1 to'plam (10 flakon)
| Mavjudligi: | |
|---|---|
| Miqdori: | |
▎ Retatrutid haqida umumiy ma'lumot
Retatrutid - yangi peptidli dori. Uch tomonlama retseptorlari agonisti sifatida u bir vaqtning o'zida glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1), glyukozaga bog'liq insulinotrop polipeptid (GIP) va glyukagon retseptorlariga ta'sir qiladi. Bu ishtahani har tomonlama tartibga solish, to'yishni kuchaytirish, ochlikni bostirish va energiya sarfini oshirish orqali odamlarga vazn yo'qotishga yordam beradi.
Bundan tashqari, Retatrutid shuningdek, qon bosimi, glyukozalangan gemoglobin, ochlikdagi glyukoza, insulin, umumiy xolesterin, past zichlikdagi lipoprotein xolesterin va triglitseridlar kabi bir nechta kardiometabolik xavf ko'rsatkichlarini yaxshilashi mumkin. Bundan tashqari, alkogolsiz yog'li jigar kasalligi bilan og'rigan bemorlarga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, bu ko'pchilik ishtirokchilarning jigar yog' miqdorini normal holatga qaytarish imkonini beradi.
Yagona yoki ikkita agonistlar bilan solishtirganda, Retatrutid bir vaqtning o'zida GLP-1, GIP va glyukagon (GCG) ning uchta retseptorlarini faollashtirish orqali qon glyukozasini, tana vaznini va boshqalarni bir nechta o'lchovlardan boshqaradi. Nazariy jihatdan, u metabolik kasalliklarni har tomonlama yaxshilashi mumkin va vazn yo'qotish, jigar steatozini kamaytirish va qon glyukoza darajasini normallashtirish kabi jihatlarda o'ziga xos afzalliklarga ega.
Retatrutidning bir nechta retseptorlarining sinergik ta'siri uni mavjud bo'lgan GLP-1 retseptorlari agonistlari yoki ikkilamchi retseptorlari agonistlariga qaraganda metabolizmni tartibga solish va tana vaznini nazorat qilishda samaraliroq bo'lib, semirish va 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarni davolashning yangi usullarini ta'minlaydi.
▎ Retatrutid tadqiqotlari
Retatrutidning tadqiqoti qanday?
Semizlik zamonaviy jamiyatda sog'liqni saqlashning asosiy muammolaridan biriga aylandi. Bu 2-toifa diabet, yurak-qon tomir kasalliklari, gipertenziya, dislipidemiya va alkogolsiz yog'li jigar kasalligi kabi ko'plab sog'liq muammolarini keltirib chiqarishi mumkin. Semirib ketish holatlarining doimiy o'sishi bilan tana vaznini samarali boshqaradigan va salomatlik holatini yaxshilaydigan yangi davolash usullariga bo'lgan ehtiyoj tobora ortib bormoqda [1] . Jismoniy faollikni oshirish va parhezni nazorat qilish kabi turmush tarziga rioya qilish vaznni nazorat qilishning asosiy choralari bo'lsa-da, ko'plab kattalar semiz bemorlar uchun uzoq muddatli vazn yo'qotish juda qiyin.
Retatrutid yangi uch retseptorli agonist sifatida glyukagonga o'xshash peptid-1 retseptorlariga ta'sir qilishi mumkin.
GLP-1R), glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid retseptorlari (GIPR) va glyukagon retseptorlari (GCGR). Ushbu ko'p retseptorli ta'sir mexanizmi unga vazn yo'qotish sohasida muhim afzalliklarni beradi. Faqat bitta retseptorga ta'sir qiluvchi vazn yo'qotadigan dorilar bilan solishtirganda, Retatrutid organizmdagi metabolik jarayonlarni yanada kengroq tartibga solishi mumkin [1] . Retatrutid bir nechta gormon retseptorlarini tartibga solish orqali vazn yo'qotishiga erishadi, bu nafaqat ajoyib samaradorlikni ko'rsatibgina qolmay, balki nisbatan engil oshqozon-ichak ta'siriga ham ega. Bundan tashqari, uch retseptorli agonist sifatida Retatrutid vazn yo'qotishning boshqa yangi dori vositalari bilan solishtirganda kuchliroq vazn yo'qotish ta'siriga ega va qo'llaniladigan populyatsiyalarning keng doirasiga ega.
