|
1 комплет (10 бочица)
| Количина: | |
|---|---|
▎ Структура тирзепатида
Извор: ПубЦхем |
редослед: Тир-{Аиб}-Глу-Гли-Тхр-Пхе-Тхр-Сер-Асп-Тир-Сер-Иле-{Аиб}-Леу-Асп-Лис-Иле-Ала-Глн-{диацид-Ц20-гамм а-Глу-(АЕЕА)2-Лис}-Ала-Пхе-Вал-Глн-Трп-Леу-Иле-Ала-Гли-Гли-Про-Сер-Сер-Гли-Ала-Про-Про-Про-Сер-НХ2 Молекуларна формула: Ц 225Х 348Н 48О68 Молекулска тежина: 4813 г/мол ЦАС број: 2023788-19-2 ПубЦхем ЦИД: 163285897 Синоними: Зепбоунд; Моуњаро |
▎ Истраживање Тирзепатида
Каква је позадина истраживања Тирзепатида?
Позадина истраживања Тирзепатида првенствено потиче од истраживања лекова за лечење дијабетеса и потражње за лековима за контролу телесне тежине. Традиционални лекови за лечење дијабетеса имају ограничења, док агонисти рецептора ГЛП-1 показују значајну ефикасност у побољшању контроле глукозе у крви, што подстиче истраживаче да развију ефикасније лекове исте класе. Као агонист двоструког рецептора ГИП/ГЛП-1, Тирзепатид може боље да регулише ниво глукозе у крви. Глобални пораст гојазних и гојазних популација учинио је контролу тежине хитном клиничком потребом. Агонисти ГЛП-1 рецептора имају ефекте смањења тежине, што их чини метом за губитак тежине. Тирзепатид је привукао пажњу због својих повољних резултата губитка тежине.
Који је механизам деловања Тирзепатида?
Агонисти двоструког рецептора:
Тирзепатид је двоструки глукагон сличан пептид-1 (ГЛП-1) и агонист рецептора инсулинотропног полипептида (ГИП) зависног од глукозе [1,2] (Вонг Е, 2023; Кумар Д, 2022). ГЛП-1 и ГИП су хормони инкретина који се производе у цревима, који играју кључну улогу у одржавању хомеостазе глукозе. Тирзепатид испољава синергистички ефекат тако што истовремено активира ГЛП-1 и ГИП рецепторе, чиме регулише ниво глукозе у крви.
Регулација лучења инсулина и глукагона:
Повећава синтезу и секрецију инсулина док смањује ослобађање глукагона на начин који зависи од глукозе. Када ниво глукозе у крви порасте, Тирзепатид стимулише β-ћелије панкреаса да луче инсулин, промовишући узимање и коришћење глукозе, чиме се снижава ниво глукозе у крви; истовремено, инхибира α-ћелије панкреаса да луче глукагон, смањујући излучивање глукозе у јетри, даље снижавајући нивое глукозе у крви и ефикасно контролишу нивое глукозе у крви наташте и постпрандијалне [1,3].
Други механизми деловања:
Тирзепатид такође подстиче ситост, што може бити повезано са активирањем ГЛП-1 рецептора, деловањем на централни нервни систем и утицајем на центре за регулацију апетита, што доводи до тога да пацијенти смање унос хране и на тај начин помажу у губитку тежине. Такође одлаже пражњење желуца, продужавајући време задржавања хране у желуцу и полако улази у танко црево, чиме се спречава брзо повећање нивоа глукозе у крви [1].
Слика 1 Механизам деловања Т ирзепатида [6].
Које су примене Т ирзепатида?
Лечење дијабетеса типа 2:
Тирзепатид је одобрен за лечење одраслих пацијената са дијабетесом типа 2 као додатак исхрани и вежбању. Испитивање СУРПАСС је показало да Тирзепатид значајно смањује нивое хемоглобина А1ц (ХбА1ц), са смањењем у распону од -1,87% до -2,59% (-20 до -28 ммол/мол). Такође показује супериорну контролу гликемије у поређењу са одређеним агонистима рецептора ГЛП-1, као што је семаглутид 1 мг у испитивању СУПРАСС-2. Поред тога, може смањити телесну тежину, са губитком тежине у распону од -6,2 до -12,9 кг у клиничким студијама, што је посебно значајно за пацијенте са дијабетесом типа 2 који често имају проблема са прекомерном тежином или гојазношћу [1,4].
Лечење гојазности:
Пошто Тирзепатид промовише ситост, смањује унос хране и промовише губитак тежине, има потенцијалну терапеутску вредност за пацијенте са гојазношћу. Студије показују да може смањити тежину за преко 20%, побољшати метаболички статус пацијената и служити као нова опција лечења гојазности, помажући гојазним пацијентима да изгубе тежину и смањују ризик од разних болести повезаних са гојазношћу [1,2].
Смањен ризик од кардиоваскуларних болести:
Пацијенти са дијабетесом типа 2 често се суочавају са повећаним ризиком од кардиоваскуларних болести. Поред снижавања шећера у крви и тежине, Тирзепатид има позитивне ефекте на кардиоваскуларне показатеље, укључујући смањење крвног притиска, смањење акумулације висцералне масти и снижавање нивоа триглицерида у циркулацији, чиме помаже да се смањи ризик од кардиоваскуларних болести и побољша кардиоваскуларни исход [4].
Потенцијални третман за неалкохолни стеатохепатитис (НАСХ):
Тирзепатид има потенцијалне терапеутске ефекте на НАСХ. Побољшањем осетљивости на инсулин и регулисањем метаболизма глукозе и липида, може смањити стеатозу и упалу јетре, нудећи нови правац за лечење НАСХ [5].
Закључак
Као агонист двоструког рецептора ГИП/ГЛП-1, Тирзепатид је показао значајну ефикасност у лечењу дијабетеса и метаболичких поремећаја. Регулишући лучење инсулина и глукагона, одлажући пражњење желуца и повећавајући осећај ситости, ефикасно снижава ниво хемоглобина А1ц и смањује тежину пацијента. Поред тога, лек побољшава кардиоваскуларне факторе ризика као што су нивои липида и крвни притисак и показује ефикасност код неалкохолног стеатохепатитиса.
Абоут Тхе Аутхор
Све горе поменуте материјале је истраживао, уређивао и састављао Цоцер Пептидес.
Аутор научног часописа
Де Блоцк Ц је повезан са Универзитетом у Антверпену и сродним институцијама у Белгији, укључујући Инфламед Цтр Екцелленце, Универзитетску болницу Антверпен (УЗА и Унив Хосп Антверп) и Инфла Мед Цтр Екцелленце. Његово истраживање обухвата неколико дисциплина, као што су ендокринологија и метаболизам, где се фокусира на хормоне и метаболичке поремећаје; Гастроентерологија и хепатологија, истражујући болести пробаве и јетре; Општа и интерна медицина, која се бави дијагнозом и лечењем уобичајених унутрашњих болести; Исхрана и дијететика, истраживање исхране и њеног утицаја на здравље; и Урологија и нефрологија, проучавајући патологију и клиничку праксу уринарних и бубрежних болести. Он је научник са значајним доприносима у више области медицине. Де Блоцк Ц је наведен у цитирању [4].
