|
1 rinkinys (10 buteliukų)
| Kiekis: | |
|---|---|
▎ Sermorelino struktūra
Šaltinis: PubChem |
Seka: YADAXFXNSYRKVLGQLSARKLLQDXMSR Molekulinė formulė: C 149H 246N 44O 42S Molekulinė masė: 3357,9 g/mol CAS numeris: 86168-78-7 PubChem CID: 16129620 Sinonimai: Sermorelinas (INN)；CHEBI: 9118 |
▎ Sermorelino tyrimai
Kas yra Sermorelinas?
Sermorelinas yra sintetinis augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus (GHRF) analogas. Pagrindinė jo funkcija yra prisijungti prie augimo hormoną atpalaiduojančio hormono (GHRH) receptorių priekinėje hipofizėje, suaktyvinti tarpląstelinius signalizacijos kelius (pvz., cAMP/PKA kelią), stimuliuoti endogeninio augimo hormono (GH) sintezę ir išsiskyrimą ir taip skatinti vaikų augimą ir vystymąsi. Jis daugiausia vartojamas pirminiam augimo hormono trūkumui (vaikų augimo slopinimui, kurį sukelia nepakankama hipofizės funkcija) gydyti. Atkurdamas GH sekreciją, jis gali pagerinti ūgio augimą ir medžiagų apykaitos funkciją. Skirtingai nuo rekombinantinio žmogaus augimo hormono, kuris tiesiogiai papildo egzogeninį GH, Sermorelin priklauso nuo pačios hipofizės sekrecijos gebėjimo ir tinka pacientams, kurių hipofizės funkcija normali, bet GHRH nepakankama.
Koks yra Sermorelin tyrimų pagrindas?
Sermorelin tyrimų pagrindas yra svarbus augimo hormono vaidmuo žmogaus augimui ir vystymuisi. Pirminis augimo hormono trūkumas gali sukelti vaikų augimo slopinimą ir turėti įtakos jų galutiniam ūgiui. Todėl veiksmingų gydymo metodų paieška visada buvo svarbi medicinos tyrimų tema. Nors rekombinantinis žmogaus augimo hormonas buvo naudojamas daugelį metų ir dėl to labai padidėjo galutinis vaikų, turinčių augimo hormono trūkumą, ūgis, gilėjant medicininiams tyrimams, žmonės taip pat ieško daugiau gydymo galimybių ir optimizuotų gydymo režimų. Atsižvelgiant į tai, atsirado sermorelinas, kaip sintetinis žmogaus augimo hormoną atpalaiduojantis faktorius. Skatindamas augimo hormono išsiskyrimą, jis suteikė naujų vilčių gydyti augimo hormono trūkumą ir paskatino vaikų augimą bei vystymąsi.
Veikimo mechanizmas
Koks yra specifinis Semorelin mechanizmas gydant pirminį augimo hormono trūkumą?
Semorelino veiksmo pagrindas
Sermorelinas, kaip augimo hormoną atpalaiduojantis faktorius, daugiausia veikia prisijungdamas prie specifinių receptorių. Jis imituoja natūraliai žmogaus organizme atsirandančio augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus funkciją ir skatina priekinę hipofizę išskirti augimo hormoną. Šis veikimo mechanizmas panašus į kitų augimo hormono stimuliatorių, pvz., augimo hormoną atpalaiduojančių peptidų (GHRP), veikimo mechanizmą.
Augimo hormono išsiskyrimo skatinimas
Pagumburio-hipofizės ašies reguliavimo vaidmuo:
Sermorelinas yra sintetinis žmogaus augimo hormoną atpalaiduojantis faktorius. Įprastomis aplinkybėmis augimo hormono sekreciją žmogaus organizme griežtai reguliuoja pagumburio-hipofizės ašis. Pagumburis išskiria augimo hormoną atpalaiduojantį hormoną (GHRH), kuris skatina priekinę hipofizę sintetinti ir išskirti augimo hormoną (GH). Sermorelinas imituoja GHRH veikimą, jungiasi prie specifinių pagumburio receptorių ir skatina hipofizę išskirti augimo hormoną.
Signalizacijos kelio aktyvavimas :
Prisijungęs prie receptoriaus, Sermorelinas aktyvuoja tarpląstelinį signalizacijos kelią. Tai gali apimti daugybę fermentinių reakcijų ir antrosios pasiuntinio sistemos, galiausiai padidinančios augimo hormono sintezę ir išsiskyrimą. Pavyzdžiui, jis gali suaktyvinti adenilato ciklazę, padidinti intracelulinį cAMP lygį ir tada suaktyvinti baltymų kinazę A, skatindamas augimo hormono geno transkripciją ir transliaciją.
Poveikis augimo hormono trūkumui
Augimo ir vystymosi skatinimas:
Vaikai, kuriems yra pirminis augimo hormono trūkumas, paprastai auga lėtai ir yra žemo ūgio. Sermorelinas kompensuoja augimo hormono trūkumą organizme, skatindamas augimo hormono išsiskyrimą. Augimo hormonas gali tiesiogiai veikti kaulus, raumenis ir kitus audinius, skatindamas ląstelių dauginimąsi ir diferenciaciją, taip skatindamas augimą ir vystymąsi. Augimo hormonas taip pat gali paskatinti tokius organus kaip kepenys sintetinti į insuliną panašų augimo faktorių-1 (IGF-1), o IGF-1 dar labiau skatina augimą.
