ტირზეპატიდი 20 მგ

▎ ტირზეპატიდის სტრუქტურა

წყარო: PubChem

თანმიმდევრობა: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{დიაციდი-C20-გამ a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 მოლეკულური ფორმულა: C 225H 348N 48O68 მოლეკულური წონა: 4813 გ/მოლი CAS ნომერი: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 სინონიმები: Zepbound; მუნჯარო

▎ ტირზეპატიდის კვლევა

როგორია ტირზეპატიდის კვლევის საფუძველი?

ტირზეპატიდის კვლევის ფონი უპირველეს ყოვლისა მომდინარეობს დიაბეტის სამკურნალო მედიკამენტების გამოკვლევიდან და წონის კონტროლის წამლებზე მოთხოვნილებით. დიაბეტის სამკურნალო ტრადიციულ წამლებს აქვთ შეზღუდვები, ხოლო GLP-1 რეცეპტორების აგონისტები აჩვენებენ მნიშვნელოვან ეფექტურობას სისხლში გლუკოზის კონტროლის გასაუმჯობესებლად, რაც მკვლევარებს უბიძგებს შეიმუშაონ იმავე კლასის უფრო ეფექტური მედიკამენტები. როგორც GIP/GLP-1 ორმაგი რეცეპტორის აგონისტი, ტირზეპატიდი უკეთ არეგულირებს სისხლში გლუკოზის დონეს. ჭარბი წონისა და სიმსუქნის პოპულაციების გლობალურმა ზრდამ წონის კონტროლი გადაუდებელ კლინიკურ საჭიროებად აქცია. GLP-1 რეცეპტორების აგონისტებს აქვთ წონის შემცირების ეფექტი, რაც მათ წონის დაკლების სამიზნედ აქცევს. ტირზეპატიდმა ყურადღება მიიპყრო წონის დაკლების ხელსაყრელი შედეგების გამო.

როგორია ტირზეპატიდის მოქმედების მექანიზმი?

ორმაგი რეცეპტორის აგონისტური მოქმედება: 

ტირზეპატიდი არის ორმაგი გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდი-1 (GLP-1) და გლუკოზადამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდის (GIP) რეცეპტორის აგონისტი [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 და GIP ორივე ინკრეტინის ჰორმონებია, რომლებიც წარმოიქმნება ნაწლავში, რომლებიც გადამწყვეტ როლს თამაშობენ გლუკოზის ჰომეოსტაზის შენარჩუნებაში. ტირზეპატიდი ავლენს სინერგიულ ეფექტს GLP-1 და GIP რეცეპტორების ერთდროულად გააქტიურებით, რითაც არეგულირებს სისხლში გლუკოზის დონეს.

ინსულინის და გლუკაგონის სეკრეციის რეგულირება: 

ის ზრდის ინსულინის სინთეზს და სეკრეციას, ხოლო ამცირებს გლუკაგონის გამოყოფას გლუკოზაზე დამოკიდებული გზით. როდესაც სისხლში გლუკოზის დონე იზრდება, ტირზეპატიდი ასტიმულირებს პანკრეასის β-უჯრედებს ინსულინის სეკრეციაში, რაც ხელს უწყობს გლუკოზის ათვისებას და ათვისებას, რითაც ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს; ამავდროულად, ის აფერხებს პანკრეასის α-უჯრედებს გლუკაგონის გამოყოფისგან, ამცირებს ღვიძლის გლუკოზის გამომუშავებას, შემდგომ ამცირებს სისხლში გლუკოზის დონეს და ეფექტურად აკონტროლებს უზმოზე და ჭამის შემდეგ სისხლში გლუკოზის დონეს ^[1,3].

მოქმედების სხვა მექანიზმები: 

ტირზეპატიდი ასევე ხელს უწყობს გაჯერებას, რაც შეიძლება დაკავშირებული იყოს GLP-1 რეცეპტორების გააქტიურებასთან, ცენტრალურ ნერვულ სისტემაზე მოქმედთან და მადის რეგულირების ცენტრებზე, რაც იწვევს პაციენტებს საკვების მიღების შემცირებას და ამით ხელს უწყობს წონის დაკლებას. ის ასევე აჭიანურებს კუჭის დაცლას, ახანგრძლივებს საჭმლის კუჭში დარჩენის დროს და ნელა შედის წვრილ ნაწლავში, რითაც ხელს უშლის სისხლში გლუკოზის დონის სწრაფ მატებას ^[1].

