エピタロン10mg

▎エピタロン 構造

出典: PubChem

配列: Ala-Glu-Asp-Gly 分子式: 14H 22NO4C 9 分子量: 390.35 g/mol CAS 番号: 307297-39-8 PubChem CID: 219042 同義語: エピタロン

▎ MOTs-C 研究

分子の背景

Epithalon または Epithalone としても知られる Epitalon は、アラニン、グルタミン酸、アスパラギン酸、およびグリシン (Ala-Glu-Asp-Gly、AEDG) で構成される合成テトラペプチドです。ウシ松果体ポリペプチド抽出物であるエピサラミンのアミノ酸組成に基づいて開発されました。 PubChem は、分子式 C14H22N4O9、分子量 390.35 g/mol の Epitalon を CID 219042 でリストしています。[1、10]

ほとんどの公開情報源では、エピタロンを従来のアルファ結合テトラペプチド H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH として表しています。 Storozhok、NM、および同僚は、グルタミン酸残基とアスパラギン酸残基が側鎖のカルボキシル基を介して接続されている代替構造を発表しました。最近のレビューでは、この「二重ガンマ結合」表現は異常であり、Epitalon 文献の他の場所では一般的に報告されていないことが指摘されています [1、2]。

図1.一般的に Epitalon に割り当てられる化学構造 (a) と、まれに報告される「二重ガンマ結合」表現 (b)。[1]

研究の進捗状況

Khavinsonらは、網膜および色素上皮細胞の培養物中で、網膜から単離されたポリペプチド製剤であるレチナラミンとエピタロンを研究した。著者らは、両方の調製物が、選択された実験濃度でこれらの細胞培養における増殖活性を増加させたと報告しました。この結果は in vitro で得られ、研究で使用された特定の培養条件を説明しています。[3]

Khavinsonらは、キャンベルラットを用いて、出生後の発育中の子にペプチドを投与し、別のグループでは交尾前および妊娠中の母親とその子にエピタロンを投与することによって研究した。著者らは、網膜の形態と機能活性が、未治療の対照動物よりも長期間、また出生後の発育中にのみ曝露された動物よりも長期間維持されたと報告した[4]。これらの観察は動物モデルで得られたものであり、ヒトにおける影響を確立するものではありません。

Khavinsonらは、培養ラット松果体細胞において、ノルエピネフリンを使用した場合と使用しない場合のエピタロンとビロンを調べた。培地中のメラトニン、アリールアルキルアミン-N-アセチルトランスフェラーゼ (ANAT) およびリン酸化 CREB ​​(pCREB) の発現を測定しました。著者らは、松果体培養モデルの条件下で、Epithalon が AANAT および pCREB ​​の発現を増加させ、メラトニン レベルを増加させたと報告しました。[5]

Rosenfeld 氏、SV 氏らは、SAMP-1、SAMR-1、および SHR 雌マウスの骨髄細胞の染色体異常を測定しました。生後 2 か月でエピタロンへの曝露を開始すると、同年齢の対照と比較して、染色体異常頻度がそれぞれ 20%、30.1%、17.9% 減少しました。 SHR マウスでは、研究で使用されたメラトニンの比較では、このエンドポイントに大きな変化は生じませんでした。[6]

テイムラズ・レザヴァらは、2つの年齢グループの健康な人から採取した培養リンパ球を研究し、エピタロンとリヴァーゲンを単独で、あるいはニッケル、コバルト、亜鉛イオンと組み合わせて調べた。研究者らはクロマチン凝縮、染色体異常、姉妹染色分体交換を測定した。彼らは、高齢のドナーからのリンパ球におけるクロマチンの脱凝縮がより大きく、ペプチド処理した培養物における重金属関連の染色体異常の頻度が低いことを報告した。 [7]これらの所見は培養リンパ球で得られたものであり、その in vitro 実験系内で解釈される必要があります。

Xue Yueらは、in vitroで排卵後老化が進行しているマウス卵母細胞の培地にエピタロンを添加し、6時間、12時間、24時間後に卵母細胞の品質を評価した。著者らは、0.1 mMでは、細胞内活性酸素種が減少し、後の時点で紡錘体欠損と皮質顆粒分布の異常が減少し、ミトコンドリア膜電位とミトコンドリアDNAコピー数が増加し、24時間後のアポトーシス測定値が減少したと報告した[8]。

