|
1 комплект (10 флакон)
| Саны: | |
|---|---|
▎ Тирцепатид структурасы
Булак: PubChem |
Ырааттуулук: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Молекулярдык формула: C 225H 348N 48O68 Молекулярдык Салмагы: 4813 г/моль CAS номери: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Синонимдер: Zepbound; Мунжаро |
▎ Тирзепатид изилдөөсү
Tirzepatid изилдөө фон кандай?
Тирзепатиддин изилдөө фону биринчи кезекте метаболизмди дарылоочу дарыларды изилдөөдөн жана салмакты башкаруучу дарыларга суроо-талаптан келип чыгат. Салттуу метаболизмди дарылоочу дары-дармектердин чектөөлөрү бар, ал эми GLP-1 рецепторунун агонисттери кандагы глюкозаны көзөмөлдөөнү жакшыртууда олуттуу натыйжалуулугун көрсөтүп, изилдөөчүлөрдү ошол эле класстагы эффективдүү дары-дармектерди иштеп чыгууга түрттү. GIP/GLP-1 кош рецептордук агонист катары Тирзепатид кандагы глюкозанын деңгээлин жакшыраак жөнгө сала алат. Ашыкча салмактуу жана семирген популяциялардын глобалдык өсүшү салмакты көзөмөлдөөнү тез арада клиникалык муктаждыкка айлантты. GLP-1 рецептордук агонистердин салмагын төмөндөтүүчү таасирлери бар, бул аларды арыктоо үчүн максаттуу кылат. Тирзепатид салмагын жоготуунун жагымдуу натыйжалары менен көңүл бурду.
Tirzepatid таасир механизми кандай?
Кош рецептордук агонист аракети:
Тирзепатид – кош глюкагон сымал пептид-1 (GLP-1) жана глюкозага көз каранды инсулинотропдук полипептид (GIP) рецепторунун агонисти [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 жана GIP глюкоза гомеостазын сактоодо маанилүү ролду ойноп, ичегиде өндүрүлгөн инкретин гормондору. Тирзепатид бир эле учурда GLP-1 жана GIP рецепторлорун активдештирүү аркылуу синергетикалык эффект көрсөтөт, ошону менен кандагы глюкозанын деңгээлин жөнгө салат.
Инсулин жана глюкагон секрециясын жөнгө салуу:
Глюкозага көз каранды түрдө глюкагондун бөлүнүп чыгышын азайтып, инсулин синтезин жана секрециясын жогорулатат. Кандагы глюкозанын деңгээли көтөрүлгөндө, Тирзепатид уйку безинин β-клеткаларын инсулинди бөлүп чыгарууга стимулдайт, глюкозанын кабыл алынышын жана колдонулушун шарттайт, ошону менен кандагы глюкозанын деңгээлин төмөндөтөт; Ошол эле учурда ал уйку безинин α-клеткаларынын глюкагонду бөлүп чыгаруусуна бөгөт коет, боордогу глюкозанын чыгышын азайтат, кандагы глюкозанын деңгээлин андан ары төмөндөтөт жана орозо жана тамактан кийинки кандагы глюкозанын деңгээлин эффективдүү көзөмөлдөйт [1,3].
Башка иш-аракет механизмдери:
Тирзепатид ошондой эле GLP-1 рецепторлорун активдештирүүгө, борбордук нерв системасына таасир этүүгө жана табитти жөнгө салуу борборлоруна таасир этүүгө байланыштуу болушу мүмкүн, тойгондукка өбөлгө түзөт, бул бейтаптарды тамак-ашты азайтууга жана ошону менен арыктоого жардам берет. Ошондой эле ашказандын бошушун кечеңдетип, ашказанда тамак-аштын калуу убактысын узартып, ичке ичегиге акырындык менен кирип, кандагы глюкозанын деңгээлинин тез көбөйүшүнө жол бербейт [1].
Сүрөт 1 аракет механизми Т ирзепатиддин [6].
кандай колдонмолор бар T irzepatide ?
