Epitalon 10 mg

▎ Epitalon Struktura

▎ MOT-C Kërkim

Sfondi molekular

Epitalon, i njohur gjithashtu si Epithalon ose Epithalone, është një tetrapeptid sintetik i përbërë nga alanina, acidi glutamik, acidi aspartik dhe glicina (Ala-Glu-Asp-Gly, AEDG). Ai u zhvillua në bazë të përbërjes aminoacide të Epithalaminës, një ekstrakt polipeptid pineal gjedhit. PubChem liston Epitalon nën CID 219042, me formulën molekulare C14H22N4O9 dhe një peshë molekulare prej 390.35 g/mol.[1,10]

Shumica e burimeve të publikuara përfaqësojnë Epitalon si tetrapeptid konvencional të lidhur me alfa H-Ala-Glu-Asp-Gly-OH. Storozhok, NM dhe kolegët publikuan një strukturë alternative në të cilën mbetjet e acidit glutamik dhe acidit aspartik ishin të lidhura përmes grupeve karboksil me zinxhir anësor. Një rishikim i kohëve të fundit vuri në dukje se ky përfaqësim i 'lidhur me gama të dyfishtë' është i pazakontë dhe nuk është raportuar zakonisht diku tjetër në literaturën Epitalon.[1,2]

Fig1. Struktura kimike që zakonisht i caktohet Epitalon (a) dhe përfaqësimi i raportuar rrallë i 'lidhur me gama të dyfishtë' (b).[1]

Progresi i Kërkimit

Khavinson dhe kolegët studiuan Retinalamin, një preparat polipeptid i izoluar nga retina, dhe Epithalon në kulturat e qelizave epiteliale të retinës dhe të pigmentuara. Autorët raportuan se të dy preparatet, në përqendrime të përzgjedhura eksperimentale, rritën aktivitetin proliferativ në këto kultura qelizore. Gjetjet janë marrë in vitro dhe përshkruajnë kushtet specifike të kulturës të përdorura në studim.[3]

Khavinson dhe kolegët studiuan Epithalon tek minjtë Campbell duke e administruar peptidin tek pasardhësit gjatë zhvillimit pas lindjes dhe, në një grup tjetër, tek nënat para çiftëzimit dhe gjatë shtatzënisë, si dhe tek pasardhësit e tyre. Autorët raportuan se morfologjia dhe aktiviteti funksional i retinës u ruajtën për një periudhë më të gjatë sesa në kontrollet e patrajtuara dhe për më gjatë se te kafshët e ekspozuara vetëm gjatë zhvillimit pas lindjes.[4] Këto vëzhgime janë marrë në një model kafshësh dhe nuk vendosin efekte te njerëzit.

Khavinson dhe kolegët ekzaminuan Epithalon dhe Vilon në qelizat pineale të kultivuara të minjve, me dhe pa norepinefrinë. U matën melatonina në mjedisin e kulturës dhe shprehja e arilalkilamine-N-acetiltransferazës (AANAT) dhe CREB e fosforiluar (pCREB). Autorët raportuan se Epithalon rriti shprehjen e AANAT dhe pCREB dhe rriti nivelet e melatoninës në kushtet e modelit të kulturës së pinealociteve.[5]

Rosenfeld, SV dhe kolegët matën aberacionet e kromozomeve në qelizat e palcës së eshtrave nga minjtë femra SAMP-1, SAMR-1 dhe SHR. Ekspozimi i epitalonit që fillon në moshën dy muajshe u shoqërua me reduktime në frekuencën e aberrimit të kromozomeve prej 20%, 30.1% dhe 17.9%, respektivisht, krahasuar me kontrollet e përputhshme me moshën. Në minjtë SHR, krahasimi i melatoninës i përdorur në studim nuk prodhoi një ndryshim të rëndësishëm në këtë pikë përfundimtare.[6]

Teimuraz Lezhava dhe kolegët studiuan limfocitet e kultivuara të marra nga individë të shëndetshëm në dy grupmosha dhe ekzaminuan Epitalon dhe Livagen vetëm dhe në kombinim me jonet e nikelit, kobaltit dhe zinkut. Hetuesit matën kondensimin e kromatinës, aberracionet e kromozomeve dhe shkëmbimet motër-kromatide. Ata raportuan dekondensim më të madh të kromatinës në limfocitet nga donatorët më të vjetër dhe frekuenca më të ulëta të devijimeve të kromozomeve të lidhura me metalet e rënda në kulturat e trajtuara me peptide.[7] Këto gjetje u krijuan në limfocite të kultivuara dhe duhet të interpretohen brenda atij sistemi eksperimental in vitro.

