रेटाट्रूटिड 50मिग्रॅ

▎ रेटाट्रूटिड संरचना

स्रोत: पबकेम

क्रम: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; आणवीय सूत्र: C 221H 342N 46O68 आणवीय वजन: 4731 ग्रॅम / मोल सीएएस क्रमांक: 2381089-83-2 पबकेम सीआयडी: 171390338 समानार्थी शब्द:LY3437943

▎ रेटाट्रूटिड संशोधन

रेटाट्रूटिडाची संशोधन फाटभूंय कितें?

समकालीन समाजांत स्थूलताय हें भौशीक भलायकेचें एक मुखेल आव्हान जालां. ताका लागून प्रकार 2 चयापचय मेलिटस, हृदयविकार, उच्च रक्तदाब, डिस्लिपिडेमिया, बिगर सोऱ्याचो चरबीयुक्त यकृत रोग अशे जायते भलायकी समस्या निर्माण जावंक शकतात. स्थूलतायेचें प्रमाण सतत वाडत वचत, कुडीचें वजन प्रभावीपणान वेवस्थापन करपाक शकता आनी भलायकेची परिस्थिती सुदारूंक शकता अशा नव्या उपचारांची चडांत चड तातडीची गरज आसा ^[1] . शारिरीक क्रियाकलाप वाडोवप आनी आहार नियंत्रण अशे जिणे पद्दतीचे हस्तक्षेप हे वजन वेवस्थापनाचे मुखेल उपाय आसले तरी जायत्या प्रौढ मोटव्या दुयेंतींक दीर्घकाळ वजन उणें करप सामकें कठीण आसता.

रेटाट्रूटिड, एक नवीन तिगून रिसेप्टर एगॉनिस्ट म्हूण ग्लुकागोनसारक्या पॅप्टायड-1 रिसेप्टराचेर कार्य करपाक शकता (

जीएलपी-१आर), ग्लुकोज-आदारीत इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपॅप्टायड रिसेप्टर (GIPR) आनी ग्लुकागन रिसेप्टर (GCGR) हीं द्रव्यां. ही बहुग्राही क्रियेची यंत्रणा ताका वजन उणें करपाच्या मळार म्हत्वाचे फायदे दिता. फकत एकाच रिसेप्टराचेर काम करपी वजन उणें करपी वखदांकडेन तुळा केल्यार रेटाट्र्युटिड कुडीच्या चयापचयाच्या प्रक्रियांचें चड व्यापक नियंत्रण करूंक शकता ^[1] . रेटाट्रूटिड जायत्या हार्मोन रिसेप्टर्सांचें नियंत्रण करून वजन उणें करता, फकत उल्लेखनीय कार्यक्षमताय दाखोवंक ना पूण जठरान्तरांतले दुश्परिणाम तुळेन सौम्य आसतात. तेभायर तिगून रिसेप्टर एगॉनिस्ट म्हूण रेटाट्र्युटिडाचो वजन उणें करपाचो परिणाम चड बळिश्ट आसता आनी हेर नव्या वजन उणें करपाच्या वखदांपरस लागू जावपी लोकसंख्येची चड व्याप्ती आसता.

रेटाट्रूटिड म्हणल्यार कितें?

रेटाट्र्युटिड हें एक नवें दीर्घकाळ कार्य करपी ग्लुकागोन सारकें पॅप्टायड-१ (GLP-1) रिसेप्टर एगॉनिस्ट. सैमीक जीएलपी-१ च्या संरचनेचेर आदारून तातूंत सुदारणा आनी अनुकूलन करतात आनी तो जीएलपी-१ ग्राहीकडेन विशिश्ट रितीन बांदून आनी सक्रिय करपाक शकता, सैमीक जीएलपी-१ सारकेच शारिरीक कार्यां करपाक शकता, जशीं इन्सुलिनाच्या स्रावाक चालना दिवप, ग्लुकागन स्राव आडावप, जठराची रिकामी जावपाक कळाव करप, भूक उणी करप आदी.चयापचयाचेर उपचार आनी वजन वेवस्थापनांत ताचो व्यापक उपेग करपाची शक्यताय आसा.

