מאת Cocer Peptides 
לפני חודש
כל המאמרים ומידע המוצר המסופקים באתר אינטרנט זה מיועדים אך ורק להפצת מידע ולמטרות חינוכיות.
המוצרים המסופקים באתר זה מיועדים אך ורק למחקר במבחנה. מחקר במבחנה (בלטינית: *בזכוכית*, כלומר בכלי זכוכית) מתבצע מחוץ לגוף האדם. מוצרים אלה אינם תרופות, לא אושרו על ידי מנהל המזון והתרופות האמריקאי (FDA), ואסור להשתמש בהם כדי למנוע, לטפל או לרפא כל מצב רפואי, מחלה או מחלה. חל איסור מוחלט על פי חוק להחדיר מוצרים אלה לגוף האדם או החיה בכל צורה שהיא.
סקירה כללית של Melanotan-2
Melanotan-2 (MT-2) הוא הפטאפפטיד מחזורי סינתטי ואנלוג להורמון מגרה α-מלנוציטים (α-MSH). הוא ממלא תפקיד מכריע בוויסות קולטני הורמונים מעוררי מלנוציטים. MT-2 מפעיל בעיקר את השפעותיו על ידי אינטראקציה עם הקולטן למלנוקורטין 1 (MC1R). MC1R מתבטא באופן נרחב על פני השטח של מלנוציטים. לאחר הקישור לקולטן זה, MT-2 מפעיל סדרה של מסלולי איתות תוך תאיים, בסופו של דבר מקדם סינתזה והפצה של מלנין, ובכך גורם לשינויים בצבע העור.
איור 1 המבנה של מלנוטן II.
יישומים של Melanotan-2 בשיזוף מדעי
(1) מנגנון שיזוף
קידום סינתזת מלנין: לאחר ש-MT-2 נקשר ל-MC1R, הוא מפעיל את האדנילאט ציקלאז, מקדם את ההמרה של אדנוזין טריפוספט (ATP) לאדנוזין מונופוספט מחזורי (cAMP) בתוך התא. cAMP פועל כשליח שני להפעלת חלבון קינאז A (PKA), אשר בתורו מזרחן את גורם התעתוק הקשור לעין הקטנה (MITF). MITF הוא גורם רגולטורי מרכזי בסינתזת המלנין, המגביר את הביטוי של אנזימי סינתזת מלנין כגון טירוזינאז, חלבון 1 הקשור לטירוזינאז (TRP-1), וחלבון 2 הקשור לטירוזינאז (TRP-2), ובכך מאיץ את סינתזת המלנין.
הפצה והובלה של גרגירי פיגמנט: בנוסף לקידום סינתזת המלנין, MT-2 משפיע גם על הפצה והובלה של גרגירי פיגמנט בתוך המלנוציטים. מחקרים הראו כי MT-2 יכול לווסת את הפעילות של חלבונים הקשורים לציטונו-שלד, לקדם את תנועת המלנוזומים (אברונים המכילים מלנין) מהאזור המרכזי של המלנוציטים לאזורים ההיקפיים של התא, בסופו של דבר להעביר מלנין לקרטינוציטים, ובכך להכהות את צבע העור הכללי.
(2) השוואה לשיטות שיזוף מסורתיות
מגבלות של שיטות שיזוף מסורתיות: שיטות שיזוף מסורתיות כוללות בעיקר חשיפה לשמש ושימוש במיטות שיזוף. עם זאת, חשיפה ממושכת לקרינה אולטרה סגולה (UV) - בין אם מאור שמש טבעי או UV הנפלטת ממיטות שיזוף - טומנת בחובה סיכונים משמעותיים. קרינת UV עלולה לגרום לכוויות שמש ואדמומיות, וחשיפה ארוכת טווח מגבירה את הסיכון לסרטן העור תוך האצת הזדקנות העור, המובילה לקמטים ולצניחה.