Xue Yue dhe kolegët shtuan Epitalon në mjedisin e kulturës së ovociteve të miut që i nënshtroheshin plakjes pas ovulacionit in vitro dhe vlerësuan cilësinë e ovocitit pas 6, 12 dhe 24 orësh. Në 0.1 mM, autorët raportuan specie më të ulëta oksigjeni reaktive ndërqelizore, më pak defekte në bosht dhe anomali në shpërndarjen e granulave kortikale në pikat e mëvonshme kohore, potencial më të lartë të membranës mitokondriale dhe numër të kopjeve të ADN-së mitokondriale dhe matje më të ulëta të apoptozës pas 24 orësh.[8]

Fig2. Matjet e ROS brendaqelizore të raportuara në ovocitet e miut gjatë plakjes pas ovulacionit in vitro pas ekspozimit të Epitalon.[8] Shifra dhe krahasimet statistikore janë riprodhuar nga studimi i cituar.

Francesco Avolio dhe kolegët studiuan pesë preparate peptide, duke përfshirë Epitalon, në monocitet THP-1 dhe qelizat e diferencuara nga PMA të ngjashme me makrofagët. Hetuesit matën sinjalizimin proliferativ, çlirimin e citokinës pas stimulimit të LPS, sinjalizimin STAT dhe ngjitjen në monoshtresat e aktivizuara HUVEC. Nëpër grupet e trajtuara me peptide, autorët raportuan ndryshime në fosforilimin e kinazës të aktivizuar nga mitogjen, lirimin më të ulët të TNF dhe IL-6 pas stimulimit të LPS dhe aderimin e reduktuar në qelizat endoteliale të aktivizuara.[9] Për shkak se disa peptide u vlerësuan në të njëjtin studim, këto rezultate nuk duhet t'i atribuohen Epitalon përtej të dhënave specifike të raportuara për atë grup eksperimental.

Kufizimet e kërkimit

Literatura e botuar e Epitalon përfshin eksperimente të kulturës qelizore, studime të kafshëve dhe një numër të kufizuar hetimesh strukturore dhe fiziko-kimike. Një rishikim i vitit 2025 vuri në dukje se mekanizmi i saktë molekular i tetrapeptidit mbetet i paverifikuar dhe se kërkimi strukturor dhe fiziko-kimik është relativisht i kufizuar.[1] Përveç kësaj, studimet e mësipërme përdorin lloje të ndryshme, lloje qelizash, kushte ekspozimi dhe pika përfundimtare eksperimentale, kështu që rezultatet e tyre nuk janë drejtpërdrejt të këmbyeshme dhe nuk vendosin në vetvete sigurinë ose efikasitetin klinike te njerëzit.

COCER Peptides prezanton Epitalon vetëm për kërkime laboratorike dhe përdorim analitik. Nuk është i destinuar për përdorim njerëzor ose veterinar. Hulumtimi i përshkruar më sipër përmbledh gjetjet e raportuara në publikimet e palëve të treta dhe nuk është një deklaratë e efikasitetit klinik, sigurisë, diagnozës, trajtimit, parandalimit ose një udhëzim për përdorim.

▎ Citimet përkatëse

Referencat

[1] Araj SK, Brzezik J, Mądra-Gackowska K, Szeleszczuk Ł. Përmbledhje e Epitalon-Tetrapeptid pineal shumë bioaktiv me veti premtuese[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2025,26(6):2691.

DOI: 10.3390/ijms26062691.

[2] Storozhok NM, Tsymbal IN, Boldyreva YV, etj. Qasje të reja për stabilizimin e oksidimit të sistemeve micellare lipidike me oligopeptide biologjikisht aktive [J]. Buletini Kimik Rus, 2014, 63 (9): 2175-2183.

DOI: 10.1007/s11172-014-0716-2.

[3] Khavinson VK, Zemchikhina VN, Trofimova SV, Malinin V V. Efektet e peptideve në aktivitetin proliferativ të qelizave epiteliale të retinës dhe të pigmentuara [J]. Buletini i Biologjisë dhe Mjekësisë Eksperimentale, 2003,135(6):597-599.