रेटाट्रूटिडाची क्रियेची यंत्रणा कितें?

रेटाट्रूटिडाची क्रियेची यंत्रणा ताच्या जायत्या ग्राहीचेर जावपी एगॉनिस्टीक परिणामांक लागून निर्माण जाता. पयलें, ग्लुकागोन सारकिल्या पॅप्टायड-1 रिसेप्टराचेर (GLP-1R) ताचो एगॉनिस्टीक परिणाम इन्सुलिनाचो स्राव वाडोवंक शकता, ग्लुकागन स्राव आडावंक शकता, रगतांतल्या ग्लुकोजाची पातळी उणी करपाक शकता आनी त्याच वेळार जठराची रिकामी जावपाक कळाव करपाक शकता, तृप्ती वाडोवंक शकता आनी अन्न सेवन उणें करपाक शकता ^[2] . दुसरें, ग्लुकोज-आदारीत इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपॅप्टायड रिसेप्टर (GIPR) चेर ताचो एगॉनिस्टीक परिणाम इन्सुलिनाच्या स्रावाक चालना दिवंक शकता, ग्लुकोजाचो वापर वाडोवंक शकता आनी चरबी चयापचयाचेर परिणाम करपाक शकता, लिपोलिसिसाक आळाबंदा हाडटा आनी चरबी संश्लेशणाक चालना दिवंक शकता ^[2] . तशेंच रेटाट्र्युटिडाचो ग्लुकागन रिसेप्टर (GCGR) हाचेर जावपी एगॉनिस्टीक परिणाम चड करून यकृतांत ग्लायकोजीनोलिसिस आनी ग्लुकोनियोजेनेसिस हाका चालना दिता आनी ताका लागून रगतांतल्या ग्लुकोजाची पातळी वाडटा. पूण रेटाट्रुटिडाच्या क्रियेखाला हो ग्लुकोज वाडोवपी परिणाम हेर दोन रिसेप्टर्साच्या परिणामांक लागून भरून काडटात, तेच बरोबर लिपोलिसिसाक चालना दिता आनी चरबी एकठांय जावप उणें जाता ^[2] . ही बहुलक्ष्य कृती पद्दत एकेच रिसेप्टर एगॉनिस्टापरस स्थूलतायेचेर उपचार करपाक चड प्रभावी आसूं येता.

ह्या तीन ग्राहीक एकाच वेळार सक्रिय करून रेटाट्रूटिड चयापचयाचे नियंत्रक परिणाम करपाक शकता आनी स्थूलताय आनी संबंदीत रोगांचेर उपचारात्मक परिणाम निर्माण करूंक शकता. रगतांतल्या ग्लुकोजाची पातळी नियंत्रीत करपाचे नदरेन जीएलपी-१आर आनी जीआयपीआर हांची सक्रियता इन्सुलिनाच्या स्रावाक चालना दिता आनी ग्लुकागन स्रावाक आळाबंदा हाडटा आनी जीसीजीआर सक्रियतायेची भरपाय हेर दोन रिसेप्टर्साच्या परिणामांक लागून जाता देखून रेटाट्र्युटिड रगतांतल्या ग्लुकोजाची पातळी प्रभावीपणान नियंत्रीत करूंक शकता, जें प्रकार 2 चयापचय मेलिटसाचेर उपचार करपाखातीर व्हड म्हत्वाचें आसा ^{[1, 2]} . चरबी एकठांय करप उणें करपाचे नदरेन जीसीजीआर सक्रिय जाल्ल्यान लिपोलिसिसाक चालना मेळटा आनी चरबी सांचणूक उणी जाता, जाल्यार जीएलपी-1आर सक्रिय जाल्ल्यान तृप्ती वाडटा आनी अन्न सेवन उणें जाता, जाका लागून चरबी संश्लेशण आनीक उणें जाता ^[1] . तेभायर रेटाट्रूटिडाचो सोरो नाशिल्ल्या चरबीयुक्त यकृताच्या दुयेंसाचेरूय सुदारणा करपी परिणाम जाता. ताका लागून यकृतांतली चरबी उणी जावंक शकता आनी यकृताचें काम सुदारूंक शकता.

