|
1kit（10Vials）
| Kuantiti: | |
|---|---|
▎ Struktur Tirzepatid
Sumber: PubChem |
Urutan: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula Molekul: C 225H 348N 48O68 Berat Molekul: 4813 g/mol Nombor CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonim: Zepbound; Mountjaro |
▎ Penyelidikan Tirzepatid
Apakah latar belakang penyelidikan Tirzepatid?
Latar belakang penyelidikan Tirzepatid terutamanya berpunca daripada penerokaan ubat rawatan diabetes dan permintaan untuk ubat pengurusan berat badan. Ubat rawatan diabetes tradisional mempunyai had, manakala agonis reseptor GLP-1 menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam meningkatkan kawalan glukosa darah, mendorong penyelidik untuk membangunkan ubat yang lebih berkesan daripada kelas yang sama. Sebagai agonis reseptor dwi GIP/GLP-1, Tirzepatid boleh mengawal tahap glukosa darah dengan lebih baik. Peningkatan global dalam populasi yang berlebihan berat badan dan obes telah menjadikan kawalan berat badan sebagai keperluan klinikal yang mendesak. Agonis reseptor GLP-1 mempunyai kesan penurunan berat badan, menjadikannya sasaran untuk penurunan berat badan. Tirzepatid telah mendapat perhatian kerana hasil penurunan berat badan yang menggalakkan.
Apakah mekanisme tindakan Tirzepatid?
Tindakan agonis reseptor dwi:
Tirzepatid ialah peptida-1 (GLP-1) dwi-seperti glukagon dan agonis reseptor insulinotropik polipeptida (GIP) yang bergantung kepada glukosa [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 dan GIP adalah kedua-dua hormon incretin yang dihasilkan dalam usus, memainkan peranan penting dalam mengekalkan homeostasis glukosa. Tirzepatid memberikan kesan sinergistik dengan mengaktifkan reseptor GLP-1 dan GIP secara serentak, dengan itu mengawal tahap glukosa darah.
Peraturan rembesan insulin dan glukagon:
Ia meningkatkan sintesis dan rembesan insulin sambil mengurangkan pembebasan glukagon dengan cara yang bergantung kepada glukosa. Apabila paras glukosa darah meningkat, Tirzepatid merangsang sel β pankreas untuk merembeskan insulin, menggalakkan pengambilan dan penggunaan glukosa, dengan itu menurunkan tahap glukosa darah; serentak, ia menghalang sel α pankreas daripada merembeskan glukagon, mengurangkan pengeluaran glukosa hepatik, menurunkan lagi tahap glukosa darah, dan mengawal tahap glukosa darah puasa dan selepas makan secara berkesan [1,3].
Mekanisme tindakan lain:
Tirzepatid juga menggalakkan rasa kenyang, yang mungkin berkaitan dengan mengaktifkan reseptor GLP-1, bertindak pada sistem saraf pusat, dan mempengaruhi pusat pengawalseliaan selera makan, membawa pesakit untuk mengurangkan pengambilan makanan dan dengan itu membantu dalam penurunan berat badan. Ia juga melambatkan pengosongan gastrik, memanjangkan masa makanan kekal di dalam perut dan perlahan-lahan memasuki usus kecil, dengan itu menghalang peningkatan pesat dalam paras glukosa darah [1].
Rajah 1 Mekanisme tindakan T irzepatide [6].
Apakah aplikasi T irzepatide?
Rawatan diabetes jenis 2:
Tirzepatid diluluskan untuk rawatan pesakit dewasa dengan diabetes jenis 2 sebagai tambahan kepada diet dan senaman. Percubaan SURPASS menunjukkan bahawa Tirzepatid mengurangkan tahap hemoglobin A1c (HbA1c) dengan ketara, dengan pengurangan antara -1.87% hingga -2.59% (-20 hingga -28 mmol/mol). Ia juga menunjukkan kawalan glisemik yang unggul berbanding agonis reseptor GLP-1 tertentu, seperti semaglutide 1 mg dalam percubaan SUPRASS-2. Selain itu, ia boleh mengurangkan berat badan, dengan penurunan berat badan antara -6.2 hingga -12.9 kg dalam kajian klinikal, yang amat penting bagi pesakit diabetes jenis 2 yang sering mengalami masalah berat badan berlebihan atau obesiti [1,4].
Rawatan obesiti:
Memandangkan Tirzepatid menggalakkan rasa kenyang, mengurangkan pengambilan makanan dan menggalakkan penurunan berat badan, ia mempunyai potensi nilai terapeutik untuk pesakit yang mengalami obesiti. Kajian menunjukkan bahawa ia boleh mengurangkan berat badan sebanyak lebih 20%, meningkatkan status metabolik pesakit, dan berfungsi sebagai pilihan rawatan baru untuk obesiti, membantu pesakit obesiti menurunkan berat badan dan mengurangkan risiko pelbagai penyakit yang berkaitan dengan obesiti [1,2].
Mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular:
Pesakit diabetes jenis 2 sering menghadapi peningkatan risiko penyakit kardiovaskular. Selain menurunkan gula darah dan berat badan, Tirzepatid mempunyai kesan positif pada penunjuk berkaitan kardiovaskular, termasuk mengurangkan tekanan darah, mengurangkan pengumpulan lemak visceral, dan menurunkan tahap trigliserida yang beredar, dengan itu membantu mengurangkan risiko penyakit kardiovaskular dan meningkatkan hasil kardiovaskular pesakit [4].
Rawatan berpotensi untuk steatohepatitis bukan alkohol (NASH):
Tirzepatid mempunyai kesan terapeutik yang berpotensi pada NASH. Dengan meningkatkan kepekaan insulin dan mengawal metabolisme glukosa dan lipid, ia boleh mengurangkan steatosis dan keradangan hepatik, menawarkan arah baharu untuk rawatan NASH [5].
Kesimpulan
Sebagai agonis reseptor dwi GIP/GLP-1, Tirzepatid telah menunjukkan keberkesanan yang ketara dalam rawatan diabetes dan gangguan metabolik. Dengan mengawal selia rembesan insulin dan glukagon, melambatkan pengosongan gastrik, dan meningkatkan rasa kenyang, ia berkesan merendahkan paras hemoglobin A1c dan mengurangkan berat badan pesakit. Selain itu, ubat ini meningkatkan faktor risiko kardiovaskular seperti paras lipid dan tekanan darah dan menunjukkan keberkesanan dalam steatohepatitis bukan alkohol.
Mengenai Pengarang
Bahan-bahan yang disebutkan di atas semuanya diselidik, disunting dan disusun oleh Cocer Peptides.
Penulis Jurnal Ilmiah
De Block C dikaitkan dengan Universiti Antwerp dan institusi berkaitannya di Belgium, termasuk Inflamed Ctr Excellence, Hospital Universiti Antwerp (UZA dan Univ Hosp Antwerp), dan Infla Med Ctr Excellence. Penyelidikan beliau merangkumi beberapa disiplin, seperti Endokrinologi & Metabolisme, di mana beliau memberi tumpuan kepada hormon dan gangguan metabolik; Gastroenterologi & Hepatologi, meneroka penyakit pencernaan dan hati; Perubatan Am & Dalaman, menangani diagnosis dan pengurusan penyakit dalaman biasa; Pemakanan & Dietetik, menyiasat pemakanan dan kesan kesihatannya; dan Urologi & Nefrologi, mengkaji patologi dan amalan klinikal penyakit kencing dan buah pinggang. Beliau adalah seorang sarjana yang mempunyai sumbangan besar dalam pelbagai bidang perubatan. De Block C disenaraikan dalam rujukan petikan [4].
