|
1 sarja (10 injektiopulloa)
| Määrä: | |
|---|---|
▎ Tirzepatidirakenne
Lähde: PubChem |
Järjestys: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{dihappo-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekyylikaava: C 225H 348N 48O68 Molekyylipaino: 4813 g/mol CAS-numero: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Synonyymit: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatid-tutkimus
Mikä on Tirzepatidin tutkimustausta?
Tirzepatidin tutkimustausta juontaa juurensa ensisijaisesti diabeteksen hoitolääkkeiden kartoittamisesta ja painonhallintalääkkeiden kysynnästä. Perinteisillä diabeteksen hoitolääkkeillä on rajoituksia, kun taas GLP-1-reseptoriagonistit osoittavat merkittävää tehokkuutta parantamaan verensokerin hallintaa, mikä saa tutkijat kehittämään tehokkaampia saman luokan lääkkeitä. GIP/GLP-1-kaksoisreseptorin agonistina Tirzepatid pystyy säätelemään paremmin veren glukoositasoja. Ylipainoisten ja liikalihavien väestön lisääntyminen maailmanlaajuisesti on tehnyt painonhallinnasta kiireellisen kliinisen tarpeen. GLP-1-reseptoriagonisteilla on painoa alentava vaikutus, mikä tekee niistä painonpudotuksen kohteena. Tirzepatid on saanut huomiota suotuisten painonpudotustulostensa ansiosta.
Mikä on Tirzepatidin vaikutusmekanismi?
Kaksoisreseptoriagonistivaikutus:
Tirtsepatidi on kaksoisglukagonin kaltainen peptidi-1 (GLP-1) ja glukoosista riippuvainen insulinotrooppinen polypeptidi (GIP) -reseptoriagonisti [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 ja GIP ovat molemmat suolistossa tuotettuja inkretiinihormoneja, joilla on ratkaiseva rooli glukoosin homeostaasin ylläpitämisessä. Tirtsepatidilla on synergistinen vaikutus aktivoimalla samanaikaisesti GLP-1- ja GIP-reseptoreita, mikä säätelee veren glukoositasoja.
Insuliinin ja glukagonin erityksen säätely:
Se lisää insuliinisynteesiä ja -eritystä ja vähentää samalla glukagonin vapautumista glukoosiriippuvaisella tavalla. Kun verensokeritasot nousevat, Tirzepatid stimuloi haiman β-soluja erittämään insuliinia, mikä edistää glukoosin ottoa ja käyttöä, mikä alentaa veren glukoositasoja; samanaikaisesti se estää haiman α-soluja erittämästä glukagonia, vähentäen maksan glukoosituotantoa, alentaen edelleen verensokeritasoja ja säätelevät tehokkaasti paasto- ja aterian jälkeisiä verensokeritasoja [1,3].
Muut toimintamekanismit:
Tirtsepatidi edistää myös kylläisyyden tunnetta, mikä voi liittyä GLP-1-reseptorien aktivoitumiseen, keskushermostoon vaikuttamiseen ja ruokahalun säätelykeskuksiin, mikä saa potilaat vähentämään ravinnon saantia ja siten edistämään painonpudotusta. Se myös viivästyttää mahalaukun tyhjenemistä, pidentäen aikaa, jolloin ruoka jää mahalaukussa ja menee hitaasti ohutsuoleen, estäen näin nopean verensokeritason nousun [1].
Kuva 1 vaikutusmekanismi T irtsepatidin [6].
Mitkä ovat sovellukset T irzepatidin ?
Tyypin 2 diabeteksen hoito:
Tirzepatid on hyväksytty tyypin 2 diabetesta sairastavien aikuispotilaiden hoitoon ruokavalion ja liikunnan lisänä. SURPASS-tutkimus osoitti, että Tirzepatid alentaa merkitsevästi hemoglobiini A1c (HbA1c) -tasoa alennuksen ollessa -1,87 % - -2,59 % (-20 - -28 mmol/mol). Se osoittaa myös paremman glykeemisen kontrollin verrattuna tiettyihin GLP-1-reseptorin agonisteihin, kuten semaglutidiin 1 mg SUPRASS-2-tutkimuksessa. Lisäksi se voi alentaa kehon painoa painonpudotuksen ollessa -6,2 - -12,9 kg kliinisissä tutkimuksissa, mikä on erityisen merkittävää tyypin 2 diabetesta sairastaville potilaille, joilla on usein ylipaino- tai liikalihavuusongelmia [1,4].