HbA1c, कुडीचें वजन, रगतदाब आनी लिपिड हे डेटा हे कार्यक्षमताय विश्लेशण संचांतल्यान उण्यांत उणें चौकोन साधन (SEs दाखोवपी चुकीच्या पट्ट्यांनी) आसात, हेर तरेन नोंद केल्या बगर.

स्रोत:पबमेड ^{[4] .}

रेटाट्रूटिड खंयच्या आंगांनी आपले परिणाम दाखयता?

रेटाट्रूटिडाचो जायत्या आंगांनी म्हत्वाचो परिणाम दिसून येता

वजन उणें करपाचो म्हत्वाचो परिणाम: रेटाट्रुटिड हाणें जायत्या क्लिनीकल चांचण्यांनी वजन उणें करपाचो म्हत्वाचो परिणाम दाखयला. देखीक, 338 प्रौढांचो आस्पाव केल्ल्या क्लिनीकल अभ्यासांत (Jastreboff AMM, 2023), Retatrutid च्या वेगवेगळ्या डोसांनी उपचार केल्ल्या दुयेंतींक 48 सप्तकांनी वजनांत म्हत्वाचें उणेंपण आयलें. तातूंत 12mg डोस गटांतल्या दुयेंतींक कुडीचें वजन 24.2% उणें जालें आनी चड प्रमाणांत दुयेंतींक वेगवेगळ्या प्रमाणांत वजन उणें जालें. देखीक- 4mg, 8mg आनी 12mg डोस दिवपी दुयेंती मदीं अनुक्रमान 92%, 100% आनी 100% दुयेंतींक कुडीचें वजन 5% वा चड उणें जालें. दुसर् या अभ्यासांत ^[3] , प्रकार 2 चयापचय मेलिटस आशिल्ल्या 353 दुयेंतींचेर केल्ल्या दोन यादीक नियंत्रीत चांचण्यांनी प्लेसीबोच्या तुळेंत रेटाट्र्युटिड दुयेंतीचें कुडीचें वजन 11.89 किग्रॅ. तेभायर चयापचय नाशिल्ल्या स्थूलताय आशिल्ल्या प्रौढ दुयेंतींचेर केल्ल्या चांचण्यांनी रेटाट्रूटिडाक लागून दुयेंतीचें वजन २४.२% उणें जालें आनी ८३% दुयेंतींक ४८ सप्तकांत १५% वा ताचेपरस चड वजन उणें जालें. ह्या निकालांक लागून रेटाट्रूटिडाक वजन उणें करपाची व्हड संभाव्यताय आसा अशें दिसून येता.

प्रकार 2 चयापचय मेलिटसाचेर उपचार: प्रकार 2 चयापचय मेलिटसाचेर उपचार करपाकय रेटाट्र्युटिड कांय प्रमाणांत क्षमता दाखयता. कांय क्लिनीकल चांचण्यांनी रेटाट्रूटिडांत ग्लायकेटेड हिमोग्लोबीन (HbA1c) उणें जाल्ल्याचें आनी डोसाचेर आदारून वजन उणें जाल्ल्याचें दिसून आयलां. देखीक- एका अभ्यासांत टायप 2 चयापचय मेलिटस आशिल्ल्या दुयेंतींचेर रेटाट्र्युटिडान रगतांतल्या ग्लुकोज नियंत्रणाचेर म्हत्वाचो परिणाम दाखयलो. प्लेसीबोच्या तुळेंत ग्लायकेटेड हिमोग्लोबीन १.६४% उणें जालें ^[3] . ते भायर, यादीक, डबल-ब्लायंड, प्लेसीबो आनी सक्रिय-नियंत्रीत समांतर-गट फेज 2 चांचणेंत, प्रकार 2 चयापचय मेलिटस आशिल्ल्या जनावरांच्या मॉडेलांत, रेटाट्र्युटिड उपचार मेळ्ळ्या उपरांत, ग्लायकेटेड हिमोग्लोबीन पातळेंत म्हत्वाचो उणाव दिसून आयलो आनी तांच्या कुडीचें वजनय डोस-आदारीत पद्दतीन उणें जालें ^[4] . हाचें कारण जीएलपी-१, जीसीजीआर आनी जीआयपीआर हांचेर वखदाचो व्यापक परिणाम जावंक शकता, जाका लागून ग्लुकोज चयापचय आनी उर्जेचें समतोल सुदारता.

