|
1 feisteáin (10 Vials)
| Cainníocht: | |
|---|---|
▎ Struchtúr Tirzepatid
Foinse: PubChem |
Seicheamh: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Ser-NH2 Foirmle Mhóilíneach: C 225H 348N 48O68 Meáchan Móilíneach: 4813 g/mol Uimhir CAS: 2023788-19-2 CID PubChem: 163285897 Comhchiallaigh: Zepbound; Mounjaro |
▎ Taighde Tirzepatid
Cad é cúlra taighde Tirzepatid?
Eascraíonn cúlra taighde Tirzepatid go príomha as iniúchadh drugaí cóireála diaibéitis agus an t-éileamh ar dhrugaí bainistithe meáchain. Tá teorainneacha ag baint le drugaí cóireála diaibéiteas traidisiúnta, agus léiríonn agónaithe gabhdóirí GLP-1 éifeachtúlacht shuntasach maidir le rialú glúcóis fola a fheabhsú, rud a spreagann taighdeoirí chun drugaí níos éifeachtaí den aicme chéanna a fhorbairt. Mar agónaí dé-ghabhdóra GIP/GLP-1, is féidir le Tirzepatid leibhéil glúcóis fola a rialáil níos fearr. Mar gheall ar an méadú domhanda ar dhaonraí róthrom agus murtallacha tá gá práinneach le rialú meáchain. Tá éifeachtaí laghdaithe meáchain ag agonists receptor GLP-1, rud a fhágann gur sprioc meáchain caillteanas iad. Tá aird tarraingthe ag Tirzepatid mar gheall ar a thorthaí fabhracha meáchain caillteanas.
Cad é meicníocht gníomhaíochta Tirzepatid?
Gníomh agónaí gabhdóra dé:
Is éard atá i Tirzepatid ná peptide-1 (GLP-1) dé-chosúil le glúcagon agus gníomhaí receptor polaipeiptíde inslinotrópach (GIP) atá ag brath ar ghlúcós [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). Is hormóin incretin iad GLP-1 agus GIP a tháirgtear sa stéig, agus tá ról ríthábhachtach acu maidir le hoiméastáis glúcóis a chothabháil. Feidhmíonn Tirzepatid éifeacht sineirgisteacha trí ghabhdóirí GLP-1 agus GIP a ghníomhachtú ag an am céanna, rud a rialaíonn leibhéil glúcóis fola.
Rialáil inslin agus secretion glúcagon:
Méadaíonn sé sintéis agus secretion insulin agus laghdaítear scaoileadh glucagon ar bhealach atá ag brath ar ghlúcós. Nuair a ardaíonn leibhéil glúcóis fola, spreagann Tirzepatid β-chealla pancreatacha chun inslin a secrete, chun glacadh agus úsáid glúcóis a chur chun cinn, agus ar an gcaoi sin leibhéil glúcóis fola a ísliú; ag an am céanna, cuireann sé bac ar α-chealla pancreatacha ó ghlúcagán a scaoileadh, ag laghdú aschur glúcóis hepatic, ag ísliú leibhéil glúcóis fola a thuilleadh, agus ag rialú go héifeachtach leibhéil glúcóis fola troscadh agus iar-prandial [1,3].
Meicníochtaí eile gníomhaíochta:
Cuireann Tirzepatid chun cinn freisin satiety, a d'fhéadfadh a bheith bainteach le gníomhachtú gabhdóirí GLP-1, ag gníomhú ar an néarchóras lárnach, agus tionchar a imirt ar ionaid rialáil appetite, othair a threorú chun iontógáil bia a laghdú agus ar an mbealach sin cabhrú le meáchain caillteanas. Cuireann sé moill freisin ar fholmhú gastrach, ag cur leis an am a fhanann bia sa bholg agus ag dul isteach sa stéig bheag go mall, rud a chuireann cosc ar arduithe tapa ar leibhéil glúcóis fola [1].
Fíor 1 Meicníocht gníomhaíochta T irzepatide [6].
Cad iad feidhmeanna T irzepatide?
