|
1 комплект (10 флакона)
| Количество: | |
|---|---|
▎ Структура на Тирзепатид
Източник: PubChem |
Последователност: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{диацид-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Молекулна формула: C 225H 348N 48O68 Молекулно тегло: 4813 g/mol CAS номер: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Синоними: Zepbound; Мунджаро |
▎ Tirzepatid Research
Какъв е изследователският фон на Tirzepatid?
Изследователската основа на Tirzepatid произтича основно от изследването на лекарства за лечение на диабет и търсенето на лекарства за контрол на теглото. Традиционните лекарства за лечение на диабет имат ограничения, докато GLP-1 рецепторните агонисти демонстрират значителна ефикасност при подобряване на контрола на кръвната захар, което подтиква изследователите да разработят по-ефективни лекарства от същия клас. Като GIP/GLP-1 двоен рецепторен агонист, Tirzepatid може по-добре да регулира нивата на кръвната захар. Глобалното нарастване на населението с наднормено тегло и затлъстяване направи контрола на теглото спешна клинична необходимост. GLP-1 рецепторните агонисти имат ефект на намаляване на теглото, което ги прави цел за загуба на тегло. Тирзепатид привлече вниманието поради благоприятните си резултати за загуба на тегло.
Какъв е механизмът на действие на Tirzepatid?
Двойно рецепторно агонистично действие:
Тирзепатид е двоен глюкагон-подобен пептид-1 (GLP-1) и глюкозо-зависим инсулинотропен полипептид (GIP) рецепторен агонист [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 и GIP са инкретинови хормони, произведени в червата, играещи решаваща роля в поддържането на глюкозната хомеостаза. Tirzepatid упражнява синергичен ефект чрез едновременно активиране на GLP-1 и GIP рецепторите, като по този начин регулира нивата на кръвната захар.
Регулиране на секрецията на инсулин и глюкагон:
Той повишава синтеза и секрецията на инсулин, като същевременно намалява освобождаването на глюкагон по глюкозо-зависим начин. Когато нивата на кръвната захар се повишат, Tirzepatid стимулира β-клетките на панкреаса да отделят инсулин, насърчавайки усвояването и използването на глюкозата, като по този начин понижава нивата на кръвната захар; едновременно с това инхибира α-клетките на панкреаса да секретират глюкагон, намалявайки производството на глюкоза в черния дроб, допълнително понижавайки нивата на кръвната захар и ефективно контролирайки нивата на кръвната захар на гладно и след хранене [1,3].
Други механизми на действие:
Тирзепатид също така насърчава усещането за ситост, което може да е свързано с активирането на GLP-1 рецепторите, действайки върху централната нервна система и повлиявайки центровете за регулиране на апетита, карайки пациентите да намалят приема на храна и по този начин спомагат за загуба на тегло. Той също така забавя изпразването на стомаха, като удължава времето, през което храната остава в стомаха и бавно навлиза в тънките черва, като по този начин предотвратява бързото повишаване на нивата на кръвната захар [1].
Фигура 1 Механизъм на действие на [ тирзепатид 6].
Какви са приложенията на Tirzepatide ?
Лечение на диабет тип 2:
Tirzepatid е одобрен за лечение на възрастни пациенти с диабет тип 2 като допълнение към диета и упражнения. Проучването SURPASS демонстрира, че Tirzepatid значително намалява нивата на хемоглобин A1c (HbA1c), като намаленията варират от -1,87% до -2,59% (-20 до -28 mmol/mol). Той също така демонстрира превъзходен гликемичен контрол в сравнение с определени GLP-1 рецепторни агонисти, като семаглутид 1 mg в проучването SUPRASS-2. Освен това може да намали телесното тегло, като загубата на тегло варира от -6,2 до -12,9 kg в клинични проучвания, което е особено важно за пациенти с диабет тип 2, които често имат проблеми с наднорменото тегло или затлъстяването [1,4].
Лечение на затлъстяването:
Тъй като Tirzepatid насърчава ситостта, намалява приема на храна и насърчава загубата на тегло, той има потенциална терапевтична стойност за пациенти със затлъстяване. Проучванията показват, че може да намали теглото с над 20%, да подобри метаболитния статус на пациентите и да служи като нова възможност за лечение на затлъстяването, като помага на пациентите със затлъстяване да отслабнат и да намалят риска от различни заболявания, свързани със затлъстяването [1,2].
Намален риск от сърдечно-съдови заболявания:
Пациентите с диабет тип 2 често са изправени пред повишен риск от сърдечно-съдови заболявания. В допълнение към понижаването на кръвната захар и теглото, Tirzepatid има положителен ефект върху показателите, свързани със сърдечно-съдовата система, включително намаляване на кръвното налягане, намаляване на натрупването на висцерална мазнина и понижаване на нивата на циркулиращи триглицериди, като по този начин спомага за намаляване на риска от сърдечно-съдови заболявания и подобрява сърдечно-съдовите резултати на пациентите [4].
Потенциално лечение на неалкохолен стеатохепатит (НАСХ):
Тирзепатид има потенциални терапевтични ефекти върху NASH. Чрез подобряване на инсулиновата чувствителност и регулиране на глюкозния и липидния метаболизъм, той може да намали чернодробната стеатоза и възпалението, предлагайки нова посока за лечение на NASH [5].
Заключение
Като GIP/GLP-1 двоен рецепторен агонист, Tirzepatid демонстрира значителна ефикасност при лечението на диабет и метаболитни нарушения. Чрез регулиране на секрецията на инсулин и глюкагон, забавяне на изпразването на стомаха и повишаване на чувството за ситост, той ефективно понижава нивата на хемоглобин A1c и намалява теглото на пациента. В допълнение, лекарството подобрява сърдечно-съдовите рискови фактори като нива на липиди и кръвно налягане и демонстрира ефикасност при неалкохолен стеатохепатит.
За автора
Всички горепосочени материали са проучени, редактирани и компилирани от Cocer Peptides.
Автор на научното списание
De Block C е свързан с университета в Антверпен и свързаните с него институции в Белгия, включително Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA и Univ Hosp Antwerp) и Infla Med Ctr Excellence. Изследванията му обхващат няколко дисциплини, като ендокринология и метаболизъм, където се фокусира върху хормони и метаболитни нарушения; Гастроентерология и хепатология, изследване на храносмилателни и чернодробни заболявания; Обща и вътрешна медицина, насочена към диагностика и лечение на често срещани вътрешни болести; Хранене и диететика, изследване на храненето и неговото въздействие върху здравето; и урология и нефрология, изучаващи патологията и клиничната практика на пикочните и бъбречните заболявания. Той е учен със значителен принос в множество медицински области. De Block C е посочен в справката за цитиране [4].