2 типтеги метаболизмди дарылоо:
Тирзепатид 2-типтеги метаболизми бар бойго жеткен бейтаптарды диетага жана көнүгүүлөргө кошумча катары дарылоо үчүн бекитилген. SURPASS сыноосу Тирзепатид гемоглобиндин A1c (HbA1c) деңгээлин олуттуу түрдө төмөндөтөөрүн көрсөттү, төмөндөтүү -1,87%дан -2,59%га чейин (-20дан -28 ммоль/моль) чейин өзгөрөт. Ал ошондой эле SUPRASS-2 сынагында семаглютид 1 мг сыяктуу белгилүү GLP-1 рецепторунун агонисттерине салыштырмалуу жогорку гликемиялык көзөмөлдү көрсөтөт. Кошумчалай кетсек, ал дене салмагын азайтат, клиникалык изилдөөлөрдө салмак жоготуу менен -6,2ден -12,9 кгга чейин төмөндөйт, бул көбүнчө ашыкча салмак же семирүү маселелери бар 2-типтеги метаболизми бар пациенттер үчүн өзгөчө маанилүү [1,4].
Семирүүнү дарылоо:
Тирзепатид токчулукка көмөктөшөт, тамак-ашты азайтат жана арыктоого көмөктөшкөндүктөн, семирүү менен ооруган бейтаптар үчүн потенциалдуу терапиялык мааниге ээ. Изилдөөлөр көрсөткөндөй, ал салмагын 20% га азайтып, бейтаптардын метаболизм абалын жакшыртат жана семирүүнүн жаңы дарылоо ыкмасы катары кызмат кылат, семирген бейтаптарга арыктоого жана семирүү менен байланышкан ар кандай оорулардын рискин азайтууга жардам берет [1,2].
Жүрөк-кан тамыр ооруларынын төмөндөшү:
2-типтеги метаболизм менен ооруган бейтаптар көбүнчө жүрөк-кан тамыр оорулары коркунучу жогору. Тирзепатид кандагы кантты жана салмакты төмөндөтүүдөн тышкары, жүрөк-кан тамыр ооруларына байланыштуу көрсөткүчтөргө оң таасирин тийгизет, анын ичинде кан басымын төмөндөтөт, висцералдык майдын топтолушун азайтат жана айлануудагы триглицериддердин деңгээлин төмөндөтөт, ошону менен жүрөк-кан тамыр ооруларынын рискин азайтууга жана пациенттердин жүрөк-кан тамыр системасынын натыйжаларын жакшыртууга жардам берет [4].
Алкоголсуз стеатогепатиттин (NASH) потенциалдуу дарылоосу:
Tirzepatid NASH боюнча потенциалдуу терапиялык таасири бар. Инсулинге сезгичтигин жогорулатуу жана глюкоза менен липиддердин метаболизмин жөнгө салуу менен боордун стеатозун жана сезгенүүнү азайтып, NASH дарылоонун жаңы багытын сунуштайт [5].
Корутунду
GIP/GLP-1 кош рецепторунун агонисти катары, Тирзепатид зат алмашууну жана зат алмашуунун бузулушун дарылоодо олуттуу натыйжалуулугун көрсөттү. Инсулин менен глюкагондун секрециясын жөнгө салып, ашказандын бошушун кечиктирип, токчулукту күчөтүп, гемоглобин A1c деңгээлин эффективдүү төмөндөтөт жана пациенттин салмагын азайтат. Мындан тышкары, дары липиддердин деңгээли жана кан басымы сыяктуу жүрөк-кан тамыр тобокелдик факторлорун жакшыртат жана алкоголсуз стеатогепатитте натыйжалуулугун көрсөтөт.
Автор жөнүндө
Жогоруда айтылган материалдардын бардыгы Cocer Peptides тарабынан изилденген, редакцияланган жана түзүлгөн.
Илимий журналдын автору
Де Блок С Антверпен университети жана Бельгиядагы ага тиешелүү мекемелер, анын ичинде Inflamed Ctr Excellence, Антверпен университетинин ооруканасы (UZA жана Univ Hosp Antwerp) жана Infla Med Ctr Excellence менен байланышкан. Анын изилдөөлөрү бир нече дисциплиналарды камтыйт, мисалы, эндокринология жана метаболизм, ал гормондор жана зат алмашуунун бузулушуна басым жасайт; Гастроэнтерология жана гепатология, тамак сиңирүү жана боор ооруларын изилдөө; Жалпы жана ички оорулар, жалпы ички ооруларды диагностикалоо жана башкаруу; Тамактануу жана диета, тамактануу жана анын ден соолукка тийгизген таасирин изилдөө; жана урология жана нефрология, заара жана бөйрөк оорулары патологиясын жана клиникалык практикасын изилдөө. Ал бир нече медицина тармагына олуттуу салым кошкон окумуштуу. Де Блок С цитата шилтемесинде келтирилген [4].
