रेटाट्रूटिड 50 मिलीग्राम

▎ रेटाट्रूटिड संरचना

साभार : पबकेम

अनुक्रम: YA⊃1;QGTFTSDYSI-L⊃2;LDKK4AQA⊃1;AFIEYLLEGGPSSGAPPPS⊃3; आणविक सूत्र: सी 221एच 342एन 46ओ68 आणविक भार: 4731 ग्राम/मोल सीएएस संख्या: 2381089-83-2 पबकेम सीआईडी: 171390338 समानार्थी शब्द:LY3437943

▎ रेटाट्रूटिड रिसर्च

रेटाट्रूटिड के शोध पृष्ठभूमि की छै ?

मोटापा समकालीन समाज मे जनस्वास्थ्य प्रमुख चुनौती मे सं एक बनि गेल अछि. इ अनेक स्वास्थ्य समस्याक कें जन्म द सकएयत छै जेना टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस, हृदय रोग, उच्च रक्तचाप, डिस्लिपिडेमिया, आ गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग. मोटापा केरऽ घटना में लगातार वृद्धि के साथ, नया चिकित्सा पद्धति केरऽ तेजी सें तत्काल आवश्यकता छै जे शरीर केरऽ वजन केरऽ प्रभावी ढंग सें प्रबंधन करी सक॑ आरू स्वास्थ्य केरऽ स्थिति में सुधार करी सक॑ ^[1] । यद्यपि जीवनशैली कें हस्तक्षेप, जेना बढ़ल शारीरिक गतिविधि आ आहार नियंत्रण, वजन प्रबंधन कें लेल मूल उपाय छै, मुदा बहुत सं वयस्क मोटापा सं ग्रसित रोगी कें लेल दीर्घकालिक वजन घटएय कें बनाए रखनाय अत्यंत मुश्किल छै.

रेटाट्रूटिड, एकटा नवीन ट्रिपल रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप में, ग्लूकागन जैसन पेप्टाइड-1 रिसेप्टर (

GLP-1R), ग्लूकोज-निर्भर इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR), आ ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR) । क्रिया केरऽ ई बहु-ग्राहक तंत्र एकरा वजन घटै के क्षेत्र म॑ महत्वपूर्ण फायदा स॑ संपन्न करै छै । वजन घटबै बला दवाई जे केवल एकटा रिसेप्टर पर काज करैत अछि, ओकर तुलनामें रेटाट्रूटिड शरीरक चयापचय प्रक्रिया कें बेसी व्यापक रूप सं नियंत्रित क सकैत अछि ^[1] । रेटाट्रूटिड कई हार्मोन रिसेप्टर्स क॑ नियंत्रित करी क॑ वजन घटै म॑ मदद करै छै, जेकरा म॑ न सिर्फ उल्लेखनीय प्रभावकारिता दिखालऽ जाय छै बल्कि एकरऽ अपेक्षाकृत हल्का जठरांत्र संबंधी दुष्प्रभाव भी होय छै । एकरऽ अलावा, एक ट्रिपल रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप म॑, रेटाट्रूटिड केरऽ वजन घटबै के प्रभाव अधिक शक्तिशाली छै आरू अन्य नया वजन घटबै वाला दवाई के तुलना म॑ लागू आबादी केरऽ व्यापक श्रृंखला छै ।

रेटाट्रूटिड की होइत अछि ?

रेटाट्रूटिड एकटा नवीन लंबा समय तक कार्य करय वाला ग्लूकागन जैसन पेप्टाइड-1 (GLP-1) रिसेप्टर एगोनिस्ट छै. एकरा प्राकृतिक जीएलपी-1 केरऽ संरचना के आधार प॑ संशोधित आरू अनुकूलित करलऽ जाय छै, आरू ई विशेष रूप स॑ जीएलपी-१ रिसेप्टर स॑ जुड़॑ आरू सक्रिय करी सकै छै, जे प्राकृतिक जीएलपी-१ के समान शारीरिक कार्य करै छै, जेना कि इंसुलिन स्राव क॑ बढ़ावा दै, ग्लूकागन स्राव क॑ रोकै, गैस्ट्रिक खाली होय म॑ देरी करै, भूख क॑ कम करै, आदि ।एकरऽ चयापचय आरू वजन प्रबंधन के उपचार म॑ व्यापक अनुप्रयोग के संभावना छै ।

रेटाट्रूटिड के क्रिया के तंत्र की छै ?

