Tirzepatid 30 mg

▎ Estructura tirzepàtida

▎ Recerca Tirzepatid

Quins són els antecedents de recerca de Tirzepatid?

Els antecedents de recerca de Tirzepatid prové principalment de l'exploració de fàrmacs per al tractament de la diabetis i la demanda de fàrmacs per controlar el pes. Els fàrmacs tradicionals per al tractament de la diabetis tenen limitacions, mentre que els agonistes del receptor GLP-1 demostren una eficàcia significativa per millorar el control de la glucosa en sang, fet que va impulsar els investigadors a desenvolupar fàrmacs més efectius de la mateixa classe. Com a agonista del doble receptor GIP/GLP-1, Tirzepatid pot regular millor els nivells de glucosa en sang. L'augment global de les poblacions amb sobrepès i obesitat ha fet que el control del pes sigui una necessitat clínica urgent. Els agonistes del receptor GLP-1 tenen efectes de reducció de pes, cosa que els converteix en un objectiu per a la pèrdua de pes. Tirzepatid ha cridat l'atenció a causa dels seus resultats favorables en la pèrdua de pes.

Quin és el mecanisme d'acció de Tirzepatid?

Acció agonista de doble receptor: 

Tirzepatid és un pèptid-1 similar al glucagó (GLP-1) i un agonista del receptor del polipèptid insulinotròpic (GIP) depenent de la glucosa [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP són hormones incretines produïdes a l'intestí i tenen un paper crucial en el manteniment de l'homeòstasi de la glucosa. Tirzepatid exerceix un efecte sinèrgic activant simultàniament els receptors GLP-1 i GIP, regulant així els nivells de glucosa en sang.

Regulació de la secreció d'insulina i glucagó: 

Augmenta la síntesi i la secreció d'insulina alhora que redueix l'alliberament de glucagó d'una manera dependent de la glucosa. Quan els nivells de glucosa en sang augmenten, Tirzepatid estimula les cèl·lules β pancreàtiques perquè secretin insulina, afavorint la captació i utilització de glucosa, reduint així els nivells de glucosa en sang; simultàniament, inhibeix que les cèl·lules α pancreàtiques secretin glucagó, redueix la producció de glucosa hepàtica, redueix encara més els nivells de glucosa en sang i controla eficaçment els nivells de glucosa en sang en dejú i postprandial ^[1,3].

Altres mecanismes d'acció: 

Tirzepatid també promou la sacietat, que pot estar relacionada amb l'activació dels receptors GLP-1, actuant sobre el sistema nerviós central i influeix en els centres de regulació de la gana, fent que els pacients redueixin la ingesta d'aliments i, per tant, ajudin a perdre pes. També retarda el buidatge gàstric, allargant el temps que romanen els aliments a l'estómac i entrant lentament a l'intestí prim, evitant així augments ràpids dels nivells de glucosa en sang ^[1].

Figura 1 Mecanisme d'acció de la tirzepatida ^[6].

Quines són les aplicacions de la tirzepatida?

Tractament de la diabetis tipus 2: 

Tirzepatid està aprovat per al tractament de pacients adults amb diabetis tipus 2 com a complement de la dieta i l'exercici. L'assaig SURPASS va demostrar que Tirzepatid redueix significativament els nivells d'hemoglobina A1c (HbA1c), amb reduccions que oscil·len entre -1,87% i -2,59% (-20 a -28 mmol/mol). També demostra un control glucèmic superior en comparació amb certs agonistes del receptor GLP-1, com la semaglutida 1 mg a l'assaig SUPRASS-2. A més, pot reduir el pes corporal, amb una pèrdua de pes que oscil·la entre -6,2 i -12,9 kg en estudis clínics, la qual cosa és particularment significativa per als pacients amb diabetis tipus 2 que sovint tenen problemes de sobrepès o obesitat ^[1,4].

Tractament de l'obesitat: 

Com que Tirzepatid afavoreix la sacietat, redueix la ingesta d'aliments i afavoreix la pèrdua de pes, té un valor terapèutic potencial per als pacients amb obesitat. Els estudis demostren que pot reduir el pes en més d'un 20%, millorar l'estat metabòlic dels pacients i servir com una nova opció de tractament per a l'obesitat, ajudant els pacients obesos a perdre pes i reduir el risc de diverses malalties associades a l'obesitat ^[1,2].