Metabolizmo funkcijos gerinimas:
Augimo hormono trūkumas ne tik veikia augimą ir vystymąsi, bet ir gali sukelti medžiagų apykaitos sutrikimus. Gydymas semorelinu gali pagerinti medžiagų apykaitos funkciją, pvz., padidinti baltymų sintezę, skatinti riebalų skaidymąsi ir padidinti gliukozės panaudojimą. Šie medžiagų apykaitos pokyčiai padeda palaikyti normalias fiziologines organizmo funkcijas ir gerina pacientų gyvenimo kokybę.
Vaikų, sergančių jungiamojo audinio ligomis, gydomų biologiniais preparatais, ūgio ir SDS skirtumai.
Šaltinis: PubMed [1]
Kokios yra Semorelin taikymo sritys?
Augimo hormono trūkumo gydymas:
Pirminis augimo hormono trūkumas gali sulėtinti vaikų augimą ir vystymąsi bei turėti įtakos galutiniam jų ūgiui. Rekombinantinis žmogaus augimo hormonas buvo kliniškai naudojamas daugelį metų ir dėl to labai padidėjo galutinis vaikų, turinčių augimo hormono trūkumą, ūgis. Semorelinas, kaip augimo hormoną atpalaiduojantis faktorius, taip pat atlieka svarbų vaidmenį gydant augimo hormono trūkumą.
Sermorelinas skatina vaikų augimą ir vystymąsi, skatindamas hipofizę gaminti augimo hormoną. Jis gali imituoti natūralų organizmo augimo hormono išsiskyrimo mechanizmą, padidinti augimo hormono kiekį ir taip skatinti kaulų augimą bei fizinį vystymąsi. Palyginti su rekombinantiniu žmogaus augimo hormonu, Semorelin turi keletą unikalių pranašumų. Pavyzdžiui, jis gali būti geriau toleruojamas ir saugesnis, todėl sumažėja kai kurie galimi šalutiniai poveikiai.
Koks yra Sermorelin gydomasis poveikis vaikams, sergantiems įvairių tipų lėtinėmis ligomis ar genetiniais sindromais?
Vaikai, sergantys lėtinėmis ligomis
Vaikai, sergantys lėtinėmis uždegiminėmis jungiamojo audinio ligomis:
Vaikams, sergantiems lėtinėmis uždegiminėmis jungiamojo audinio ligomis (CTD), tokiomis kaip jaunatvinė spondiloartropatija ir jaunatvinis idiopatinis artritas (JIA), dėl tiesioginio raumenų ir kaulų sistemos uždegimo bei gydymo gliukokortikoidais dažnai pasireiškia augimo greičio slopinimas. Šiuolaikiniam gydymui daugiausia naudojami biologiniai agentai, tokie kaip naviko nekrozės faktoriaus α blokatoriai (etanerceptas, adalimumabas, golimumabas) ir interleukino-6 receptorių blokatoriai (tocilizumabas), kurie gali palaipsniui paspartinti ir normalizuoti vaikų augimo greitį slopindami uždegimą ir mažindami gliukokortikoidų paros dozę. Tačiau šiuo metu nėra tyrimų dėl Sermorelin taikymo ir terapinio poveikio tokiems vaikams [1].
Vaikai, sergantys lėtine pneumonija:
Lėtinė pneumonija dažniau suserga vyriškos lyties vaikai, labiau paplitusi kaime nei mieste, akivaizdžių amžiaus ar sezoninių skirtumų nėra. Tarp vaikų iki 3 metų, sergančių pagrindinėmis ligomis, dažni įgimti tracheobronchopulmoniniai vystymosi sutrikimai, o pirminės imunodeficito ligos dažniau pasitaiko 3 metų ir vyresniems vaikams. Bakterinės infekcijos, ypač gramneigiamos bakterinės infekcijos, yra pagrindinės priežastys visose amžiaus grupėse [2].
Koks specifinis Semorelin mechanizmas gydant vaikų augimo slopinimą, kurį sukelia pirminis augimo hormono trūkumas?
Skatina augimo hormono išsiskyrimą:
Sermorelinas yra sintetinis žmogaus augimo hormoną atpalaiduojantis faktorius. Augimo hormoną atpalaiduojantys faktoriai gali prisijungti prie augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus receptorių priekinėje hipofizės dalyje, stimuliuodami hipofizės ląsteles sintetinti ir išskirti augimo hormoną [3]. Tokiu būdu Semorelin gali padidinti augimo hormono kiekį organizme ir taip skatinti vaikų augimą.
Įprastomis aplinkybėmis augimo hormono sekreciją reguliuoja įvairūs veiksniai, įskaitant augimo hormoną atpalaiduojantį hormoną (GHRH), somatostatiną, neuromediatorius ir kt. Kaip egzogeninis augimo hormoną atpalaiduojantis faktorius, Semorelin gali imituoti GHRH veikimą ir skatinti augimo hormono sekreciją.
