|
1 комплект (10 флаконов)
| Количество: | |
|---|---|
▎ Структура Тирзепатида
Источник: ПабХим |
Последовательность: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Молекулярная 225CHNO348: 48формула 68 Молекулярный вес: 4813 г/моль Номер CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Синонимы: Zepbound; Муджаро |
▎ Исследования Тирзепатида
Какова основа исследования Тирзепатида?
История исследований Тирзепатида в первую очередь связана с исследованием лекарств для лечения диабета и спросом на лекарства для контроля веса. Традиционные препараты для лечения диабета имеют ограничения, в то время как агонисты рецепторов GLP-1 демонстрируют значительную эффективность в улучшении контроля уровня глюкозы в крови, что побуждает исследователей разрабатывать более эффективные препараты того же класса. Будучи агонистом двойных рецепторов GIP/GLP-1, Тирзепатид может лучше регулировать уровень глюкозы в крови. Глобальный рост населения с избыточным весом и ожирением сделал контроль веса насущной клинической необходимостью. Агонисты рецептора GLP-1 обладают эффектом снижения веса, что делает их целью для снижения веса. Тирзепатид привлек внимание благодаря своим благоприятным результатам в снижении веса.
Каков механизм действия Тирзепатида?
Двойное рецепторное агонистическое действие:
Тирзепатид представляет собой двойной агонист рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (GLP-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 и GIP являются инкретиновыми гормонами, вырабатываемыми в кишечнике и играющими решающую роль в поддержании гомеостаза глюкозы. Тирзепатид оказывает синергический эффект, одновременно активируя рецепторы GLP-1 и GIP, тем самым регулируя уровень глюкозы в крови.
Регуляция секреции инсулина и глюкагона:
Он увеличивает синтез и секрецию инсулина, одновременно снижая высвобождение глюкагона глюкозозависимым образом. Когда уровень глюкозы в крови повышается, Тирзепатид стимулирует β-клетки поджелудочной железы к секреции инсулина, способствуя захвату и утилизации глюкозы, тем самым снижая уровень глюкозы в крови; одновременно он ингибирует секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, снижает выработку глюкозы в печени, еще больше снижает уровень глюкозы в крови и эффективно контролирует уровни глюкозы в крови натощак и после еды [1,3].
Другие механизмы действия:
Тирзепатид также способствует насыщению, что может быть связано с активацией рецепторов GLP-1, действием на центральную нервную систему и влиянием на центры регуляции аппетита, что заставляет пациентов сокращать потребление пищи и тем самым способствует снижению веса. Он также задерживает опорожнение желудка, продлевая время, в течение которого пища остается в желудке и медленно поступает в тонкую кишку, тем самым предотвращая быстрое повышение уровня глюкозы в крови [1]..
Рисунок 1. Механизм действия тирзепатида [ 6].
Каковы применения Тирзепатида ?
Лечение диабета 2 типа:
Тирзепатид одобрен для лечения взрослых пациентов с диабетом 2 типа в качестве дополнения к диете и физическим упражнениям. Исследование SURPASS продемонстрировало, что Тирзепатид значительно снижает уровень гемоглобина A1c (HbA1c), причем снижение варьируется от -1,87% до -2,59% (от -20 до -28 ммоль/моль). Он также демонстрирует превосходный гликемический контроль по сравнению с некоторыми агонистами рецепторов GLP-1, такими как семаглутид в дозе 1 мг в исследовании SUPRASS-2. Кроме того, он может снизить массу тела: в клинических исследованиях потеря веса варьируется от -6,2 до -12,9 кг, что особенно важно для пациентов с диабетом 2 типа, у которых часто возникают проблемы с избыточным весом или ожирением [1,4]..
Лечение ожирения:
Поскольку Тирзепатид способствует насыщению, уменьшению потребления пищи и снижению веса, он имеет потенциальную терапевтическую ценность для пациентов с ожирением. Исследования показывают, что он может снизить вес более чем на 20%, улучшить метаболический статус пациентов и служить новым вариантом лечения ожирения, помогая пациентам с ожирением похудеть и снизить риск различных заболеваний, связанных с ожирением [1,2]..
Снижение риска сердечно-сосудистых заболеваний:
Пациенты с диабетом 2 типа часто сталкиваются с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний. Помимо снижения уровня сахара в крови и веса, Тирзепатид оказывает положительное влияние на показатели сердечно-сосудистой системы, включая снижение артериального давления, уменьшение накопления висцерального жира и снижение уровня циркулирующих триглицеридов, тем самым помогая снизить риск сердечно-сосудистых заболеваний и улучшить сердечно-сосудистые исходы пациентов [4]..
Возможное лечение неалкогольного стеатогепатита (НАСГ):
Тирзепатид оказывает потенциальное терапевтическое воздействие на НАСГ. Повышая чувствительность к инсулину и регулируя метаболизм глюкозы и липидов, он может уменьшить стеатоз и воспаление печени, открывая новое направление в лечении НАСГ [5]..
Заключение
Будучи агонистом двойных рецепторов GIP/GLP-1, Тирзепатид продемонстрировал значительную эффективность при лечении диабета и метаболических нарушений. Регулируя секрецию инсулина и глюкагона, задерживая опорожнение желудка и усиливая чувство насыщения, он эффективно снижает уровень гемоглобина A1c и снижает вес пациента. Кроме того, препарат улучшает факторы сердечно-сосудистого риска, такие как уровень липидов и артериальное давление, и демонстрирует эффективность при неалкогольном стеатогепатите.
Об авторе
Все вышеупомянутые материалы исследованы, отредактированы и собраны компанией Cocer Peptides.
Автор научного журнала
De Block C связан с Университетом Антверпена и связанными с ним учреждениями в Бельгии, включая Inflamed Ctr Excellence, Университетскую больницу Антверпена (UZA и Univ Hosp Antwerp) и Infla Med Ctr Excellence. Его исследования охватывают несколько дисциплин, таких как эндокринология и обмен веществ, где он фокусируется на гормонах и нарушениях обмена веществ; Гастроэнтерология и гепатология, изучающие заболевания органов пищеварения и печени; Общая и внутренняя медицина, занимающаяся диагностикой и лечением распространенных внутренних заболеваний; Питание и диетология, исследование питания и его влияния на здоровье; и урология и нефрология, изучающие патологию и клиническую практику заболеваний мочевыделительной системы и почек. Он ученый, внесший значительный вклад во многие области медицины. De Block C указан в ссылке на цитирование [4].