Retatrutid nima?
Retatrutid - bu uzoq ta'sir qiluvchi glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) retseptorlari agonisti. U tabiiy GLP-1 tuzilishi asosida o'zgartirilgan va optimallashtirilgan bo'lib, u GLP-1 retseptorlarini maxsus bog'lashi va faollashtirishi mumkin, tabiiy GLP-1ga o'xshash fiziologik funktsiyalarni bajaradi, masalan, insulin sekretsiyasini rag'batlantirish, glyukagon sekretsiyasini inhibe qilish, oshqozon bo'shatilishini kechiktirish, ishtahani kamaytirish va diabetni davolashda keng qo'llaniladi.
Retatrutidning ta'sir qilish mexanizmi qanday?
Retatrutidning ta'sir qilish mexanizmi uning ko'plab retseptorlarga agonistik ta'siridan kelib chiqadi. Birinchidan, uning glyukagonga o'xshash peptid-1 retseptoriga (GLP-1R) agonistik ta'siri insulin sekretsiyasini kuchaytirishi, glyukagon sekretsiyasini inhibe qilishi, qondagi glyukoza darajasini pasaytirishi va shu bilan birga oshqozon bo'shatishini kechiktirishi, to'yinganlikni oshirishi va oziq-ovqat iste'molini kamaytirishi mumkin [2] . Ikkinchidan, uning glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid retseptorlariga (GIPR) agonistik ta'siri insulin sekretsiyasini rag'batlantirishi, glyukozadan foydalanishni kuchaytirishi va yog 'almashinuviga ta'sir qilishi, lipolizni inhibe qilishi va yog' sintezini rag'batlantirishi mumkin [2] . Bundan tashqari, Retatrutidning glyukagon retseptorlariga (GCGR) agonistik ta'siri odatda jigarda glikogenoliz va glyukoneogenezni rag'batlantiradi, qon glyukoza darajasini oshiradi. Biroq, Retatrutid ta'siri ostida, bu glyukozani ko'taruvchi ta'sir boshqa ikkita retseptorlarning ta'siri bilan qoplanadi, shu bilan birga lipolizni rag'batlantiradi va yog 'to'planishini kamaytiradi [2] . Ushbu ko'p maqsadli harakat usuli semizlikni davolashda bitta retseptorli agonistlarga qaraganda samaraliroq bo'lishi mumkin.
Ushbu uchta retseptorni bir vaqtning o'zida faollashtirgan holda, Retatrutid turli xil metabolik tartibga soluvchi ta'sir ko'rsatishi va semirish va shunga o'xshash kasalliklarga terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkin. Qon glyukoza darajasini tartibga solish nuqtai nazaridan, GLP-1R va GIPR faollashuvi insulin sekretsiyasini rag'batlantiradi va glyukagon sekretsiyasini inhibe qiladi va GCGR faollashishi boshqa ikkita retseptorlarning ta'siri bilan qoplanadi, Retatrutid qondagi glyukoza darajasini samarali tartibga solishi mumkin, bu diabetni davolash uchun katta ahamiyatga ega [2] . Yog 'to'planishini kamaytirish nuqtai nazaridan, GCGR faollashuvi lipolizni rag'batlantiradi va yog' to'planishini kamaytiradi, GLP-1R faollashishi esa to'yinganlikni oshiradi va oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi, yog' sintezini yanada kamaytiradi [1] . Bundan tashqari, Retatrutid ham alkogolsiz yog'li jigar kasalligiga yaxshilovchi ta'sir ko'rsatadi. Bu jigardagi yog' miqdorini kamaytirishi va jigar faoliyatini yaxshilashi mumkin.


