росту ў арганізме чалавека і стымулюе пярэднюю долю гіпофізу выдзяляць гармон росту. Гэты механізм дзеяння аналагічны механізму дзеяння іншых стымулятараў гармону росту, такіх як пептыды, якія вызваляюць гармон росту (GHRP).
Стымуляцыя выкіду гармону росту
Рэгулятарная роля гипоталамо-гипофизарной восі:
Сермарэлін - сінтэтычны рилизинг-фактар гармону росту чалавека. У нармальных умовах сэкрэцыя гармону росту ў арганізме чалавека строга рэгулюецца гипоталамо-гипофизарной воссю. Гіпаталамус вылучае рилизинг-гармон росту (GHRH), які стымулюе пярэднюю долю гіпофізу сінтэзаваць і вылучаць гармон росту (GH). Сермарэлін імітуе дзеянне GHRH, звязваецца са спецыфічнымі рэцэптарамі ў гіпаталамусе і спрыяе выкіду гіпофізам гармону росту.
Актывацыя сігнальнага шляху :
Пасля звязвання з рэцэптарам Серморелин актывуе ўнутрыклетачны сігнальны шлях. Гэта можа ўключаць у сябе серыю ферментатыўных рэакцый і сістэму другога мэсэнджара, што ў канчатковым выніку прыводзіць да павелічэння сінтэзу і вызвалення гармону росту. Напрыклад, ён можа актываваць аденилатциклазу, павялічыць унутрыклетачны ўзровень цАМФ, а затым актываваць протеинкиназу А, спрыяючы транскрыпцыі і трансляцыі гена гармону росту.
Уплыў на дэфіцыт гармону росту
Садзейнічанне росту і развіццю:
Дзеці з першасным дэфіцытам гармону росту звычайна паказваюць павольны рост і нізкі рост. Серморелин кампенсуе дэфіцыт гармону росту ў арганізме, стымулюючы выкід гармону росту. Гармон росту можа непасрэдна ўздзейнічаць на косці, мышцы і іншыя тканіны, спрыяючы праліферацыі і дыферэнцыяцыі клетак і, такім чынам, спрыяючы росту і развіццю. Гармон росту можа таксама стымуляваць такія органы, як печань, сінтэзаваць інсуліноподобный фактар росту-1 (IGF-1), а IGF-1 дадаткова аказвае стымулюючы рост.
Паляпшэнне метабалічнай функцыі:
Дэфіцыт гармону росту не толькі ўплывае на рост і развіццё, але і можа прывесці да метабалічных парушэнняў. Лячэнне Semorelin можа палепшыць метабалічную функцыю, напрыклад, павялічыць сінтэз бялку, спрыяць расшчапленню тлушчу і павысіць выкарыстанне глюкозы. Гэтыя метабалічныя змены дапамагаюць падтрымліваць нармальныя фізіялагічныя функцыі арганізма і паляпшаюць якасць жыцця пацыентаў.
Варыяцыі вышыні-SDS ў дзяцей з захворваннямі злучальнай тканіны, якія атрымлівалі біялагічныя прэпараты.
Крыніца: PubMed [1]
Якія прымянення Семорелин?
Лячэнне дэфіцыту гармону росту:
Першасны дэфіцыт гармону росту можа прывесці да затрымкі росту і развіцця дзяцей і паўплываць на іх канчатковы рост. Рэкамбінантны чалавечы гармон росту выкарыстоўваўся клінічна на працягу многіх гадоў і прывёў да істотнага павелічэння канчатковага росту дзяцей з дэфіцытам гармону росту. Як фактар вызвалення гармону росту, Semorelin таксама гуляе важную ролю ў лячэнні дэфіцыту гармону росту.
Сермарэлін спрыяе росту і развіццю дзяцей, стымулюючы вылучэнне гіпофізам гармону росту. Ён можа імітаваць натуральны механізм выдзялення гармону росту ў арганізме, павышаць узровень гармону росту і такім чынам спрыяць росту костак і фізічнаму развіццю. У параўнанні з рэкамбінантным чалавечым гармонам росту Semorelin мае некаторыя унікальныя перавагі. Напрыклад, ён можа мець лепшую пераноснасць і бяспеку, памяншаючы некаторыя патэнцыйныя пабочныя эфекты.