रेटाट्रूटिड केरऽ क्रिया केरऽ तंत्र एकरऽ एकोनिस्टिक प्रभाव स॑ उपजलऽ छै कि एकरऽ कई रिसेप्टर प॑ होय छै । पहिल, ग्लूकागन सन पेप्टाइड-1 रिसेप्टर (GLP-1R) पर एकर एगोनिस्टिक प्रभाव इंसुलिन स्राव कें बढ़ा सकैत अछि, ग्लूकागन स्राव कें रोक सकैत अछि, रक्त ग्लूकोज कें स्तर कें कम क सकैत अछि, आ संगहि गैस्ट्रिक खाली करबा में देरी क सकैत अछि, तृप्ति बढ़ा सकैत अछि, आ भोजनक सेवन कम क सकैत अछि ^[2] । दोसर, ग्लूकोज-निर्भर इन्सुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR) पर एकर एगोनिस्टिक प्रभाव इंसुलिन स्राव कें बढ़ावा द सकैत अछि, ग्लूकोज कें उपयोग बढ़ा सकैत अछि, आ वसा चयापचय कें प्रभावित क सकैत अछि, लिपोलिसिस कें रोकैत अछि आ वसा संश्लेषण कें बढ़ावा द सकैत अछि ^[2] । एतबे नै, ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR) पर रेटाट्रूटिड केरऽ एगोनिस्टिक प्रभाव आमतौर पर यकृत म॑ ग्लाइकोजेनोलाइसिस आरू ग्लूकोनियोजेनेसिस क॑ बढ़ावा दै छै, जेकरा स॑ रक्त ग्लूकोज केरऽ स्तर बढ़ी जाय छै । मुदा, रेटाट्रुटिड केर क्रियाक अंतर्गत एहि ग्लूकोज बढ़ेबाक प्रभावक भरपाई अन्य दू रिसेप्टरक प्रभाव सं होइत छैक, जखन कि लिपोलिसिस कें बढ़ावा भेटैत छैक आ वसा संचय कम भ जाइत छैक ^[2] । एकल रिसेप्टर एगोनिस्ट के अपेक्षा मोटापा के इलाज में ई बहु-लक्ष्य क्रिया के तरीका बेसी प्रभावी भ सकैत अछि ।

एक साथ ई तीनों रिसेप्टर क॑ सक्रिय करी क॑ रेटाट्रूटिड कई तरह के चयापचय नियामक प्रभाव डाल॑ सकै छै आरू मोटापा आरू संबंधित बीमारी प॑ चिकित्सीय प्रभाव पैदा करी सकै छै । रक्त ग्लूकोज केरऽ स्तर क॑ नियंत्रित करै के मामला म॑, चूँकि GLP-1R आरू GIPR केरऽ सक्रियता इंसुलिन स्राव क॑ बढ़ावा दै छै आरू ग्लूकागन स्राव क॑ रोकै छै, आरू GCGR केरऽ सक्रियता क॑ अन्य दू रिसेप्टर्स केरऽ प्रभाव स॑ भरपाई करलऽ जाय छै, ई लेली Retatrutid प्रभावी ढंग स॑ रक्त ग्लूकोज केरऽ स्तर क॑ नियंत्रित करी सकै छै, जे टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस केरऽ इलाज लेली बहुत महत्व के छै ^{[1, 2]} । वसा संचय के कम करय के मामला में जीसीजीआर के सक्रियता लिपोलाइसिस के बढ़ावा दैत अछि आ वसा संचय के कम करैत अछि, जखन कि जीएलपी-1आर के सक्रियता सं तृप्ति बढ़ैत अछि आ भोजन के सेवन में कमी अबैत अछि, जाहि सं वसा संश्लेषण में आओर कमी अबैत अछि ^[1] । एकरऽ अलावा रेटाट्रूटिड केरऽ गैर-मद्यपान फैटी लिवर केरऽ बीमारी प॑ भी सुधारकारी प्रभाव पड़ै छै । ई लिवर मे वसा के मात्रा के कम क सकैत अछि आ लिवर के काज मे सुधार क सकैत अछि ।

HbA1c, शरीर कें वजन, रक्तचाप, आ लिपिड डेटा प्रभावकारिता विश्लेषण सेट सं न्यूनतम-वर्ग माध्य (एसई कें दर्शाबय वाला त्रुटि बार कें साथ) छै, जखन तइक अन्यथा नहि कहल गेल होय.

स्रोत:पबमेड ^[4]।

रेटाट्रूटिड कोन-कोन पहलू मे अपन प्रभाव देखाबैत अछि?