Lihavuuden hoito:
Koska Tirzepatid edistää kylläisyyttä, vähentää ravinnon saantia ja edistää painonpudotusta, sillä on potentiaalista terapeuttista arvoa liikalihaville potilaille. Tutkimukset osoittavat, että se voi alentaa painoa yli 20 %, parantaa potilaiden aineenvaihdunnan tilaa ja toimia uutena hoitovaihtoehtona liikalihavuudelle auttaen lihavia potilaita laihtumaan ja vähentämään erilaisten liikalihavuuteen liittyvien sairauksien riskiä [1,2].
Vähentynyt sydän- ja verisuonisairauksien riski:
Tyypin 2 diabetesta sairastavilla potilailla on usein lisääntynyt sydän- ja verisuonisairauksien riski. Verensokerin ja painon alentamisen lisäksi Tirzepatidilla on positiivisia vaikutuksia sydän- ja verisuonisairauksiin liittyviin indikaattoreihin, mukaan lukien verenpaineen alentaminen, sisäelinten rasvan kertymisen vähentäminen ja verenkierron triglyseridipitoisuuksien alentaminen, mikä auttaa vähentämään sydän- ja verisuonitautien riskiä ja parantamaan potilaiden sydän- ja verisuonisairauksia [4].
Alkoholittoman steatohepatiitin (NASH) mahdollinen hoito:
Tirtsepatidilla on mahdollisia terapeuttisia vaikutuksia NASH:iin. Parantamalla insuliiniherkkyyttä ja säätelemällä glukoosi- ja rasva-aineenvaihduntaa se voi vähentää maksan rasvakudosta ja tulehdusta, mikä tarjoaa uuden suunnan NASH-hoidolle [5].
Johtopäätös
GIP/GLP-1-kaksoisreseptorin agonistina Tirzepatid on osoittanut merkittävää tehoa diabeteksen ja aineenvaihduntahäiriöiden hoidossa. Säätelemällä insuliinin ja glukagonin eritystä, hidastamalla mahalaukun tyhjenemistä ja lisäämällä kylläisyyttä se alentaa tehokkaasti hemoglobiini A1c -tasoa ja alentaa potilaan painoa. Lisäksi lääke parantaa kardiovaskulaarisia riskitekijöitä, kuten lipiditasoja ja verenpainetta, ja osoittaa tehokkuutta alkoholittomassa steatohepatiitissa.
Tietoja kirjoittajasta
Kaikki edellä mainitut materiaalit ovat Cocer Peptidesin tutkimia, toimittamia ja kokoamia.
Tieteellisen lehden kirjoittaja
De Block C on yhteydessä Antwerpenin yliopistoon ja siihen liittyviin instituutioihin Belgiassa, mukaan lukien Inflamed Ctr Excellence, Antwerpenin yliopistollinen sairaala (UZA ja Univ Hosp Antwerp) ja Infla Med Ctr Excellence. Hänen tutkimuksensa kattaa useita tieteenaloja, kuten Endokrinologia & Metabolism, jossa hän keskittyy hormoneihin ja aineenvaihduntahäiriöihin; Gastroenterologia ja hepatologia, ruoansulatuskanavan ja maksasairauksien tutkiminen; Yleis- ja sisätauti, joka käsittelee yleisten sisätautien diagnosointia ja hoitoa; Nutrition & Dietetics, joka tutkii ravitsemusta ja sen terveysvaikutuksia; sekä Urologia & Nefrologia, jotka tutkivat virtsatie- ja munuaissairauksien patologiaa ja kliinistä käytäntöä. Hän on tutkija, jolla on merkittävä panos useilla lääketieteen aloilla. De Block C on lueteltu lainauksen viitteessä [4].