יתרונות השיזוף של Melanotan-2: לעומת זאת, תהליך השיזוף המושרה על ידי MT-2 אינו מסתמך על חשיפה ל-UV, מה שמפחית באופן תיאורטי את הסיכון לנזק עור הקשור ל-UV. בנוסף, MT-2 יכול לגרום לשינויים ניכרים בצבע העור בזמן קצר יחסית, ואפקט השיזוף הזה הוא אחיד יחסית, תוך הימנעות מבעיות גוון עור לא אחידות שנגרמות מחשיפה לא נכונה לשמש או שימוש במיטת שיזוף.
(3) דוגמאות ליישום של שיזוף MT-2
כושר ופיתוח גוף: MT-2 נמצא בשימוש נרחב בקרב חובבי כושר ופיתוח גוף. אנשים אלה מחפשים לעתים קרובות שיזוף כדי להדגיש את הגדרת השריר, מה שהופך את הגוף שלהם לבולט יותר על הבמה או במהלך הדגמות אימון. MT-2 מאפשר להם להגיע לגוון עור הברונזה הרצוי במהירות מבלי להסתמך על חשיפה ממושכת לשמש או שימוש תכוף במיטת שיזוף, ובכך לשפר את המראה הכללי שלהם.
חובבי שיזוף יומיומיים: חלק מהאנשים המחפשים גוון שזוף אופנתי מביעים עניין גם ב-MT-2. למי שרוצה עור בריא בגוון ברונזה אך מודאג מהנזק הפוטנציאלי לעור משיטות שיזוף מסורתיות, MT-2 מציע אפשרות חלופית. את תהליך השיזוף הם יכולים לבצע בבית באמצעות שיטות מריחה מתאימות, וזה יחסית נוח.
תפקידו של Melanotan-2 בהגנה על העור
(1) מנגנון הגנה מפני צילום
האפקט הפוטו-מגן של המלנין: המלנין המסונתז על ידי MT-2 סופג אנרגיית אולטרה סגול (UV), הופך אותה לאנרגיה תרמית בלתי מזיקה ומפזר אותה, ובכך מפחית נזק ישיר ל-DNA של תאי העור הנגרם מקרינת UV. המלנין פועל כמטריית הגנה טבעית לעור, סופג ומפזר ביעילות קרינת UV לפני שהיא מגיעה לתאי עור עמוקים, ובכך מוריד את הסיכון למוטציות גנים הנגרמות על ידי UV ולנזק תאי.
פעילות נוגדת חמצון משופרת: MT-2 לא רק מקדם סינתזת מלנין אלא גם מגביר את הפעילות של אנזימים נוגדי חמצון בתוך תאי העור, כגון סופראוקסיד דיסמוטאז (SOD) וגלוטתיון פרוקסידאז (GSH-Px). אנזימים נוגדי חמצון אלו יכולים לחסל מיני חמצן תגובתיים (ROS) שנוצרו על ידי קרינת UV, כגון אניונים סופראוקסיד ורדיקלי הידרוקסיל, ולמנוע מ-ROS לגרום לנזק חמצוני לשומנים, חלבונים ו-DNA בתאי העור, ובכך לשמור על תפקודים פיזיולוגיים תאיים תקינים.
(2) הגנה על העור
בכמה ניסויים בבעלי חיים, חיות ניסוי טופלו ב-MT-2 לפני שנחשפו לקרינת UV. התוצאות הראו כי מידת כוויות השמש בקבוצה שטופלה ב-MT-2 פחתה משמעותית, עם ירידה באזורי אריתמה וחדירת תאים דלקתיים. בנוסף, רמות של סמני נזק ל-DNA כגון 8-hydroxy-2'-deoxyguanosine (8-OHdG) בתאי העור הופחתו, מה שמצביע על כך של-MT-2 יש אפקט מגן מסוים מפני נזק DNA המושרה על ידי UV.
ניסויים בתאים במבחנה אישרו גם את יעילות ההגנה על העור של MT-2. מלנוציטים או קרטינוציטים מתורבתים טופלו מראש ב-MT-2 ולאחר מכן נחשפו לסביבת UV. מחקר זה מצא ששיעורי ההישרדות של התאים עלו, שיעורי האפופטוזיס ירדו ופעילות האנזים נוגדי החמצון בתוך התאים מוגברת, עם שיפורים במדדים הקשורים ללחץ חמצוני. זה מצביע על כך ש-MT-2 יכול לשפר את עמידות העור בפני נזקי UV ברמה התאית.