हृदयविकाराच्या जोखीम घटकांत सुदारणा: रेटाट्र्युटिड फकत कुडीचें वजन उणें करपाक शकताच पूण हृदयविकाराच्या जोखीम घटकांतय सुदारणा करपाक शकता, जशे की रगतांतली लिपिड प्रोफायल आनी ग्लायकेटेड हिमोग्लोबीन पातळी. हाचेवयल्यान स्थूलताय आनी हृदयविकार हांचेमदीं लागींचो रोगकायरोगविज्ञानीक संबंद दिसून येता आनी रेटाट्र्युटिड स्थूल दुयेंतींची हृदयविकाराची भलायकी जायत्या मार्गांनी सुदारूं येता. देखीक- एचडीएल-सी, एपोबी आनी एलडीएलपी हांची पातळी उणी केल्यार धमनीकाठिन्य जावपाचो धोको उणो जावंक शकता; ग्लायकेटेड हिमोग्लोबीन पातळी उणी केल्यार चयापचय आशिल्ल्या दुयेंतीच्या रगतांतल्या ग्लुकोज नियंत्रणांत सुदारणा जावंक शकता, जाका लागून हृदयविकाराच्या गुंतागुंतांचो धोको उणो जाता ^{[3, 5, 6].}.

बिगर सोऱ्याच्या चरबीयुक्त यकृताच्या दुयेंसाचेर (NAFLD) उपचार: रेटाट्र्युटिड हें एक नवें तिगून रिसेप्टर एगॉनिस्ट पॅप्टायड आसून तें ग्लुकागन रिसेप्टर (GCGR), ग्लुकोज-आदारीत इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपॅप्टायड रिसेप्टर (GIPR) आनी ग्लुकागोनसारक्या पॅप्टायड-1 रिसेप्टर (GLP-1R) हांकां लक्ष्य करता. अभ्यासांतल्यान दिसून आयलां की रेटाट्रूटिडाक सोरो नाशिल्ल्या चरबीयुक्त यकृताच्या दुयेंसाचेर उपचार करपाची तांक आसा. एका अभ्यासांत चयापचयाच्या विकृततायेक लागून जावपी चरबीयुक्त यकृत दुयेंस आनी यकृतांत चरबीचें प्रमाण ≥10% आशिल्ल्या भाग घेवप्यांचेर 48 सप्तकां खातीर यादीक, डबल-ब्लायंड, प्लेसीबो नियंत्रीत चांचणी केल्ली. ह्या निकालांतल्यान दिसून आयलें की 24 सप्तकांनी, रेटाट्रुटिडाच्या वेगवेगळ्या डोसांनी (1mg, 4mg, 8mg, आनी 12mg) उपचार केल्ल्या भाग घेवप्यां मदीं मुळाव्या रेशे परस यकृताच्या चरबींत सरासरी सापेक्ष बदल अनुक्रमान -42.9%, -57.0%, -81.4% आनी -82.4% आसले, जाल्यार प्लेसीबो गटांतले +0.3% आशिल्ले ^[7] . हाचेवयल्यान रेटाट्रूटिडाचो सोरो नाशिल्ल्या चरबीयुक्त यकृताच्या दुयेंसाचेर म्हत्वाचो उपचारात्मक परिणाम जावं येता अशें दिसून येता.

