|
1 مجموعات (10 قارورة)
| كمية: | |
|---|---|
~!phoenix_var85_1!~
المصدر: بوبتشيم |
التسلسل: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln- {diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 الصيغة الجزيئية: C 225H 348N 48O68 الوزن الجزيئي: 4813 جم/مول رقم CAS: 2023788-19-2 الرقم التعريفي لـ PubChem: 163285897 المرادفات: زيببوند؛ مونجارو |
▎ بحث تيرزباتيد
ما هي الخلفية البحثية لتيرزيباتيد؟
تنبع الخلفية البحثية لـ Tirzepatid في المقام الأول من استكشاف أدوية علاج مرض السكري والطلب على أدوية إدارة الوزن. أدوية علاج مرض السكري التقليدية لها حدود، في حين أظهرت منبهات مستقبل GLP-1 فعالية كبيرة في تحسين التحكم في نسبة الجلوكوز في الدم، مما دفع الباحثين إلى تطوير أدوية أكثر فعالية من نفس الفئة. باعتباره ناهضًا مزدوجًا لمستقبلات GIP/GLP-1، يستطيع Tirzepatid تنظيم مستويات الجلوكوز في الدم بشكل أفضل. إن الزيادة العالمية في عدد السكان الذين يعانون من زيادة الوزن والسمنة جعلت التحكم في الوزن حاجة سريرية ملحة. منبهات مستقبلات GLP-1 لها تأثيرات على خفض الوزن، مما يجعلها هدفًا لفقدان الوزن. اكتسب Tirzepatid الاهتمام بسبب نتائجه الإيجابية في فقدان الوزن.
ما هي آلية عمل تيرزباتيد؟
العمل الناهض للمستقبل المزدوج:
Tirzepatid هو الببتيد المزدوج الشبيه بالجلوكاجون -1 (GLP-1) وناهض مستقبلات الببتيد الأنسولين المعتمد على الجلوكوز (GIP) [1،2] (Wong E، 2023؛ Kumar D، 2022). GLP-1 وGIP كلاهما هرمونات إنكريتين يتم إنتاجها في الأمعاء، وتلعب دورًا حاسمًا في الحفاظ على توازن الجلوكوز. يمارس Tirzepatid تأثيرًا تآزريًا من خلال تنشيط مستقبلات GLP-1 وGIP في نفس الوقت، وبالتالي تنظيم مستويات الجلوكوز في الدم.
تنظيم إفراز الأنسولين والجلوكاجون:
فهو يزيد من تخليق وإفراز الأنسولين مع تقليل إطلاق الجلوكاجون بطريقة تعتمد على الجلوكوز. عندما ترتفع مستويات الجلوكوز في الدم، يحفز Tirzepatid خلايا البنكرياس على إفراز الأنسولين، مما يعزز امتصاص الجلوكوز واستخدامه، وبالتالي خفض مستويات الجلوكوز في الدم. في الوقت نفسه، فإنه يمنع خلايا ألفا البنكرياس من إفراز الجلوكاجون، مما يقلل من إنتاج الجلوكوز الكبدي، ويخفض مستويات الجلوكوز في الدم بشكل أكبر، ويتحكم بشكل فعال في مستويات الجلوكوز في الدم أثناء الصيام وبعد الأكل [1،3].
آليات العمل الأخرى:
يعزز Tirzepatid أيضًا الشبع، والذي قد يكون مرتبطًا بتنشيط مستقبلات GLP-1، والعمل على الجهاز العصبي المركزي، والتأثير على مراكز تنظيم الشهية، مما يدفع المرضى إلى تقليل تناول الطعام وبالتالي المساعدة في إنقاص الوزن. كما أنه يؤخر إفراغ المعدة، مما يطيل الوقت الذي يبقى فيه الطعام في المعدة ويدخل ببطء إلى الأمعاء الدقيقة، وبالتالي يمنع الزيادات السريعة في مستويات الجلوكوز في الدم [1].
الشكل 1 عمل تيرزباتيد آلية [6].