Įtaka augimo hormono ir insulino tipo augimo faktoriaus ašiai:
Padidėjus augimo hormono sekrecijai, jis veikia tokius audinius kaip kepenys ir skatina insulino tipo augimo faktoriaus (IGF) sintezę ir sekreciją. IGF yra svarbus augimą reguliuojantis veiksnys, galintis skatinti ląstelių dauginimąsi, diferenciaciją ir baltymų sintezę, vaidinantis pagrindinį vaidmenį vaikų augimui ir vystymuisi[3].
Sermorelinas netiesiogiai skatina IGF sintezę ir išsiskyrimą, skatindamas augimo hormono sekreciją, taip dar labiau sustiprindamas augimą skatinantį poveikį. IGF gali prisijungti prie IGF receptorių tikslinėse ląstelėse, suaktyvinti signalizacijos kelius ir skatinti ląstelių augimą bei metabolizmą.
Poveikis kaulų augimui:
Augimo hormonas ir IGF turi didelę įtaką kaulų augimui. Jie gali skatinti chondrocitų dauginimąsi ir diferenciaciją, didindami kaulų ilgį ir kaulų tankį [3]. Semorelinas gydo vaikų augimo slopinimą, kurį sukelia pirminis augimo hormono trūkumas, padidindamas augimo hormono ir IGF kiekį, skatindamas kaulų augimą ir vystymąsi.
Be to, augimo hormonas taip pat gali reguliuoti mineralų, tokių kaip kalcis ir fosforas, metabolizmą, palaikyti normalią kaulų struktūrą ir funkciją. Semorelinas gali dar labiau skatinti kaulų augimą, darydamas įtaką šiems medžiagų apykaitos procesams.
Poveikis raumenų ir riebalų apykaitai:
Augimo hormonas ir IGF veikia ne tik kaulų augimą, bet ir raumenų bei riebalų apykaitą. Augimo hormonas gali skatinti baltymų sintezę, didinti raumenų masę ir tuo pačiu sumažinti riebalų kaupimąsi[3]. Gydymas semorelinu gali pagerinti vaikų raumenų ir riebalų apykaitą, padidindamas augimo hormono kiekį, skatindamas fizinį augimą ir vystymąsi.
Be to, augimo hormonas taip pat gali reguliuoti energijos apykaitą, padidinti bazinį medžiagų apykaitos greitį ir padidinti energijos suvartojimą. Tai padeda išlaikyti normalų vaikų svorį ir kūno sudėtį bei skatina sveiką augimą.
Kokios yra susijusios Sermorelin taikymo sritys?
Naudojamas vaikų augimo slopinimui gydyti:
Kaip sintetinis augimo hormoną atpalaiduojančio faktoriaus analogas, Semorelin netiesiogiai skatina endogeninio augimo hormono sekreciją, aktyvindamas GHRH receptorius priekinėje hipofizėje, ženkliai pagerindamas vaikų, turinčių pirminį augimo hormono trūkumą, ūgį ir medžiagų apykaitą. Jo reikšmė yra ta, kad pacientams, kurių hipofizės funkcija normali, bet GHRH yra nepakankama, suteikiamas gydymo būdas su fiziologiniu reguliavimo mechanizmu, išvengiant antikūnų reakcijų ar medžiagų apykaitos sutrikimų, kuriuos gali sukelti pakaitinė egzogeninė augimo hormono terapija. Semorelino pranašumai yra tai, kad jis priklauso nuo savo sekrecijos, mažina hormonų poveikį ir yra arčiau fiziologinio reguliavimo režimo.
Apie Autorius
Visą aukščiau paminėtą medžiagą ištyrė, redagavo ir sudarė Cocer Peptides [4].
Mokslinio žurnalo autorius
Simonas TJ yra tyrėjas, priklausantis kelioms prestižinėms organizacijoms. Tai yra Zoetis Vet Med Regulatory Affairs, Akili Interact Labs, Kalifornijos Deiviso universitetas, Kalifornijos universitetas, Dept Psychiat & Behav Sci, UC Davis MIND Inst, Kalifornijos valstijos Sakramento universitetas, MIND Inst, UCDHS, Filadelfijos vaikų ligoninė, NIH Nacionalinis piktnaudžiavimo narkotikais institutas ir Merck technologijos institutas, Džordžijos universiteto Emory institutas (NIDA). Tokie įvairūs instituciniai ryšiai išryškina jo platų akademinį ir mokslinių tyrimų pagrindą.
Jo moksliniai interesai apima įvairias temas, tokias kaip neuromokslai ir neurologija, psichiatrija, psichologija, genetika ir paveldimumas bei gastroenterologija ir hepatologija. Jo darbas šiose srityse atspindi jo gilias žinias ir reikšmingą indėlį į medicinos mokslo pažangą ir sveikatos priežiūros praktikos gerinimą. Simonas TJ yra nurodytas citatos nuorodoje [4].