DOI:10.1023/A:1025497806636

[4] Khavinson VK, Razumovsky MI, Trofimova SV, etj. Efekti retinoprojtës i epitalonit në minjtë Campbell të moshave të ndryshme [J]. Buletini i Biologjisë dhe Mjekësisë Eksperimentale, 2003,135(5):495-498.

DOI:10.1023/A:1024931812822.

[5] Khavinson VK, Linkova NS, Kvetnoy IM, et al. Mekanizmat molekularë qelizorë të rregullimit të peptideve të sintezës së melatoninës në kulturën pinealocite [J]. Bull Exp Biol Med, 2012,153 (2): 255-258.

DOI: 10.1007/s10517-012-1689-5.

[6] Rosenfeld SV, Togo EF, Mikheev VS, et al. Efekti i epitalonit në incidencën e aberracioneve të kromozomeve në minjtë e përshpejtuar nga plakja [J]. Buletini i Biologjisë dhe Mjekësisë Eksperimentale, 2002,133(3):274-276.

DOI:10.1023/A:10 15899003974 .

[7] Lezhava T, Jokhadze T, Monaselidze J, et al. Variacionet epigjenetike në kromatinën e shkaktuar nga kombinimi i bioregulatorëve me metalet e rënda gjatë plakjes[J]. Gazeta Ndërkombëtare e Kërkimit dhe Terapeutikës së Peptideve, 2022, 28:121.

DOI: 10.1007/s10989-022-10427-9.

[8] Yue X, Liu S, Guo J, et al. Epitalon mbron nga dëmtimi i lidhur me plakjen pas ovulacionit të ovociteve të miut in vitro[J]. Plakja, 2022,14 (7): 3191-3202.

DOI:10.18632/plakje.204007.

[9] Avolio F, Martinotti S, Khavinson VK, etj. Peptidet që rregullojnë aktivitetin proliferativ dhe rrugët inflamatore në linjën qelizore të monociteve/makrofagut THP-1[J]. International Journal of Molecular Sciences, 2022,23(7):3607.

DOI: 10.3390/ijms23073607.

[10] NCBI PubChem. Epitalon. PubChem CID 219042. Formula molekulare C14H22N4O9; pesha molekulare 390,35 g/mol.

https://pubchem.ncbi.nlm.nih.gov/compound/Epitalon

TË GJITHA PRODUKTET, ARTIKUJT, MATERIALET TEKNIKE, PËRSHKRIMET E PRODUKTIT DHE INFORMACIONET TJERA TË DHËNA NË KËTË FAQ FAQE JANË VETËM PËR KËRKIM LABORATORIK LEGJITIM, INFORMACION DHE PUSHIMET E PUBLIKIMIT.

Produktet e ofruara nga Cocer Peptides janë të destinuara ekskluzivisht për kërkime in vitro dhe laboratorike dhe NUK janë të destinuara për përdorim njerëzor ose veterinar, konsum njerëzor, përdorim klinik, përdorim diagnostik, përdorim terapeutik, përzierje, vetëadministrim, injeksion ose ndonjë formë tjetër administrimi te njerëzit ose kafshët. Këto produkte nuk kanë për qëllim të diagnostikojnë, trajtojnë, kurojnë, zbutin ose parandalojnë ndonjë sëmundje ose gjendje mjekësore, as nuk kanë për qëllim të ndikojnë në strukturën ose funksionin e trupit të njeriut ose të kafshëve. Përveç nëse shprehimisht shprehimisht ndryshe, produktet e ofruara në këtë faqe interneti nuk janë vlerësuar ose miratuar nga Administrata e Ushqimit dhe Barnave e SHBA (FDA) për përdorim njerëzor ose veterinar. Çdo referencë për studimet e publikuara, rrugët biokimike, mekanizmat molekularë ose gjetjet eksperimentale jepen vetëm për qëllime të diskutimit shkencor dhe kërkimit dhe nuk përbëjnë këshilla mjekësore, pretendime terapeutike, udhëzime dozimi ose udhëzime për përdorim. Blerësit janë vetëm përgjegjës për të siguruar që të gjitha produktet të blihen, trajtohen, ruhen, përdoren dhe asgjësohen në përputhje me ligjet, rregulloret, kërkesat institucionale dhe standardet e sigurisë së laboratorit në fuqi.