निमाणें सांगपाचें जाल्यार, एक नवीन तिगून रिसेप्टर एगॉनिस्ट म्हूण रेटाट्रूटिड स्थूलताय आनी संबंदीत दुयेंसांचेर उपचार करपाक व्हड क्षमता दाखयता. ग्लुकागन रिसेप्टर, ग्लुकोज-आदारीत इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपॅप्टायड रिसेप्टर आनी ग्लुकागोनसारको पॅप्टायड-1 रिसेप्टर सक्रिय करून रगतांतल्या ग्लुकोज नियंत्रणांत सुदारणा करून, कुडीचें वजन उणें करून आनी लिपिड चयापचयाचें नियंत्रण करून मनशाच्या चयापचयाचें जायत्या आयामांतल्यान नियंत्रण दवरूंक शकता. रेटाट्रुटिडाच्या उदयाक लागून स्थूलताय, टायप 2 चयापचय मेलिटस आदी दुयेंतींक नवे उपचार पर्याय आयल्यात.पारंपारीक सिंगल रिसेप्टर एगॉनिस्ट वखदांच्यो मर्यादा मोडून, स्थूलताय आनी चयापचयाच्या दुयेंसांची चडांत चड गंभीर समस्या सोडोवपाक चड बळिश्ट शस्त्र मेळटली, संबंदीत वैजकी मळार फुडली उदरगत करपाक चालना मेळटली, दुयेंतीच्या जिणेचो दर्जो सुदारतलो आनी समाजीक वैजकीचो दर्जो उणो जातलो अशी अपेक्षा आसा भार घेवप.

लेखका विशीं

वयर सांगिल्लीं सगळीं साहित्यां कोसर पॅप्टायड्स कंपनीन संशोधन, संपादन आनी संकलन केल्लीं आसात.

शास्त्रीय जर्नल लेखक

रोझनस्टॉक जे हो वैजकी मळार खूब प्रभावी विद्वान आसून, ताणें युनिव्हर्सिटी ऑफ टेक्सास साउथवेस्टर्न मेडिकल सेंटर आनी युनिव्हर्सिटी ऑफ टेक्सास डॅलस ह्या संस्थांकडेन लागींचो सहकार्य केला. तशेंच कॅनडियन व्हिगॉर सेंटर आनी वेलोक क्लिन रेस सीटीआर मेड सिटी ह्या केंद्रांनी तो संशोधन करता. 

ताच्या संशोधनांत अंत:स्रावी आनी चयापचय, हृदयविकार आनी हृदयविज्ञान, वखदांशास्त्र आनी प्रायोगिक वैजकी शास्त्र हांचो आस्पाव जाता आनी तातूंत चयापचय, स्थूलताय आनी ताचेकडेन संबंदीत उपचार आनी वखदां तयार करप हांचेर भर दिला. जे रोझनस्टॉक हाणें क्लिनीकल मेडिसीनांत म्हत्वाचें यश मेळयलां, ताका २०१७ ते २०२४ मेरेन हायली सिटेड रिसर्चर म्हूण नांव मेळ्ळां.हातूंतल्यान ताच्या वावराची व्हड परिणाम आनी व्यापक मान्यताय उजवाडाक येता. जायत्या संशोधन संस्थांच्या सहकार्यान ताणें मुळाव्या संशोधन सोदांचें क्लिनीकल उपेगांत येसस्वीपणान रुपांतर केलां, चयापचय आनी हृदयविकाराच्या दुयेंतींक फायदो जाला आनी वैजकी शास्त्राची उदरगत केल्या. रोझनस्टॉक जे हें उल्लेखाच्या संदर्भांत दिल्लें आसा [4].

▎ संबंदीत उल्लेख

[1] कौर एम, मिसरा एस स्थूलतायेचेर उपचार करपाखातीर एक नवीन तिगून एगॉनिस्ट एजंट आशिल्ल्या रिटाट्र्युटायड ह्या तपास वखदाचो नियाळ[J]. युरोपीय जर्नल ऑफ क्लिनिकल फार्माकोलॉजी, 2024,80 (5): 669-676.DOI: 10.1007 / s00228-024-03646-0.