(3) תרחישי יישום
עבור אנשים העוסקים לעתים קרובות בפעילויות חוצות, כגון ספורטאים ועובדי חוץ, חשיפה ממושכת לשמש חושפת אותם לסיכון גבוה יותר לנזק UV. ההשפעות הפוטנציאליות להגנת העור של MT-2 יכולות לספק להם אמצעי הגנה נוסף. על ידי שימוש מתאים ב-MT-2 בשילוב עם אמצעי הגנה מסורתיים מהשמש כגון מריחת קרם הגנה וחבישת כובע שמש, ניתן לשפר עוד יותר את הגנת העור מפני קרינת UV, ולהפחית את הסיכון לכוויות שמש, שיזוף ומחלות עור הקשורות לחשיפה ארוכת טווח ל-UV. אוכלוסיות מסוימות, עקב גורמים גנטיים, היסטוריה של חשיפה ממושכת ל-UV, או מצבי עור ספציפיים, נמצאות בסיכון גבוה יותר לסרטן העור. ההשפעות הפוטופרוקטטיביות והנוגדות חמצון של MT-2 עשויות לסייע בהפחתת הסיכון שלהם לפתח סרטן עור.
מצב מחקר נוכחי
נכון להיום, ישנה הבנה מעמיקה יחסית של מנגנון הפעולה של MT-2, כולל דפוס הקישור שלו לקולטן MC1R, הפעלה של מסלולי איתות תוך תאיים וויסות סינתזה והפצה של מלנין. עם זאת, נותרו לחקור עוד כמה פרטים, כמו ההשפעות ארוכות הטווח של MT-2 על חילוף החומרים של המלנוציטים ומנגנוני הפעולה ההפרשים שלו אצל אנשים עם סוגי עור שונים.
מַסְקָנָה
Melanotan-2 ממלא תפקיד משמעותי בשיזוף מדעי והגנה על העור. מנקודת מבט קוסמטית, הוא מציע לאנשים המחפשים גוון עור בריא שיטת שיזוף מדעית שאינה מסתמכת על חשיפת UV, ובכך נמנעת כוויות שמש והזדקנות העור הקשורות למיטות שיזוף ושיזוף מסורתיות, ועונה על הדרישות הכפולות לבטיחות ויעילות בשיזוף. במונחים של הגנה על העור, MT-2 בונה הגנה מפני קרני UV על ידי קידום סינתזת המלנין והגברת יכולת נוגדי החמצון, ומציע אפשרויות חדשות לאלה העוסקים בפעילויות חוץ.
מקורות
[1] McKenzie N, Gonzalez N, Huang C, et al. מצגות פוסטריםPS09 חוויות משתמש של הזרקת Melanotan II לשיזוף[J]. British Journal of Dermatology, 2024,191(Supplement_1):i179-i180.DOI:10.1093/bjd/ljae090.380.
[2] Wekwejt P, Wojda U, Kiryk A. Melanotan-II הופכת פגיעה בזיכרון הנגרמת על ידי דיאטת HF לטווח קצר[J]. Biomedicine & Pharmacotherapy, 2023,165:115129.DOI:10.1016/j.biopha.2023.115129.
[3] Gilhooley E, Daly S, McKenna D. Melanotan II חווית משתמש: מחקר איכותי של פורומי דיון מקוונים[J]. דרמטולוגיה, 2021,237(6):995-999.DOI:10.1159/000514492.
[4] Gao L, Yu Z, Meng D, et al. אנלוג של Melanotan II (MTII): מלנוטרופין חדשני עם פעולה סופר-פוטנטית על עור צפרדע[J]. מכתבי חלבון ופפטידים, 2015,22(8):762-766.DOI:10.2174/0929866522666 15062210194 4.
[5] Ryakhovsky VV, Khachiyan GA, Kosovova NF, et al. סינתזת שלב הפתרון ההכנה הראשון של מלנוטן II[J]. כתב עת ביילשטיין לכימיה אורגנית, 2008,4:39.DOI:10.3762/bjoc.4.39.
מוצר זמין לשימוש מחקר בלבד:
