|
1kits（10 vials）
| Dami: | |
|---|---|
▎ Istraktura ng Tirzepatid
Pinagmulan: PubChem |
Pagkakasunod-sunod: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molecular Formula: C 225H 348N 48O68 Molekular na Bigat: 4813 g/mol Numero ng CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Mga kasingkahulugan: Zepbound; Mountjaro |
▎ Pananaliksik sa Tirzepatid
Ano ang background ng pananaliksik ng Tirzepatid?
Ang background ng pananaliksik ng Tirzepatid ay pangunahing nagmumula sa paggalugad ng mga gamot sa paggamot sa diabetes at ang pangangailangan para sa mga gamot sa pamamahala ng timbang. Ang mga tradisyunal na gamot sa paggamot sa diabetes ay may mga limitasyon, habang ang GLP-1 receptor agonists ay nagpapakita ng makabuluhang kahusayan sa pagpapabuti ng kontrol ng glucose sa dugo, na nag-udyok sa mga mananaliksik na bumuo ng mas epektibong mga gamot ng parehong klase. Bilang isang GIP/GLP-1 dual receptor agonist, mas mahusay na makokontrol ng Tirzepatid ang mga antas ng glucose sa dugo. Ang pandaigdigang pagtaas ng sobra sa timbang at napakataba na mga populasyon ay ginawa ang kontrol sa timbang na isang kagyat na klinikal na pangangailangan. Ang mga agonist ng receptor ng GLP-1 ay may mga epekto sa pagbabawas ng timbang, na ginagawa silang target para sa pagbaba ng timbang. Ang Tirzepatid ay nakakuha ng pansin dahil sa mga kanais-nais na resulta ng pagbaba ng timbang.
Ano ang mekanismo ng pagkilos ng Tirzepatid?
Dual receptor agonist action:
Ang Tirzepatid ay isang dual glucagon-like peptide-1 (GLP-1) at glucose-dependent insulinotropic polypeptide (GIP) receptor agonist [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). Ang GLP-1 at GIP ay parehong incretin hormones na ginawa sa bituka, na gumaganap ng mahalagang papel sa pagpapanatili ng glucose homeostasis. Ang Tirzepatid ay nagsasagawa ng isang synergistic na epekto sa pamamagitan ng sabay-sabay na pag-activate ng GLP-1 at GIP receptors, sa gayon ay kinokontrol ang mga antas ng glucose sa dugo.
Regulasyon ng pagtatago ng insulin at glucagon:
Pinapataas nito ang synthesis at pagtatago ng insulin habang binabawasan ang paglabas ng glucagon sa paraang umaasa sa glucose. Kapag tumaas ang mga antas ng glucose sa dugo, pinasisigla ng Tirzepatid ang mga pancreatic β-cells upang mag-secrete ng insulin, na nagtataguyod ng pag-uptake at paggamit ng glucose, sa gayon ay nagpapababa ng mga antas ng glucose sa dugo; sabay-sabay, pinipigilan nito ang pancreatic α-cells mula sa pagtatago ng glucagon, pagbabawas ng hepatic glucose output, higit pang pagpapababa ng mga antas ng glucose sa dugo, at epektibong pagkontrol sa pag-aayuno at postprandial blood glucose level [1,3].
Iba pang mga mekanismo ng pagkilos:
Itinataguyod din ng Tirzepatid ang pagkabusog, na maaaring nauugnay sa pag-activate ng mga receptor ng GLP-1, na kumikilos sa gitnang sistema ng nerbiyos, at nakakaimpluwensya sa mga sentro ng regulasyon ng gana, na humahantong sa mga pasyente na bawasan ang paggamit ng pagkain at sa gayon ay tumutulong sa pagbaba ng timbang. Pinapaantala din nito ang pag-alis ng laman ng sikmura, pinahaba ang oras na nananatili ang pagkain sa tiyan at dahan-dahang pumapasok sa maliit na bituka, sa gayo'y pinipigilan ang mabilis na pagtaas ng mga antas ng glucose sa dugo [1].
Larawan 1 Mekanismo ng pagkilos ng T irzepatide [6].
Ano ang mga aplikasyon ng T irzepatide?
Paggamot ng type 2 diabetes:
Ang Tirzepatid ay inaprubahan para sa paggamot ng mga pasyenteng nasa hustong gulang na may type 2 diabetes bilang pandagdag sa diyeta at ehersisyo. Ang pagsubok ng SURPASS ay nagpakita na ang Tirzepatid ay makabuluhang binabawasan ang mga antas ng hemoglobin A1c (HbA1c), na may mga pagbabawas mula -1.87% hanggang -2.59% (-20 hanggang -28 mmol/mol). Nagpapakita rin ito ng higit na mahusay na kontrol sa glycemic kumpara sa ilang mga agonist ng receptor ng GLP-1, tulad ng semaglutide 1 mg sa pagsubok ng SUPRASS-2. Bukod pa rito, maaari nitong bawasan ang timbang ng katawan, na may pagbaba ng timbang mula -6.2 hanggang -12.9 kg sa mga klinikal na pag-aaral, na partikular na makabuluhan para sa mga pasyenteng may type 2 na diyabetis na kadalasang may mga isyu sa sobrang timbang o labis na katabaan [1,4].
Paggamot sa labis na katabaan:
Dahil ang Tirzepatid ay nagtataguyod ng pagkabusog, binabawasan ang paggamit ng pagkain, at nagtataguyod ng pagbaba ng timbang, ito ay may potensyal na therapeutic value para sa mga pasyente na may labis na katabaan. Ipinakikita ng mga pag-aaral na maaari nitong bawasan ang timbang ng higit sa 20%, pagbutihin ang metabolic status ng mga pasyente, at magsilbi bilang isang bagong opsyon sa paggamot para sa labis na katabaan, pagtulong sa mga pasyente na napakataba na mawalan ng timbang at bawasan ang panganib ng iba't ibang mga sakit na nauugnay sa labis na katabaan [1,2].
Nabawasan ang panganib ng cardiovascular disease:
Ang mga pasyente na may type 2 diabetes ay kadalasang nahaharap sa mas mataas na panganib ng cardiovascular disease. Bilang karagdagan sa pagpapababa ng asukal sa dugo at timbang, ang Tirzepatid ay may positibong epekto sa mga indicator na nauugnay sa cardiovascular, kabilang ang pagbabawas ng presyon ng dugo, pagpapababa ng visceral fat accumulation, at pagpapababa ng circulating triglyceride level, at sa gayon ay nakakatulong na bawasan ang panganib ng cardiovascular disease at mapabuti ang cardiovascular outcome ng mga pasyente [4].
Potensyal na paggamot para sa non-alcoholic steatohepatitis (NASH):
Ang Tirzepatid ay may potensyal na therapeutic effect sa NASH. Sa pamamagitan ng pagpapabuti ng sensitivity ng insulin at pag-regulate ng glucose at lipid metabolism, maaari nitong bawasan ang hepatic steatosis at pamamaga, na nag-aalok ng bagong direksyon para sa paggamot ng NASH [5].
Konklusyon
Bilang isang GIP/GLP-1 dual receptor agonist, ang Tirzepatid ay nagpakita ng makabuluhang efficacy sa paggamot ng diabetes at metabolic disorder. Sa pamamagitan ng pag-regulate ng pagtatago ng insulin at glucagon, pagkaantala sa pag-alis ng laman ng tiyan, at pagpapahusay ng pagkabusog, epektibo nitong pinabababa ang mga antas ng hemoglobin A1c at binabawasan ang timbang ng pasyente. Bukod pa rito, pinapabuti ng gamot ang mga kadahilanan ng panganib sa cardiovascular tulad ng mga antas ng lipid at presyon ng dugo at nagpapakita ng pagiging epektibo sa non-alcoholic steatohepatitis.
Tungkol sa May-akda
Ang mga nabanggit na materyales ay lahat ay sinaliksik, na-edit at pinagsama-sama ng Cocer Peptides.
May-akda ng Scientific Journal
Ang De Block C ay nauugnay sa Unibersidad ng Antwerp at sa mga kaugnay nitong institusyon sa Belgium, kabilang ang Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA at Univ Hosp Antwerp), at ang Infla Med Ctr Excellence. Ang kanyang pananaliksik ay sumasaklaw sa ilang mga disiplina, tulad ng Endocrinology & Metabolism, kung saan nakatuon siya sa mga hormone at metabolic disorder; Gastroenterology at Hepatology, paggalugad ng mga sakit sa digestive at atay; Pangkalahatan at Panloob na Medisina, na tumutugon sa pagsusuri at pamamahala ng mga karaniwang panloob na sakit; Nutrisyon at Dietetics, pagsisiyasat sa nutrisyon at mga epekto nito sa kalusugan; at Urology & Nephrology, pag-aaral ng patolohiya at klinikal na kasanayan ng mga sakit sa ihi at bato. Siya ay isang iskolar na may makabuluhang kontribusyon sa maraming larangang medikal. Ang De Block C ay nakalista sa sanggunian ng pagsipi [4].