ما هي استخدامات تي ايرزيباتيد؟
علاج مرض السكري من النوع الثاني:
تمت الموافقة على Tirzepatid لعلاج المرضى البالغين المصابين بداء السكري من النوع 2 كمساعد للنظام الغذائي وممارسة الرياضة. أظهرت تجربة SURPASS أن Tirzepatid يقلل بشكل كبير من مستويات الهيموجلوبين A1c (HbA1c)، مع تخفيضات تتراوح من -1.87% إلى -2.59% (-20 إلى -28 مليمول/مول). كما يُظهر أيضًا تحكمًا فائقًا في نسبة السكر في الدم مقارنةً ببعض منبهات مستقبلات GLP-1، مثل سيماجلوتيد 1 ملغ في تجربة SUPRASS-2. بالإضافة إلى ذلك، يمكن أن يقلل من وزن الجسم، حيث يتراوح فقدان الوزن من -6.2 إلى -12.9 كجم في الدراسات السريرية، وهو أمر مهم بشكل خاص للمرضى الذين يعانون من مرض السكري من النوع 2 والذين غالبًا ما يعانون من مشاكل الوزن الزائد أو السمنة [1،4].
علاج السمنة:
نظرًا لأن Tirzepatid يعزز الشبع، ويقلل من تناول الطعام، ويعزز فقدان الوزن، فإن له قيمة علاجية محتملة للمرضى الذين يعانون من السمنة. تشير الدراسات إلى أنه يمكن أن يقلل الوزن بنسبة تزيد عن 20%، ويحسن الحالة الأيضية للمرضى، ويكون بمثابة خيار علاجي جديد للسمنة، ويساعد المرضى الذين يعانون من السمنة المفرطة على إنقاص الوزن وتقليل مخاطر الأمراض المختلفة المرتبطة بالسمنة [1،2].
تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية:
غالبًا ما يواجه مرضى السكري من النوع 2 خطرًا متزايدًا للإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية. بالإضافة إلى خفض نسبة السكر في الدم والوزن، فإن Tirzepatid له تأثيرات إيجابية على المؤشرات المتعلقة بالقلب والأوعية الدموية، بما في ذلك خفض ضغط الدم، وتقليل تراكم الدهون الحشوية، وخفض مستويات الدهون الثلاثية المنتشرة، مما يساعد على تقليل خطر الإصابة بأمراض القلب والأوعية الدموية وتحسين نتائج القلب والأوعية الدموية لدى المرضى [4].
العلاج المحتمل لالتهاب الكبد الدهني غير الكحولي (NASH):
Tirzepatid له تأثيرات علاجية محتملة على NASH. من خلال تحسين حساسية الأنسولين وتنظيم استقلاب الجلوكوز والدهون، يمكن أن يقلل من تنكس الكبد الدهني والالتهاب، مما يوفر اتجاهًا جديدًا لعلاج NASH [5].
خاتمة
بصفته ناهضًا مزدوجًا للمستقبلات GIP/GLP-1، أثبت Tirzepatid فعالية كبيرة في علاج مرض السكري والاضطرابات الأيضية. من خلال تنظيم إفراز الأنسولين والجلوكاجون، وتأخير إفراغ المعدة، وتعزيز الشبع، فإنه يخفض مستويات الهيموجلوبين A1c بشكل فعال ويقلل وزن المريض. بالإضافة إلى ذلك، يحسن الدواء عوامل الخطر القلبية الوعائية مثل مستويات الدهون وضغط الدم ويظهر فعاليته في التهاب الكبد الدهني غير الكحولي.
عن المؤلف
تم بحث جميع المواد المذكورة أعلاه وتحريرها وتجميعها بواسطة Cocer Peptides.
مؤلف المجلة العلمية
يرتبط De Block C بجامعة أنتويرب والمؤسسات المرتبطة بها في بلجيكا، بما في ذلك Inflamed Ctr Excellence، ومستشفى جامعة أنتويرب (UZA وUniv Hosp Antwerp)، وInfla Med Ctr Excellence. تشمل أبحاثه عدة تخصصات، مثل الغدد الصماء والتمثيل الغذائي، حيث يركز على الهرمونات والاضطرابات الأيضية؛ أمراض الجهاز الهضمي والكبد، واستكشاف أمراض الجهاز الهضمي والكبد. الطب العام والباطني، يتناول تشخيص وإدارة الأمراض الباطنية الشائعة؛ التغذية وعلم التغذية، دراسة التغذية وتأثيراتها على الصحة؛ وطب المسالك البولية وأمراض الكلى، حيث يدرس علم الأمراض والممارسة السريرية لأمراض المسالك البولية والكلى. وهو عالم له مساهمات كبيرة في مجالات طبية متعددة. تم إدراج De Block C في مرجع الاقتباس [4].