Cóireáil diaibéiteas cineál 2:
Tá Tirzepatid ceadaithe chun cóireáil a dhéanamh ar othair aosacha a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu mar aguisín le haiste bia agus aclaíocht. Léirigh triail SURPASS go laghdaíonn Tirzepatid leibhéil haemaglóibin A1c (HbA1c) go suntasach, le laghduithe sa raon ó -1.87% go -2.59% (-20 go -28 mmol/mol). Léiríonn sé freisin rialú glycemic níos fearr i gcomparáid le agonists receptor GLP-1 áirithe, mar shampla semaglutide 1 mg sa triail SUPRASS-2. Ina theannta sin, féadann sé meáchan coirp a laghdú, le meáchain caillteanas idir -6.2 agus -12.9 kg i staidéir chliniciúla, rud atá suntasach go háirithe d'othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 acu a mbíonn fadhbanna róthrom nó otracht acu go minic [1,4]..
Cóireáil otracht:
Ós rud é go gcuireann Tirzepatid satiety chun cinn, go laghdaíonn sé iontógáil bia, agus go gcuireann sé meáchain caillteanas chun cinn, tá luach teiripeach féideartha aige d'othair a bhfuil otracht orthu. Léiríonn staidéir gur féidir leis meáchan a laghdú os cionn 20%, stádas meitibileach na n-othar a fheabhsú, agus feidhmíonn sé mar rogha cóireála nua le haghaidh otracht, ag cabhrú le hothair murtallach meáchan a chailleadh agus an baol galair éagsúla a bhaineann le murtall a laghdú [1,2].
Riosca laghdaithe galar cardashoithíoch:
Is minic go mbíonn baol méadaithe galar cardashoithíoch ag othair a bhfuil diaibéiteas cineál 2 orthu. Chomh maith le siúcra fola agus meáchan a ísliú, tá éifeachtaí dearfacha ag Tirzepatid ar tháscairí a bhaineann le cardashoithíoch, lena n-áirítear brú fola a laghdú, carnadh saille visceral a laghdú, agus leibhéil triglyceride a scaiptear a ísliú, rud a chabhraíonn le riosca galar cardashoithíoch a laghdú agus torthaí cardashoithíoch othar a fheabhsú [4].
Cóireáil fhéideartha do steatohepatitis neamh-alcólach (NASH):
Tá éifeachtaí teiripeacha féideartha ag Tirzepatid ar NASH. Trí íogaireacht insulin a fheabhsú agus meitibileacht glúcóis agus lipid a rialáil, féadann sé steatosis hepatic agus athlasadh a laghdú, ag tairiscint treo nua do chóireáil NASH [5].
Conclúid
Mar agónaí dé-ghabhdóra GIP/GLP-1, léirigh Tirzepatid éifeachtúlacht shuntasach i gcóireáil diaibéiteas agus neamhoird meitibileach. Trí secretion insulin agus glucagon a rialáil, moill a chur ar fholmhú gastrach, agus satiety a fheabhsú, íslíonn sé go héifeachtach leibhéil haemaglóibin A1c agus laghdaítear meáchan an othair. Ina theannta sin, feabhsaíonn an druga fachtóirí riosca cardashoithíoch amhail leibhéil lipid agus brú fola agus léiríonn sé éifeachtúlacht i steatohepatitis neamh-alcólach.
Faoin Údar
Déanann Cocer Peptides taighde, eagarthóireacht agus tiomsú ar na hábhair thuasluaite.
Údar Irise Eolaíoch
Tá baint ag De Block C le hOllscoil Antwerp agus lena hinstitiúidí gaolmhara sa Bheilg, lena n-áirítear an Inflamed Ctr Excellence, Ospidéal Ollscoile Antwerp (UZA agus Univ Hosp Antwerp), agus an Infla Med Ctr Excellence. Clúdaíonn a chuid taighde go leor disciplíní, mar Inchríneolaíocht & Meitibileacht, áit a ndíríonn sé ar hormóin agus neamhoird meitibileach; Gaistreintreolaíocht & Heipiteolaíocht, ag iniúchadh galair díleácha agus ae; Leigheas Ginearálta & Inmheánach, ag tabhairt aghaidh ar dhiagnóisiú agus ar bhainistiú galair inmheánacha coitianta; Cothú & Diaitéitic, ag fiosrú cothú agus a thionchair sláinte; agus Úireolaíocht & Neifreolaíocht, ag déanamh staidéir ar phaiteolaíocht agus ar chleachtas cliniciúil galair urinary agus duáin. Is scoláire é a chuireann go mór le réimsí éagsúla leighis. Tá De Bloc C liostaithe sa tagairt don lua [4].