HbA1c, tana vazni, qon bosimi va lipidlar Ma'lumotlar, agar boshqacha ko'rsatilmagan bo'lsa, samaradorlik tahlili to'plamidagi eng kichik kvadratlar (SEni ko'rsatadigan xato chiziqlari bilan) hisoblanadi.
Manba: PubMed [4]
Retatrutid o'z ta'sirini qaysi jihatlarda ko'rsatadi?
Retatrutid ko'p jihatdan sezilarli ta'sir ko'rsatadi
Kilo yo'qotishning sezilarli ta'siri: Retatrutid ko'plab klinik sinovlarda vazn yo'qotishning sezilarli ta'sirini ko'rsatdi. Misol uchun, 338 kattalar ishtirok etgan klinik tadqiqotda (Jastreboff AMM, 2023) Retatrutidning turli dozalari bilan davolangan bemorlar 48 xaftada sezilarli darajada vazn yo'qotishdi. Ular orasida 12 mg dozali guruhdagi bemorlar tana vaznining 24,2 foizini yo'qotdilar va bemorlarning yuqori qismi turli darajada vazn yo'qotishiga erishdi. Masalan, 4mg, 8mg va 12mg dozalarini olgan bemorlar orasida mos ravishda 92%, 100% va 100% bemorlar tana vaznining 5% yoki undan koʻprogʻini yoʻqotgan. Boshqa bir tadqiqotda [3] 2-toifa qandli diabet bilan og'rigan 353 nafar bemor ishtirok etgan ikkita randomizatsiyalangan nazorat ostida o'tkazilgan sinovlar shuni ko'rsatdiki, platsebo bilan solishtirganda Retatrutid bemorlarning tana vaznini sezilarli darajada 11,89 kg ga kamaytirishi, shuningdek, glyukozalangan gemoglobinni (HbA1C) kamaytirishi mumkin. Bundan tashqari, diabetsiz semirib ketgan katta yoshli bemorlarning sinovlarida Retatrutid bemorlarda 24,2% vazn yo'qotishiga olib keldi va bemorlarning 83% 48 xaftada tana vaznining 15% yoki undan ko'pini yo'qotdi. Ushbu natijalar Retatrutidning vazn yo'qotishda katta salohiyatga ega ekanligini ko'rsatadi.
2-toifa diabetni davolash: Retatrutid 2-toifa diabetni davolashda ham ma'lum potentsialni ko'rsatadi. Ba'zi klinik tadkikotlarda Retatrutid glyukozalangan gemoglobinning (HbA1c) kamayganini va dozaga bog'liq vazn yo'qotishini ko'rsatdi. Misol uchun, bir tadqiqotda, 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda Retatrutid qon glyukozasini nazorat qilishning sezilarli ta'sirini ko'rsatdi. Platsebo bilan solishtirganda glyukozalangan gemoglobin 1,64% ga kamaydi [3] . Bundan tashqari, randomizatsiyalangan, er-xotin ko'r, platsebo va faol boshqariladigan parallel guruhning 2-bosqich sinovida, 2-toifa qandli diabet bilan kasallangan hayvonlar modellari, Retatrutid bilan davolanishdan so'ng, glyukozalangan gemoglobin darajasining sezilarli darajada pasayishini ko'rsatdi va ularning tana vazni ham dozaga bog'liq ravishda kamaydi [4] . Bu glyukoza metabolizmini va energiya muvozanatini yaxshilaydigan GLP-1, GCGR va GIPR ga preparatning keng qamrovli ta'siri bilan bog'liq bo'lishi mumkin.
Kardiyovaskulyar xavf omillarini yaxshilash: Retatrutid nafaqat tana vaznini kamaytirishi, balki qon zardobidagi lipid profili va glyukozalangan gemoglobin darajasi kabi yurak-qon tomir xavf omillarini ham yaxshilashi mumkin. Bu semirish va yurak-qon tomir kasalliklari o'rtasidagi yaqin patofiziologik bog'liqlikni ko'rsatadi va Retatrutid bir nechta yo'llar orqali semiz bemorlarning yurak-qon tomir sog'lig'ini yaxshilashi mumkin. Masalan, HDL-C bo'lmagan, apoB va LDLP darajasini kamaytirish ateroskleroz xavfini kamaytirishi mumkin; glyukozalangan gemoglobin darajasini pasaytirish diabet bilan og'rigan bemorlarda qon glyukoza nazoratini yaxshilashi mumkin va shu bilan yurak-qon tomir asoratlari xavfini kamaytiradi [3, 5, 6].