図2. Epitalon 曝露後の in vitro での排卵後老化中のマウス卵母細胞における細胞内 ROS 測定が報告されています。[8]この図と統計的比較は、引用された研究から転載されたものです。

Francesco Avolioらは、THP-1単球およびPMA分化したマクロファージ様細胞で、エピタロンを含む5種類のペプチド製剤を研究した。研究者らは、増殖シグナル伝達、LPS刺激後のサイトカイン放出、STATシグナル伝達、および活性化されたHUVEC単層への接着を測定した。著者らは、ペプチド治療群全体で、マイトジェン活性化キナーゼリン酸化の変化、LPS刺激後のTNFおよびIL-6放出の低下、および活性化内皮細胞への接着の減少を報告した。いくつかのペプチドが同じ研究で評価されたため、これらの結果は、その実験グループについて報告された特定のデータを超えて Epitalon に起因すると考えられるべきではありません。

研究の限界

出版された Epitalon の文献には、細胞培養実験、動物研究、および限られた数の構造および物理化学的研究が含まれています。 2025年の総説では、テトラペプチドの正確な分子機構は未検証のままであり、構造的および物理化学的研究は比較的限られていると指摘しました[1]。さらに、上記の研究は異なる種、細胞型、曝露条件、実験エンドポイントを使用しているため、その結果は直接互換性がなく、それ自体ではヒトにおける臨床的安全性や有効性を確立するものではありません。

COCER Peptides は、実験室研究および分析用途のみを目的として Epitalon を提供します。人間や動物への使用を目的としたものではありません。上記の研究は、第三者の出版物で報告された結果を要約したものであり、臨床効果、安全性、診断、治療、予防、または使用説明を表明するものではありません。

▎関連する引用

参考文献

[1] Araj SK、Brzezik J、Mądra-Gackowska K、Szeleszczuk Ł。 Epitalon の概要 - 有望な特性を備えた生理活性の高い松果体テトラペプチド [J]。国際分子科学ジャーナル、2025、26(6):2691。

DOI:10.3390/ijms26062691。

[2] Storozhok NM、Tsymbal IN、Boldyreva YV、他。生物学的に活性なオリゴペプチドを用いた脂質ミセル系の酸化の安定化への新しいアプローチ[J]。ロシア化学速報、2014、63(9):2175-2183。

DOI:10.1007/s11172-014-0716-2。

[3] Khavinson VK、Zemchikina VN、Trofimova SV、Malinin V V. 網膜細胞および色素上皮細胞の増殖活性に対するペプチドの効果[J]。実験生物学および医学紀要、2003、135(6):597-599。

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK、Razumovsky MI、Trofimova SV、他。様々な年齢のキャンベルラットにおけるエピタロンの網膜保護効果[J]。実験生物学および医学紀要、2003、135(5):495-498。

DOI:10.1023/A:1024931812822。

[5] Khavinson VK、Linkova NS、Kvetnoy IM、他。松果体培養におけるメラトニン合成のペプチド制御の分子細胞機構[J]。 Bull Exp Biol Med、2012、153(2):255-258。

DOI:10.1007/s10517-012-1689-5。

[6] ローゼンフェルド SV、トーゴ EF、ミヘエフ VS 他老化促進マウスにおける染色体異常の発生率に対するエピタロンの効果[J]。実験生物学および医学紀要、2002、133(3):274-276。

DOI:10.1023/A:10 15899003974 。

[7] Lezhava T、Jokhadze T、Monaselidze J、他。老化中の生体調節物質と重金属の組み合わせによって引き起こされるクロマチンのエピジェネティックな変化[J]。国際ペプチド研究および治療学ジャーナル、2022、28:121。

DOI:10.1007/s10989-022-10427-9。

[8] Yue X、Liu S、Guo J、他。エピタロンは、インビトロでのマウス卵母細胞の排卵後の老化に関連した損傷を防ぎます[J]。老化、2022、14(7):3191-3202。

DOI:10.18632/エイジング.204007。

[9] アヴォリオ F、マルティノッティ S、カビンソン VK、他。単球/マクロファージTHP-1細胞株における増殖活性および炎症経路を調節するペプチド[J]。国際分子科学ジャーナル、2022、23(7):3607。

DOI:10.3390/ijms23073607。

[10] NCBI PubChem。エピタロン。 PubChem CID 219042。分子式 C14H22N4O9。分子量 390.35 g/mol。

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

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