Які тэрапеўтычны эфект аказвае Серморелин ў дзяцей з рознымі відамі хранічных захворванняў або генетычнымі сіндромамі?
Дзеці з хранічнымі захворваннямі
Дзеці з хранічнымі запаленчымі захворваннямі злучальнай тканіны:
У дзяцей з хранічнымі запаленчымі захворваннямі злучальнай тканіны (ХПТ), такімі як ювенільная спондилоартропатия і ювенільны ідыяпатычны артрыт (ЮІА), з-за непасрэднага запалення апорна-рухальнага апарата і лячэння глюкакартыкоідамі часта адбываецца падаўленне хуткасці росту. Сучасныя метады лячэння ў асноўным выкарыстоўваюць біялагічныя сродкі, такія як блокаторы фактару некрозу пухліны-α (этанерцэпт, адалімумаб, голімумаб) і блокаторы рэцэптараў інтэрлейкіну-6 (тацылізумаб), якія могуць паступова паскараць і нармалізаваць хуткасць росту дзяцей за кошт інгібіравання запалення і зніжэння сутачнай дозы глюкакартыкоідаў. Аднак даследаванняў па ўжыванні і тэрапеўтычнаму эфекту Серморелина ў такіх дзяцей у цяперашні час няма [1] ..
Дзеці з хранічнай пнеўманіяй:
Хранічная пнеўманія часцей сустракаецца ў дзяцей мужчынскага полу, больш распаўсюджаная ў сельскай мясцовасці, чым у гарадах, і няма відавочных узроставых або сезонных адрозненняў. У дзяцей ва ўзросце да 3 гадоў са спадарожнымі захворваннямі часта сустракаюцца прыроджаныя трахеобронхолегочные заганы развіцця, у той час як першасныя імунадэфіцытныя захворванні часцей сустракаюцца ў дзяцей ва ўзросце ад 3 гадоў. Бактэрыяльныя інфекцыі, асабліва грамотріцательных бактэрыяльныя інфекцыі, з'яўляюцца асноўнымі прычынамі ва ўсіх узроставых групах [2] ..
Які спецыфічны механізм прымянення Семарэліна пры лячэнні затрымкі росту ў дзяцей, выкліканай першасным дэфіцытам гармону росту?
Стымуляцыя выкіду гармону росту:
Сермарэлін - сінтэтычны рилизинг-фактар гармону росту чалавека. Фактары рилизинг-фактара гармону росту могуць звязвацца з рэцэптарамі рилизинг-фактара гармону росту ў пярэдняй долі гіпофізу, стымулюючы клеткі гіпофізу сінтэзаваць і вызваляць гармон росту [3]. Такім чынам, Semorelin можа павысіць узровень гармону росту ў арганізме, тым самым спрыяючы росту дзяцей.
У нармальных умовах сэкрэцыя гармону росту рэгулюецца рознымі фактарамі, у тым ліку рилизинг-гармонам росту (GHRH), соматостатином, нейрамедыятарамі і г.д. У якасці экзагеннага рилизинг-фактара гармону росту Semorelin можа імітаваць дзеянне GHRH і спрыяць сакрэцыі гармону росту.
Ўплыў на вось гармон росту - інсуліноподобный фактар росту:
Пасля ўзрастання сакрэцыі гармону росту ён дзейнічае на такія тканіны, як печань, і стымулюе сінтэз і сакрэцыю інсуліноподобного фактару росту (IGF). IGF з'яўляецца важным рэгулятарным фактарам росту, які можа спрыяць клеткавай праліферацыі, дыферэнцыяцыі і сінтэзу бялку, гуляючы ключавую ролю ў росце і развіцці дзяцей [3].
Сермарэлін ўскосна спрыяе сінтэзу і вызваленню IGF, стымулюючы сакрэцыю гармону росту, такім чынам яшчэ больш узмацняючы эфект стымулявання росту. IGF можа звязвацца з рэцэптарамі IGF на клетках-мішэнях, актываваць сігнальныя шляхі ўніз па плыні і спрыяць росту і метабалізму клетак.