Alkogolsiz yog'li jigar kasalligini (NAFLD) davolash: Retatrutid - bu glyukagon retseptorlari (GCGR), glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid retseptorlari (GIPR) va glyukagonga o'xshash peptid-1 retseptorlari (GLP-1R) ga qaratilgan yangi uch retseptorli agonist peptid. Tadqiqotlar shuni ko'rsatdiki, Retatrutid alkogolsiz yog'li jigar kasalligini davolash uchun potentsialga ega. Bir tadqiqotda metabolik disfunktsiya bilan bog'liq yog'li jigar kasalligi va jigar yog'i miqdori ≥10% bo'lgan ishtirokchilarda 48 hafta davomida randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo-nazorat ostida sinov o'tkazildi. Natijalar shuni ko'rsatdiki, 24-haftada Retatrutidning turli dozalari (1mg, 4mg, 8mg va 12mg) bilan davolangan ishtirokchilarda jigar yog'idagi o'rtacha nisbiy o'zgarishlar mos ravishda -42,9%, -57,0%, -81,4% va -82,4% ni tashkil etdi, bu esa guruhda +7% edi . Bu Retatrutidning alkogolsiz yog'li jigar kasalligiga sezilarli terapevtik ta'sir ko'rsatishi mumkinligini ko'rsatadi.
Xulosa qilib aytganda, yangi uch retseptorli agonist sifatida Retatrutid semizlik va shunga o'xshash kasalliklarni davolashda katta salohiyatga ega. Glyukagon retseptorlari, glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid retseptorlari va glyukagonga o'xshash peptid-1 retseptorlarini faollashtirish, qon glyukoza nazoratini yaxshilash, tana vaznini kamaytirish va lipid metabolizmini tartibga solish orqali inson metabolizmini bir necha o'lchovlardan tartibga solishi mumkin. Retatrutidning paydo bo'lishi semizlik, 2-toifa qandli diabet va boshqalar bilan og'rigan bemorlarni davolashning yangi usullarini keltirib chiqardi. U an'anaviy yagona retseptorli agonist dorilarning cheklovlarini yo'q qilish, semirib ketish va metabolik kasalliklarning tobora jiddiy muammolarini hal qilish uchun yanada kuchli qurol bo'lishi, tegishli tibbiyot sohalarining yanada rivojlanishiga yordam berishi, bemorlarning ijtimoiy tibbiy yukini yaxshilashi kutilmoqda. .
Muallif haqida
Yuqorida keltirilgan materiallarning barchasi Cocer Peptides tomonidan o'rganilgan, tahrirlangan va tuzilgan.
Ilmiy jurnal muallifi
Rosenstock J tibbiyot sohasida juda nufuzli olim bo'lib, Texas janubi-g'arbiy tibbiyot markazi universiteti va Texas Dallas universiteti kabi muassasalar bilan yaqindan hamkorlik qiladi. Shuningdek, u Kanadadagi VIGOR markazi va Veloc Clin Res Ctr Med City kabi markazlarda tadqiqot olib boradi.
Uning tadqiqotlari endokrinologiya va metabolizm, yurak-qon tomir tizimi va kardiologiya, farmakologiya va eksperimental tibbiyotni qamrab olgan bo‘lib, asosiy e’tibor diabet, semizlik va tegishli davolash usullari va dori vositalarini ishlab chiqishga qaratilgan. J Rozenstok 2017 yildan 2024 yilgacha yuqori baholangan tadqiqotchi nomini olgan klinik tibbiyotda sezilarli muvaffaqiyatlarga erishdi. Bu uning ishining yuqori ta'siri va keng e'tirofini ta'kidlaydi. Bir nechta tadqiqot institutlari bilan hamkorlik qilish orqali u asosiy tadqiqot natijalarini klinik ilovalarga muvaffaqiyatli tarjima qildi, metabolik va yurak-qon tomir kasalliklari bilan og'rigan bemorlarga foyda keltirdi va tibbiyot fanini rivojlantirdi. Rosenstock J iqtibos ma'lumotnomasida keltirilgan [4].