रेटाट्रूटिड अनेक पहलुअक मे महत्वपूर्ण प्रभाव प्रदर्शित करएयत छै

वजन घटएय कें महत्वपूर्ण प्रभाव : रेटाट्रूटिड कें कई नैदानिक ​​परीक्षणक मे वजन घटएय कें महत्वपूर्ण प्रभाव देखल गेल छै. उदाहरण कें लेल, एकटा नैदानिक ​​अध्ययन मे 338 वयस्कक कें शामिल कैल गेलय (Jastreboff AMM, 2023), रेटाट्रूटिड कें अलग-अलग खुराक सं इलाज कैल गेल मरीजक कें 48 सप्ताह मे काफी वजन घटल गेलय. एहि मे 12mg खुराक वाला समूह के मरीज के शरीर के वजन के 24.2% कम भ गेल, आओर मरीज के एकटा उच्च अनुपात मे अलग-अलग डिग्री मे वजन घटय के मौका मिलल. जेना, 4mg, 8mg, आ 12mg के खुराक लेबय वाला मरीज में क्रमशः 92%, 100% आ 100% मरीज के शरीर के वजन के 5% या ओहि सं बेसी कम भ गेल छल. एकटा आओर अध्ययन ^{[3] में} , दू यादृच्छिक नियंत्रित परीक्षण में टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस के 353 रोगी शामिल छल, से पता चलल जे प्लेसबो के तुलना में, रेटाट्रूटिड मरीज के शरीर के वजन में 11.89 किलोग्राम के काफी कमी क सकैत अछि, आ ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (HbA1C) के सेहो कम क सकैत अछि. एकरऽ अलावा, बिना मेटाबॉलिज्म के मोटापा वाला वयस्क मरीजऽ के परीक्षण म॑ रेटाट्रूटिड न॑ मरीजऽ म॑ २४.२% वजन घटैलकै, आरू ८३% मरीजऽ के ४८ सप्ताह म॑ १५% या ओकरा स॑ अधिक वजन घटलै । ई परिणाम संकेत करै छै कि रेटाट्रूटिड के वजन घटबै के बहुत संभावना छै ।

टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस के इलाज : टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस के इलाज में सेहो रेटाट्रूटिड किछु संभावना देखबैत अछि । कुछ नैदानिक ​​परीक्षणऽ म॑ रेटाट्रूटिड न॑ ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन (HbA1c) आरू खुराक प॑ निर्भर वजन घटै म॑ कमी ​​देखल॑ छै । उदाहरण के लेल, एकटा अध्ययन में टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस के मरीज में रेटाट्रूटिड के रक्त ग्लूकोज नियंत्रण के महत्वपूर्ण प्रभाव देखल गेल. प्लेसबोक तुलनामें ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिनमें 1.64% कमी आयल ^[3] । एकर अतिरिक्त, एकटा यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो आ सक्रिय-नियंत्रित समानांतर-समूह चरण 2 परीक्षण में, टाइप 2 मेटाबोलिज्म मेलिटस वाला जानवर मॉडल में, रेटाट्रूटिड उपचार प्राप्त करला के बाद, ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन के स्तर में काफी कमी देखल गेल, आ ओकर शरीर के वजन में सेहो खुराक पर निर्भर तरीका सं कमी आयल ^[4] । एकरऽ कारण जीएलपी-१, जीसीजीआर, आरू जीआईपीआर प॑ दवाई केरऽ व्यापक प्रभाव कहलऽ जाब॑ सकै छै, जे ग्लूकोज चयापचय आरू ऊर्जा संतुलन म॑ सुधार करै छै ।

हृदय संबंधी जोखिम कारक मे सुधार : रेटाट्रूटिड न केवल शरीर कें वजन कें कम कयर सकय छै बल्कि हृदय संबंधी जोखिम कारक मे सेहो सुधार कयर सकय छै, जेना सीरम लिपिड प्रोफाइल आ ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन कें स्तर. ई मोटापा आ हृदय रोगक कें बीच घनिष्ठ पैथोफिजियोलॉजिकल संबंध कें संकेत करएयत छै, आ रेटाट्रूटिड मोटापा सं ग्रसित रोगी कें हृदय संबंधी स्वास्थ्य मे कईटा मार्गक कें माध्यम सं सुधार कयर सकएयत छै. जेना, गैर-एचडीएल-सी, एपोबी, आ एलडीएलपी स्तर कें कम करला सं धमनीकाठिन्य कें खतरा कम भ सकएयत छै; ग्लाइकेटेड हीमोग्लोबिन के स्तर के कम करला सं मेटाबॉलिज्म के मरीज में ब्लड ग्लूकोज नियंत्रण में सुधार भ सकैत अछि, जाहि सं हृदय संबंधी जटिलता के खतरा कम भ सकैत अछि ^{[3, 5, 6] ।}.

गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग (NAFLD) केरऽ इलाज : रेटाट्रूटिड एगो नवीन ट्रिपल रिसेप्टर एगोनिस्ट पेप्टाइड छै जे ग्लूकागन रिसेप्टर (GCGR), ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर (GIPR), आरू ग्लूकागन जैसनऽ पेप्टाइड-1 रिसेप्टर (GLP-1R) क॑ लक्षित करै छै । अध्ययन स॑ पता चललै छै कि रेटाट्रूटिड म॑ गैर-मद्यपान फैटी लिवर केरऽ बीमारी के इलाज करै के क्षमता छै । एकटा अध्ययन मे, मेटाबोलिक डिसफंक्शन सं जुड़ल फैटी लिवर रोग आ लिवर फैट सामग्री ≥10% वाला प्रतिभागियक पर 48 सप्ताह तइक एकटा यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित परीक्षण कैल गेलय. परिणाम सें पता चललै कि 24 सप्ताह में, रेटाट्रूटिड (1mg, 4mg, 8mg, आरू 12mg) केरऽ अलग-अलग खुराक (1mg, 4mg, 8mg, आरू 12mg) स॑ इलाज करलऽ गेलऽ प्रतिभागी म॑ आधार रेखा स॑ लिवर फैट म॑ औसत सापेक्षिक परिवर्तन क्रमशः -42.9%, -57.0%, -81.4%, आरू -82.4% छेलै, जबकि प्लेसबो समूह म॑ +0.3% छेलै ^[7] । ई संकेत करै छै कि रेटाट्रूटिड केरऽ गैर-मद्यपान फैटी लिवर रोग प॑ महत्वपूर्ण चिकित्सीय प्रभाव पड़॑ सकै छै ।

निष्कर्षतः, एक नवीन ट्रिपल रिसेप्टर एगोनिस्ट के रूप म॑, रेटाट्रूटिड मोटापा आरू संबंधित बीमारी के इलाज म॑ बहुत संभावना दिखाबै छै । ई ग्लूकोज रिसेप्टर, ग्लूकोज-निर्भर इंसुलिनोट्रोपिक पॉलीपेप्टाइड रिसेप्टर, आरू ग्लूकोज जैसनऽ पेप्टाइड-1 रिसेप्टर क॑ सक्रिय करी क॑ मानव चयापचय क॑ कई आयामऽ स॑ नियंत्रित करी सकै छै, जेकरा स॑ रक्त ग्लूकोज नियंत्रण म॑ सुधार होय छै, शरीर केरऽ वजन कम होय जाय छै आरू लिपिड चयापचय क॑ नियंत्रित होय जाय छै । रेटाट्रूटिड केरऽ उदय स॑ मोटापा, टाइप २ मेटाबोलिज्म मेलिटस आदि के मरीजऽ लेली नया उपचार विकल्प आबी गेलऽ छै ।उम्मीद छै कि ई पारंपरिक सिंगल रिसेप्टर एगोनिस्ट दवा केरऽ सीमा क॑ तोड़ी क॑ मोटापा आरू चयापचय संबंधी बीमारी केरऽ बढ़तऽ गंभीर समस्या के समाधान लेली एगो अधिक शक्तिशाली हथियार प्रदान करतै, संबंधित चिकित्सा क्षेत्रऽ के आगू के विकास क॑ बढ़ावा देतै, मरीजऽ के जीवन के गुणवत्ता म॑ सुधार करतै, आरू सामाजिक चिकित्सा म॑ कमी करतै बोझ।

लेखक के बारे में

उपरोक्त सामग्री सब के शोध, संपादन आ संकलन कोसर पेप्टाइड्स द्वारा कयल गेल अछि |

वैज्ञानिक पत्रिका लेखक

रोजनस्टॉक जे चिकित्सा क्षेत्र म॑ एगो अत्यंत प्रभावशाली विद्वान छै, जे टेक्सास विश्वविद्यालय दक्षिण पश्चिमी मेडिकल सेंटर आरू टेक्सास डलास विश्वविद्यालय जैसनऽ संस्थानऽ के साथ निकटता स॑ सहयोग करै छै । कनाडा केरऽ विगोर सेंटर आरू वेलोक क्लिन रेस सीटीआर मेड सिटी जैसनऽ केंद्रऽ प॑ भी शोध करै छै । 