[2] जॅस्ट्रेबॉफ ए एम, कॅप्लन एल एम, फ्रायस जे पी, इ. स्थूलताये खातीर ट्रिपल-हार्मोन-रिसेप्टर एगॉनिस्ट रिटाट्रूटिड - एक फेज 2 चांचणी[J]. न्यू इंग्लंड जर्नल ऑफ मेडिसिन, 2023,389 (6): 514-526.DOI: 10.1056 / NEJMoa2301972.

[3] लोपेज डीसी, पाजिम्ना जेटी, मिलान एमडी, इ. 7792 वजन उणें करपाखातीर रेटाट्रुटिडाची कार्यक्षमताय आनी प्रौढांमदीं ताचे हृदयचयापचयाचे परिणाम: एक पद्दतशीर पुनरावलोकन आनी मेटा-विश्लेशण[J]. जर्नल ऑफ द एंडोक्राइन सोसायटी, 2024,8 (1): 163-749.DOI: 10.1210 / जेंडसो / bvae163.749.

[4] रोझनस्टॉक जे, फ्रायस जे, जॅस्ट्रेबॉफ ए एम, इ. रेटाट्रुटिड, जीआयपी, जीएलपी-1 आनी ग्लुकागन रिसेप्टर एगॉनिस्ट, प्रकार 2 चयापचय आशिल्ल्या लोकांखातीर: अमेरिकेंत केल्ली यादीक, डबल-ब्लायंड, प्लेसीबो आनी सक्रिय-नियंत्रीत, समांतर-गट, फेज 2 चांचणी[J]. लांसेट, 2023,402 (10401): 529-544.डीओआय: 10.1016 / एस0140-6736 (23) 01053-एक्स.

[5] निकोल्स एस, पिरो वी, लिन वाय, इ. ट्रिपल-हार्मोन रिसेप्टर एगॉनिस्ट रिटाट्र्युटायड स्थूल वा चड वजन आशिल्ल्या भाग घेवप्यांच्या लिपोप्रोटीन आनी एपोलिपोप्रोटीन प्रोफायलांत म्हत्वाची सुदारणा करता[J]. युरोपीय हार्ट जर्नल, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

[6] रे ए.रेटाट्रूटिड: स्थूलताय वेवस्थापनाक एक तिगून इंक्रेटीन रिसेप्टर एगॉनिस्ट[J]. तपास ड्रग्साचेर तज्ञ मत, 2023,32 (11): 1003-1008.DOI:10.1080/13543784.2023.2276754.

[7] सन्याल ए जे, कॅप्लन एल एम, फ्रायस जे पी, इ. चयापचयाच्या विकृततायेक लागून जावपी स्टीटोटिक यकृत रोगाक ट्रिपल हार्मोन रिसेप्टर एगॉनिस्ट रिटाट्र्युटायड: एक यादीक फेज 2a चांचणी[J]. नेचर मेडिसिन, 2024,30 (7): 2037-2048.डीओआय: 10.1038 / एस41591-024-03018-2.

ह्या संकेतथळार दिल्ले सगळे लेख आनी उत्पादन म्हायती फकत म्हायती प्रसार आनी शिक्षणीक उद्देशां खातीर आसा.  

ह्या संकेतथळार दिल्ले उत्पाद फकत इन विट्रो संशोधनाक आसात. आंतकड्यांनी संशोधन (लॅटीन: *कंवचेंत*, म्हळ्यार कंवचेच्या आयदनांत) मनशाचे कुडीभायर जाता. हे उत्पाद वखदां न्हय, अमेरिकेच्या अन्न आनी वखदां प्रशासनान (FDA) मान्यताय दिवंक ना, आनी खंयचेय वैजकी स्थिती, रोग वा दुयेंस आडावंक, उपचार करपाक वा बरे करपाक वापरूंक फावना. मनशाच्या वा जनावरांच्या कुडींत खंयच्याय रुपांत हीं उत्पादनां घालपाक कायद्यान खर बंदी आसा.