Risc reduït de malalties cardiovasculars: 

Els pacients amb diabetis tipus 2 sovint s'enfronten a un major risc de patir malalties cardiovasculars. A més de reduir el sucre en la sang i el pes, Tirzepatid té efectes positius sobre els indicadors cardiovasculars, com ara la reducció de la pressió arterial, la disminució de l'acumulació de greix visceral i la disminució dels nivells de triglicèrids circulants, ajudant així a reduir el risc de patir malalties cardiovasculars i millorar els resultats cardiovasculars dels pacients ^[4].

Tractament potencial per a l'esteatohepatitis no alcohòlica (NASH): 

Tirzepatid té efectes terapèutics potencials sobre la NASH. Millorant la sensibilitat a la insulina i regulant el metabolisme de la glucosa i els lípids, pot reduir l'esteatosi i la inflamació hepàtica, oferint una nova direcció per al tractament de la NASH ^[5].

Conclusió

Com a agonista de doble receptor GIP/GLP-1, Tirzepatid ha demostrat una eficàcia significativa en el tractament de la diabetis i els trastorns metabòlics. Mitjançant la regulació de la secreció d'insulina i glucagó, retardant el buidatge gàstric i augmentant la sacietat, redueix eficaçment els nivells d'hemoglobina A1c i redueix el pes del pacient. A més, el fàrmac millora els factors de risc cardiovascular com els nivells de lípids i la pressió arterial i demostra eficàcia en l'esteatohepatitis no alcohòlica.

Sobre l'autor

Tots els materials esmentats són investigats, editats i compilats per Cocer Peptides.

Autor de la revista científica

De Block C està associat a la Universitat d'Anvers i les seves institucions relacionades a Bèlgica, com ara Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA i Univ Hosp Antwerp) i Infla Med Ctr Excellence. La seva recerca abasta diverses disciplines, com Endocrinologia i Metabolisme, on se centra en les hormones i els trastorns metabòlics; Gastroenterologia i Hepatologia, explorant malalties digestives i hepàtiques; Medicina General i Interna, abordant el diagnòstic i la gestió de les malalties internes comunes; Nutrició i Dietètica, investigant la nutrició i els seus impactes en la salut; i Urologia i Nefrologia, que estudia la patologia i la pràctica clínica de les malalties urinàries i renals. És un erudit amb contribucions significatives a múltiples camps mèdics. De Block C apareix a la referència de la citació [4].

▎ Cites rellevants

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid: un polipèptid insulinotròpic doble depenent de la glucosa i un agonista del pèptid-1 semblant al glucagó per a la gestió de la diabetis mellitus tipus 2 [J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Una visió general de Tirzepatid, tractament de doble objectiu per a la diabetis i l'obesitat [J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid, una nova molècula antidiabètica desenvolupa una doble acció [J]. Descobreix la Salut Pública, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatid per al tractament d'adults amb diabetis tipus 2: una perspectiva endocrina [J]. Diabetis Obesitat i Metabolisme, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Revolucionant la cura de la diabetis: revelant el potencial de Tirzepatid en el control glucèmic i més enllà [J]. Expert Review of Clinical Pharmacology, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Des d'un enfocament glicocèntric en el pacient amb diabetis mellitus tipus 2 fins a un tractament de prevenció multiorgànica i una disminució dels resultats neuro-nefro-cardiovasculars.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

TOTS ELS ARTICLES I LA INFORMACIÓ DELS PRODUCTES PROPORCIONATS EN AQUEST LLOC WEB SÓN ÚNICAMENT PER A LA DIFUSIÓ D'INFORMACIÓ I FINS EDUCATIUS.  

Els productes proporcionats en aquest lloc web estan destinats exclusivament a la investigació in vitro. La investigació in vitro (llatí: *in glass*, que significa en cristalleria) es realitza fora del cos humà. Aquests productes no són farmacèutics, no han estat aprovats per la Food and Drug Administration (FDA) dels EUA i no s'han d'utilitzar per prevenir, tractar o curar cap afecció, malaltia o dolència mèdica. Està estrictament prohibit per llei introduir aquests productes en el cos humà o animal de qualsevol forma.