हुनकऽ शोध अंतःस्रावी विज्ञान आरू चयापचय, हृदय प्रणाली आरू हृदय विज्ञान, औषधि विज्ञान, आरू प्रयोगात्मक चिकित्सा म॑ फैललऽ छै, जेकरा म॑ चयापचय, मोटापा, आरू संबंधित उपचार आरू दवा विकास प॑ ध्यान देलऽ गेलऽ छै । जे रोजनस्टॉक न॑ क्लिनिकल मेडिसिन म॑ काफी सफलता हासिल करलकै, जेकरा २०१७ स॑ २०२४ तलक हाईली सिटेड रिसर्चर नामित करलऽ गेलऽ छै ।ई हुनकऽ काम केरऽ उच्च प्रभाव आरू व्यापक पहचान क॑ रेखांकित करै छै । कई शोध संस्थानऽ के साथ सहयोग के माध्यम स॑ हुनी बुनियादी शोध निष्कर्षऽ क॑ नैदानिक ​​अनुप्रयोग म॑ सफलतापूर्वक अनुवाद करी क॑ चयापचय आरू हृदय रोग के मरीजऽ क॑ फायदा पहुँचैलकै आरू चिकित्सा विज्ञान क॑ आगू बढ़ाबै छै । रोजनस्टॉक जे प्रशस्ति पत्र के संदर्भ में सूचीबद्ध अछि [4] ।

▎ प्रासंगिक उद्धरण

[1] कौर एम, मिश्रा एस एक जांच दवा retatrutide की एक समीक्षा, मोटापा के इलाज के लिए एक उपन्यास ट्रिपल एगोनिस्ट एजेंट [जे]. नैदानिक ​​औषधि विज्ञान के यूरोपीय जर्नल, 2024,80 (5): 669-676.DOI: 10.1007 / s00228-024-03646-0.

[2] Jastreboff ए एम, कपलान एल एम, फ्रायस जे पी, एट अल। मोटापे के लिये ट्रिपल-हार्मोन-रिसेप्टर एगोनिस्ट Retatrutid - एक चरण 2 परीक्षण [जे]. न्यू इंग्लैंड जर्नल ऑफ मेडिसिन, 2023,389 (6): 514-526.DOI: 10.1056 / NEJMoa2301972.

[3] लोपेज डीसी, पाजिम्ना जेटी, मिलान एमडी, एट अल। 7792 वयस्कों के बीच वजन कम करने के लिए रेटाट्रुटिड की प्रभावकारिता और इसके हृदय चयापचय प्रभाव: एक व्यवस्थित समीक्षा और मेटा-विश्लेषण [जे]. अंतःस्रावी समाज के जर्नल, 2024,8 (1): 163-749.DOI: 10.1210 / jendso / bvae163.749.

[4] Rosenstock जे, Frias जे, Jastreboff ए एम, एट अल। रेटाट्रुटिड, एक जीआईपी, जीएलपी-1 आ ग्लूकागन रिसेप्टर एगोनिस्ट, टाइप 2 चयापचय वाला लोगक कें लेल: एकटा यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो आ सक्रिय-नियंत्रित, समानांतर-समूह, चरण 2 परीक्षण जे यूएसए मे कैल गेलय [जे]. लैंसेट, 2023,402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016 / एस0140-6736 (23) 01053-एक्स।

[5] निकोल्स एस, पिरो वी, लिन वाई, एट अल। ट्रिपल-हार्मोन रिसेप्टर एगोनिस्ट रेटाट्रूटाइड मोटापा या अधिक वजन वाला प्रतिभागी मे लिपोप्रोटीन आ एपोलिपोप्रोटीन प्रोफाइल मे काफी सुधार करैत अछि [J]. यूरोपीय हृदय जर्नल, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.

[6] रे ए Retatrutid: मोटापा प्रबंधन के लिए एक ट्रिपल इंक्रेटिन रिसेप्टर एगोनिस्ट [J]. जांच दवाओं पर विशेषज्ञ राय, 2023,32 (11): 1003-1008.DOI: 10.1080/13543784.2023.2276754.

[7] सन्याल ए जे, कपलान एल एम, फ्रायस जे पी, एट अल। चयापचय विकार-संबद्ध स्टीटोटिक यकृत रोग के लेल ट्रिपल हार्मोन रिसेप्टर एगोनिस्ट retatrutide: एक यादृच्छिक चरण 2a परीक्षण [J]. प्रकृति चिकित्सा, 2024,30 (7): 2037-2048.DOI: 10.1038 / s41591-024-03018-2.

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