Ўплыў на рост костак:
Гармон росту і IGF аказваюць важны ўплыў на рост костак. Яны могуць спрыяць праліферацыі і дыферэнцыяцыі хандрацытаў, павялічваючы даўжыню і шчыльнасць касцяной тканіны [3]. Semorelin лечыць падаўленне росту ў дзяцей, выкліканае першасным дэфіцытам гармону росту, павялічваючы ўзровень гармону росту і IGF, спрыяючы росту і развіццю костак.
Акрамя таго, гармон росту можа таксама рэгуляваць метабалізм такіх мінералаў, як кальцый і фосфар, падтрымліваючы нармальную структуру і функцыю костак. Semorelin можа дадаткова спрыяць росту костак, уплываючы на гэтыя метабалічныя працэсы.
Уплыў на метабалізм цягліц і тлушчу:
Гармон росту і IGF не толькі ўплываюць на рост костак, але таксама ўплываюць на метабалізм цягліц і тлушчу. Гармон росту можа спрыяць сінтэзу бялку, павялічваць мышачную масу і ў той жа час памяншаць назапашванне тлушчу [3]. Лячэнне Semorelin можа палепшыць цягліцавы і тлушчавы абмен дзяцей за кошт павышэння ўзроўню гармону росту, спрыяючы фізічнаму росту і развіццю.
Акрамя таго, гармон росту можа таксама рэгуляваць энергетычны абмен, павялічваць базальны метабалізм і павялічваць спажыванне энергіі. Гэта дапамагае падтрымліваць нармальны вага і склад цела дзяцей і спрыяе здароваму росту.
Якія звязаныя прымянення Sermorelin?
Для лячэння затрымкі росту ў дзяцей выкарыстоўваюцца:
З'яўляючыся сінтэтычным аналагам рилизинг-фактара гармону росту, Semorelin ўскосна спрыяе сакрэцыі эндагеннага гармону росту шляхам актывацыі рэцэптараў GHRH ў пярэдняй долі гіпофізу, значна паляпшаючы рост і метабалічную функцыю дзяцей з першасным дэфіцытам гармону росту. Яго значэнне заключаецца ў прадастаўленні варыянту лячэння з механізмам фізіялагічнай рэгуляцыі для пацыентаў з нармальнай функцыяй гіпофізу, але недастатковым GHRH, пазбягаючы рызыкі рэакцый антыцелаў або метабалічных парушэнняў, якія могуць быць выкліканы экзагеннай замяшчальнай тэрапіяй гармонам росту. Семарэлін мае перавагі ў тым, што ён залежыць ад уласнай сакрэцыі, зніжае гарманальнае ўздзеянне і знаходзіцца бліжэй да рэжыму фізіялагічнай рэгуляцыі.
Пра аўтара
Усе вышэйзгаданыя матэрыялы даследаваны, адрэдагаваны і сабраны Cocer Peptides [4].
Навуковы часопіс Аўтар
Сайман Ты Джэй - даследчык, які супрацоўнічае з некалькімі прэстыжнымі арганізацыямі. Сюды ўваходзяць Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, Універсітэт Каліфорніі ў Дэвісе, Univ California, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, Каліфарнійскі дзяржаўны універсітэт Сакрамэнта, MIND Inst, UCDHS, Дзіцячая бальніца Філадэльфіі, NIH Нацыянальны інстытут па наркаманіі (NIDA), Універсітэт Эмары, Тэхналагічны інстытут Джорджыі і Merck & Company. Такія разнастайныя інстытуцыйныя сувязі падкрэсліваюць яго шырокі акадэмічны і даследчыцкі вопыт.
Яго навуковыя інтарэсы ахопліваюць розныя прадметныя катэгорыі, такія як неўралогія і неўралогія, псіхіятрыя, псіхалогія, генетыка і спадчыннасць, а таксама гастраэнтэралогія і гепаталогія. Яго праца ў гэтых галінах адлюстроўвае яго глыбокія веды і значны ўклад у развіццё медыцынскай навукі і паляпшэнне практыкі аховы здароўя. Simon TJ пазначаны ў спасылцы на цытаванне [4].