▎ Tegishli iqtiboslar
[1] Kaur M, Misra S. Semizlikni davolash uchun yangi uch tomonlama agonist agenti bo'lgan retatrutid tadqiqot dorisini ko'rib chiqish [J]. Evropa klinik farmakologiya jurnali, 2024,80(5):669-676.DOI:10.1007/s00228-024-03646-0.
[2] Jastreboff AM, Kaplan LM, Frias JP va boshqalar. Semirib ketish uchun uch gormon retseptorlari agonisti Retatrutid - 2-bosqich sinovi [J]. New England Journal of Medicine, 2023,389 (6): 514-526.DOI: 10.1056 / NEJMoa2301972.
[3] Lopez DC, Pajimna JT, Milan MD va boshqalar. 7792 Retatrutidning vaznni kamaytirish uchun samaradorligi va uning kattalar orasida kardiometabolik ta'siri: tizimli ko'rib chiqish va meta-tahlil [J]. Endokrin jamiyati jurnali, 2024,8(1):163-749.DOI:10.1210/jendso/bvae163.749.
[4] Rosenstock J, Frias J, Jastreboff AM va boshqalar. Retatrutid, GIP, GLP-1 va glyukagon retseptorlari agonisti, 2-toifa diabet bilan og'rigan odamlar uchun: AQShda o'tkazilgan randomizatsiyalangan, ikki marta ko'r, platsebo va faol boshqariladigan, parallel guruh, 2-bosqich sinovi [J]. Lancet, 2023,402 (10401): 529-544.DOI: 10.1016 / S0140-6736 (23) 01053-X.
[5] Nicholls S, Pirro V, Lin Y va boshqalar. Uch gormon retseptorlari agonisti retatrutid semizlik yoki ortiqcha vaznli ishtirokchilarda lipoprotein va apolipoprotein profillarini sezilarli darajada yaxshilaydi [J]. Yevropa yurak jurnali, 2024,45.DOI:10.1093/eurheartj/ehae666.1501.
[6] Rey A. Retatrutid: semirishni boshqarish uchun uch karrali inkretin retseptorlari agonisti [J]. Tekshiruv preparatlari bo'yicha ekspert fikri, 2023,32 (11): 1003-1008.DOI: 10.1080/13543784.2023.2276754.
[7] Sanyal AJ, Kaplan LM, Frias JP va boshqalar. Metabolik disfunktsiya bilan bog'liq bo'lgan steatotik jigar kasalligi uchun uch gormon retseptorlari agonisti retatrutid: randomize faza 2a sinovi [J]. Tabiat tibbiyoti, 2024,30(7):2037-2048.DOI:10.1038/s41591-024-03018-2.
USHBU SAYTDA TAQDIM ETILGAN BARCHA MAQOLALAR VA MAHSULOT HAQIDAGI MA'LUMOTLAR FAQAT MA'LUMOTNI TARQATISH VA MA'LUMOT MAQSADLARIGA BO'LGAN.
Ushbu veb-saytda taqdim etilgan mahsulotlar faqat in vitro tadqiqot uchun mo'ljallangan. In vitro tadqiqot (lotincha: *shishada*, shisha idishlar degan maʼnoni anglatadi) inson tanasidan tashqarida olib boriladi. Ushbu mahsulotlar farmatsevtika mahsulotlari emas, AQSh oziq-ovqat va farmatsevtika idorasi (FDA) tomonidan tasdiqlanmagan va har qanday tibbiy holat, kasallik yoki kasallikning oldini olish, davolash yoki davolash uchun ishlatilmasligi kerak. Ushbu mahsulotlarni har qanday shaklda inson yoki hayvon tanasiga kiritish qonun bilan qat'iyan man etiladi.