სურათი 1 მოქმედების მექანიზმი T ირზეპატიდის ^[6].

რა არის გამოყენება ტ ირზეპატიდის ?

ტიპი 2 დიაბეტის მკურნალობა: 

ტირზეპატიდი დამტკიცებულია ტიპი 2 დიაბეტის მქონე ზრდასრული პაციენტების სამკურნალოდ, როგორც დიეტისა და ვარჯიშის დამხმარე საშუალება. SURPASS-ის კვლევამ აჩვენა, რომ ტირზეპატიდი მნიშვნელოვნად ამცირებს ჰემოგლობინის A1c (HbA1c) დონეს, შემცირებით -1,87%-დან -2,59%-მდე (-20-დან -28 მმოლ/მოლ-მდე). ის ასევე აჩვენებს გლიკემიურ კონტროლს გარკვეულ GLP-1 რეცეპტორის აგონისტებთან შედარებით, როგორიცაა სემაგლუტიდი 1 მგ SUPRASS-2 კვლევაში. გარდა ამისა, მას შეუძლია შეამციროს სხეულის წონა, წონის დაკლებით კლინიკურ კვლევებში -6.2-დან -12.9 კგ-მდე, რაც განსაკუთრებით მნიშვნელოვანია ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებისთვის, რომლებსაც ხშირად აქვთ ჭარბი წონის ან სიმსუქნის პრობლემები ^[1,4].

სიმსუქნის მკურნალობა: 

ვინაიდან ტირზეპატიდი ხელს უწყობს გაჯერებას, ამცირებს საკვების მიღებას და ხელს უწყობს წონის დაკლებას, მას აქვს პოტენციური თერაპიული მნიშვნელობა სიმსუქნის მქონე პაციენტებისთვის. კვლევებმა აჩვენა, რომ მას შეუძლია შეამციროს წონა 20% -ით, გააუმჯობესოს პაციენტების მეტაბოლური მდგომარეობა და გახდეს სიმსუქნის მკურნალობის ახალი ვარიანტი, ეხმარება მსუქან პაციენტებს წონის დაკლებაში და ამცირებს სიმსუქნესთან დაკავშირებული სხვადასხვა დაავადებების რისკს ^[1,2].

გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის შემცირება: 

ტიპი 2 დიაბეტის მქონე პაციენტებს ხშირად ემუქრებათ გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების გაზრდილი რისკი. სისხლში შაქრისა და წონის დაქვეითების გარდა, ტირზეპატიდს აქვს დადებითი გავლენა გულ-სისხლძარღვებთან დაკავშირებულ ინდიკატორებზე, მათ შორის არტერიული წნევის დაქვეითება, ვისცერული ცხიმის დაგროვების და ტრიგლიცერიდების მოცირკულირე დონის შემცირება, რაც ხელს უწყობს გულ-სისხლძარღვთა დაავადებების რისკის შემცირებას და პაციენტების გულ-სისხლძარღვთა შედეგების გაუმჯობესებას ^[4].

არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტის (NASH) პოტენციური მკურნალობა: 

ტირზეპატიდს აქვს პოტენციური თერაპიული ეფექტი NASH-ზე. ინსულინის მგრძნობელობის გაუმჯობესებით და გლუკოზისა და ლიპიდური მეტაბოლიზმის რეგულირებით, მას შეუძლია შეამციროს ღვიძლის სტეატოზი და ანთება, რაც შესთავაზებს ახალ მიმართულებას NASH მკურნალობისთვის ^[5].

დასკვნა

როგორც GIP/GLP-1 ორმაგი რეცეპტორის აგონისტი, ტირზეპატიდმა აჩვენა მნიშვნელოვანი ეფექტურობა დიაბეტისა და მეტაბოლური დარღვევების მკურნალობაში. ინსულინის და გლუკაგონის სეკრეციის რეგულირებით, კუჭის დაცლის შეფერხებით და გაჯერების გაძლიერებით, ის ეფექტურად ამცირებს ჰემოგლობინის A1c დონეს და ამცირებს პაციენტის წონას. გარდა ამისა, პრეპარატი აუმჯობესებს გულ-სისხლძარღვთა რისკის ფაქტორებს, როგორიცაა ლიპიდების დონე და არტერიული წნევა და აჩვენებს ეფექტურობას არაალკოჰოლური სტეატოჰეპატიტის დროს.

