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1kits (10 frascos)
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▎ Estrutura Tirzepatida
Fonte: PubChem |
Sequência: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diácido-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Fórmula molecular: C 225H 348N 48O68 Peso molecular: 4813 g/mol Número CAS: 2023788-19-2 CID da PubChem: 163285897 Sinônimos: Zepbound; Mounjaro |
▎ Pesquisa sobre Tirzepatida
Qual é o histórico de pesquisa do Tirzepatid?
O histórico de pesquisa do Tirzepatid decorre principalmente da exploração de medicamentos para o tratamento do diabetes e da demanda por medicamentos para controle de peso. Os medicamentos tradicionais para o tratamento da diabetes têm limitações, enquanto os agonistas dos receptores GLP-1 demonstram eficácia significativa na melhoria do controlo da glicemia, levando os investigadores a desenvolver medicamentos mais eficazes da mesma classe. Como agonista do receptor duplo GIP/GLP-1, o Tirzepatid pode regular melhor os níveis de glicose no sangue. O aumento global das populações com excesso de peso e obesidade tornou o controlo do peso uma necessidade clínica urgente. Os agonistas do receptor GLP-1 têm efeitos redutores de peso, tornando-os um alvo para perda de peso. Tirzepatid ganhou atenção devido aos seus resultados favoráveis de perda de peso.
Qual é o mecanismo de ação do Tirzepatide?
Ação agonista de receptor duplo:
Tirzepatid é um peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e agonista do receptor do polipeptídeo insulinotrópico dependente de glicose (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 e GIP são hormônios incretinas produzidos no intestino, desempenhando um papel crucial na manutenção da homeostase da glicose. Tirzepatid exerce um efeito sinérgico ativando simultaneamente os receptores GLP-1 e GIP, regulando assim os níveis de glicose no sangue.
Regulação da secreção de insulina e glucagon:
Aumenta a síntese e secreção de insulina enquanto reduz a liberação de glucagon de maneira dependente da glicose. Quando os níveis de glicose no sangue aumentam, o Tirzepatid estimula as células β pancreáticas a secretarem insulina, promovendo a captação e utilização da glicose, reduzindo assim os níveis de glicose no sangue; simultaneamente, inibe a secreção de glucagon pelas células α pancreáticas, reduzindo a produção hepática de glicose, diminuindo ainda mais os níveis de glicose no sangue e controlando efetivamente os níveis de glicose no sangue em jejum e pós-prandial [1,3].
Outros mecanismos de ação:
A tirzepatida também promove saciedade, o que pode estar relacionado à ativação dos receptores GLP-1, atuando no sistema nervoso central e influenciando os centros de regulação do apetite, levando os pacientes a reduzirem a ingestão alimentar e, assim, auxiliando na perda de peso. Também atrasa o esvaziamento gástrico, prolongando o tempo que o alimento permanece no estômago e entra lentamente no intestino delgado, evitando assim aumentos rápidos nos níveis de glicose no sangue ..
Figura 1 Mecanismo de ação da T irzepatida [6].
Quais são as aplicações da T irzepatida?
Tratamento do diabetes tipo 2:
Tirzepatid foi aprovado para o tratamento de pacientes adultos com diabetes tipo 2 como complemento à dieta e exercícios. O estudo SURPASS demonstrou que Tirzepatid reduz significativamente os níveis de hemoglobina A1c (HbA1c), com reduções variando de -1,87% a -2,59% (-20 a -28 mmol/mol). Também demonstra controle glicêmico superior em comparação com certos agonistas do receptor GLP-1, como semaglutida 1 mg no ensaio SUPRASS-2. Além disso, pode reduzir o peso corporal, com perda de peso variando de -6,2 a -12,9 kg em estudos clínicos, o que é particularmente significativo para pacientes com diabetes tipo 2 que frequentemente apresentam problemas de sobrepeso ou obesidade [1,4].
Tratamento da obesidade:
Como o Tirzepatid promove saciedade, reduz a ingestão de alimentos e promove a perda de peso, tem valor terapêutico potencial para pacientes com obesidade. Estudos mostram que pode reduzir o peso em mais de 20%, melhorar o estado metabólico dos pacientes e servir como uma nova opção de tratamento para a obesidade, ajudando pacientes obesos a perder peso e reduzindo o risco de várias doenças associadas à obesidade [1,2].
Risco reduzido de doenças cardiovasculares:
Pacientes com diabetes tipo 2 frequentemente enfrentam um risco aumentado de doenças cardiovasculares. Além de reduzir o açúcar no sangue e o peso, o Tirzepatid tem efeitos positivos nos indicadores cardiovasculares, incluindo a redução da pressão arterial, a diminuição do acúmulo de gordura visceral e a redução dos níveis circulantes de triglicerídeos, ajudando assim a reduzir o risco de doenças cardiovasculares e a melhorar os resultados cardiovasculares dos pacientes [4].
Tratamento potencial para esteatohepatite não alcoólica (NASH):
A tirzepatida tem efeitos terapêuticos potenciais na NASH. Ao melhorar a sensibilidade à insulina e regular o metabolismo da glicose e dos lipídios, pode reduzir a esteatose hepática e a inflamação, oferecendo uma nova direção para o tratamento da NASH [5].
Conclusão
Como agonista do receptor duplo GIP/GLP-1, o Tirzepatid demonstrou eficácia significativa no tratamento de diabetes e distúrbios metabólicos. Ao regular a secreção de insulina e glucagon, retardando o esvaziamento gástrico e aumentando a saciedade, reduz efetivamente os níveis de hemoglobina A1c e reduz o peso do paciente. Além disso, o medicamento melhora os fatores de risco cardiovascular, como os níveis lipídicos e a pressão arterial, e demonstra eficácia na esteato-hepatite não alcoólica.
Sobre o autor
Os materiais acima mencionados são todos pesquisados, editados e compilados pela Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
O De Block C está associado à Universidade de Antuérpia e suas instituições relacionadas na Bélgica, incluindo o Inflamed Ctr Excellence, o University Hospital Antwerp (UZA e Univ Hosp Antwerp) e o Infla Med Ctr Excellence. A sua investigação abrange diversas disciplinas, como Endocrinologia e Metabolismo, onde se concentra em hormonas e distúrbios metabólicos; Gastroenterologia e Hepatologia, explorando doenças digestivas e hepáticas; Medicina Geral e Interna, abordando o diagnóstico e tratamento de doenças internas comuns; Nutrição e Dietética, investigando a nutrição e seus impactos na saúde; e Urologia e Nefrologia, que estuda a patologia e a prática clínica das doenças urinárias e renais. Ele é um estudioso com contribuições significativas para vários campos médicos. O Bloco C está listado na referência da citação [4].