ავტორის შესახებ

ზემოაღნიშნული მასალები ყველა გამოკვლეულია, რედაქტირებულია და შედგენილია Cocer Peptides-ის მიერ.

სამეცნიერო ჟურნალის ავტორი

De Block C ასოცირდება ანტვერპენის უნივერსიტეტთან და მასთან დაკავშირებულ ინსტიტუტებთან ბელგიაში, მათ შორის Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA და Univ Hosp Antwerp) და Infla Med Ctr Excellence. მისი კვლევა მოიცავს რამდენიმე დისციპლინას, როგორიცაა ენდოკრინოლოგია და მეტაბოლიზმი, სადაც ის ყურადღებას ამახვილებს ჰორმონებზე და მეტაბოლურ დარღვევებზე; გასტროენტეროლოგია და ჰეპატოლოგია, საჭმლის მომნელებელი და ღვიძლის დაავადებების შესწავლა; ზოგადი და შინაგანი მედიცინა, რომელიც ეხება საერთო შინაგანი დაავადებების დიაგნოზს და მართვას; კვება და დიეტოლოგია, კვების და მისი ჯანმრთელობაზე ზემოქმედების გამოკვლევა; და უროლოგია და ნეფროლოგია, შარდისა და თირკმელების დაავადებების პათოლოგიისა და კლინიკური პრაქტიკის შესწავლა. ის არის მეცნიერი, რომელსაც მნიშვნელოვანი წვლილი აქვს მრავალი სამედიცინო დარგში. დე ბლოკი C ჩამოთვლილია ციტატაში [4].

▎ შესაბამისი ციტატები

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. ტირზეპატიდი: ორმაგი გლუკოზადამოკიდებული ინსულინოტროპული პოლიპეპტიდი და გლუკაგონის მსგავსი პეპტიდ-1 აგონისტი ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტის მართვისთვის [J]. ამერიკული ჟურნალი Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. მიმოხილვა ტირზეპატიდზე, დიაბეტისა და სიმსუქნის ორმაგი მიზანმიმართული მკურნალობის შესახებ[J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. ტირზეპატიდი არის ახალი ანტიდიაბეტური მოლეკულა, რომელსაც აქვს ორმაგი მოქმედება[J]. აღმოაჩინეთ საზოგადოებრივი ჯანმრთელობა, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. ტირზეპატიდი 2 ტიპის დიაბეტის მქონე მოზრდილების სამკურნალოდ: ენდოკრინული პერსპექტივა [J]. დიაბეტის სიმსუქნე და მეტაბოლიზმი, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. დიაბეტის მოვლის რევოლუცია: ტირზეპატიდის პოტენციალის გამოვლენა გლიკემიურ კონტროლში და მის ფარგლებს გარეთ [J]. კლინიკური ფარმაკოლოგიის ექსპერტი მიმოხილვა, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. ტიპი 2 შაქრიანი დიაბეტის მქონე პაციენტში გლიკოცენტრული მიდგომიდან მულტიორგანული პრევენციის მკურნალობამდე და ნეირო-ნეფრო-კარდიოვასკულარული შედეგების შემცირებამდე.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

ამ ვებსაიტზე მოწოდებული ყველა სტატია და პროდუქტის ინფორმაცია განკუთვნილია მხოლოდ ინფორმაციის გავრცელებისა და საგანმანათლებლო მიზნებისთვის.  

ამ ვებგვერდზე მოცემული პროდუქტები განკუთვნილია ექსკლუზიურად ინ ვიტრო კვლევისთვის. ინ ვიტრო კვლევა (ლათ. *in glass*, რაც ნიშნავს მინის ჭურჭელში) ტარდება ადამიანის სხეულის გარეთ. ეს პროდუქტები არ არის ფარმაცევტული პროდუქტი, არ არის დამტკიცებული აშშ-ს სურსათისა და წამლების ადმინისტრაციის (FDA) მიერ და არ უნდა იქნას გამოყენებული რაიმე სამედიცინო მდგომარეობის, დაავადების ან დაავადების თავიდან ასაცილებლად, სამკურნალოდ ან განკურნებისთვის. კანონით კატეგორიულად აკრძალულია ამ პროდუქტების ნებისმიერი სახით ადამიანის ან ცხოველის ორგანიზმში შეტანა.