|
1 to'plam (10 flakon)
| Miqdori: | |
|---|---|
▎ Tirzepatid tuzilishi
Manba: PubChem |
Ketma-ketlik: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekulyar formula: C 225H 348N 48O68 Molekulyar og'irligi: 4813 g / mol CAS raqami: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimlar: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatid tadqiqotlari
Tirzepatidning tadqiqoti qanday?
Tirzepatidning tadqiqot foni, birinchi navbatda, diabetni davolash uchun dori-darmonlarni o'rganish va vaznni boshqarish vositalariga bo'lgan talabdan kelib chiqadi. Qandli diabetni davolash uchun an'anaviy dorilar cheklovlarga ega, GLP-1 retseptorlari agonistlari esa qon glyukoza nazoratini yaxshilashda sezilarli samaradorlikni ko'rsatib, tadqiqotchilarni bir xil toifadagi yanada samarali dorilarni ishlab chiqishga undaydi. GIP/GLP-1 dual retseptorlari agonisti sifatida Tirzepatid qon glyukoza darajasini yaxshiroq tartibga solishi mumkin. Ortiqcha vaznli va semirib ketgan populyatsiyalarning global o'sishi vaznni nazorat qilishni shoshilinch klinik ehtiyojga aylantirdi. GLP-1 retseptorlari agonistlari vaznni kamaytiradigan ta'sirga ega bo'lib, ularni vazn yo'qotish maqsadiga aylantiradi. Tirzepatid vazn yo'qotishning ijobiy natijalari tufayli e'tiborni tortdi.
Tirzepatidning ta'sir qilish mexanizmi qanday?
Ikki retseptorli agonist ta'siri:
Tirzepatid ikki tomonlama glyukagonga o'xshash peptid-1 (GLP-1) va glyukozaga bog'liq insulinotropik polipeptid (GIP) retseptorlari agonisti [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 va GIP ikkalasi ham ichakda ishlab chiqariladigan inkretin gormonlari bo'lib, glyukoza gomeostazini saqlashda hal qiluvchi rol o'ynaydi. Tirzepatid bir vaqtning o'zida GLP-1 va GIP retseptorlarini faollashtirish orqali sinergik ta'sir ko'rsatadi va shu bilan qon glyukoza darajasini tartibga soladi.
Insulin va glyukagon sekretsiyasini tartibga solish:
Bu insulin sintezi va sekretsiyasini oshiradi, shu bilan birga glyukozaga bog'liq holda glyukagonning chiqarilishini kamaytiradi. Qonda glyukoza darajasi ko'tarilganda, Tirzepatid oshqozon osti bezi b-hujayralarini insulin ishlab chiqarishni rag'batlantiradi, glyukoza so'rilishini va ishlatilishini rag'batlantiradi va shu bilan qon glyukoza darajasini pasaytiradi; bir vaqtning o'zida oshqozon osti bezi a-hujayralarini glyukagon ishlab chiqarishni inhibe qiladi, jigarda glyukoza miqdorini kamaytiradi, qon glyukoza darajasini yanada pasaytiradi va ochlik va ovqatdan keyin qon glyukoza darajasini samarali nazorat qiladi [1,3].
Boshqa ta'sir mexanizmlari:
Tirzepatid shuningdek, GLP-1 retseptorlarini faollashtirish, markaziy asab tizimiga ta'sir qilish va ishtahani tartibga solish markazlariga ta'sir qilish bilan bog'liq bo'lishi mumkin bo'lgan to'yinganlikni rag'batlantiradi, bu esa bemorlarni oziq-ovqat iste'molini kamaytirishga olib keladi va shu bilan kilogramm halok bo'lishiga yordam beradi. Shuningdek, u oshqozon bo'shatishini kechiktiradi, oziq-ovqat oshqozonda qolish vaqtini uzaytiradi va asta-sekin ingichka ichakka kiradi va shu bilan qon glyukoza darajasining tez o'sishini oldini oladi [1].
1-rasm qilish mexanizmi Tirzepatidning ta'sir [6].
qo'llanilishi qanday Tirzepatidning ?
2-toifa diabetni davolash:
Tirzepatid 2-toifa diabetga chalingan katta yoshli bemorlarni parhez va jismoniy mashqlar uchun qo'shimcha sifatida davolash uchun tasdiqlangan. SURPASS sinovi shuni ko'rsatdiki, Tirzepatid gemoglobin A1c (HbA1c) darajasini sezilarli darajada kamaytiradi, bu pasayish -1,87% dan -2,59% gacha (-20 dan -28 mmol/mol) o'zgarib turadi. Shuningdek, u SUPRASS-2 sinovida 1 mg semaglutid kabi ba'zi GLP-1 retseptorlari agonistlari bilan solishtirganda yuqori glisemik nazoratni namoyish etadi. Bundan tashqari, u tana vaznini kamaytirishi mumkin, klinik tadqiqotlarda vazn yo'qotish -6,2 dan -12,9 kg gacha, bu, ayniqsa, ortiqcha vazn yoki semirish bilan bog'liq muammolarga duch keladigan 2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlar uchun juda muhimdir [1,4].
Semirib ketishni davolash:
Tirzepatid to'yinganlikni rag'batlantiradi, oziq-ovqat iste'molini kamaytiradi va vazn yo'qotishga yordam beradi, chunki u semirib ketgan bemorlar uchun potentsial terapevtik ahamiyatga ega. Tadqiqotlar shuni ko'rsatadiki, u vaznni 20% dan ko'proq kamaytirishi, bemorlarning metabolik holatini yaxshilashi va semizlik uchun yangi davolash usuli bo'lib xizmat qilishi, semiz bemorlarga vazn yo'qotishiga va semirish bilan bog'liq turli kasalliklar xavfini kamaytirishga yordam beradi [1,2].
Yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish:
2-toifa diabet bilan og'rigan bemorlarda ko'pincha yurak-qon tomir kasalliklari xavfi ortadi. Qon shakarini va vaznini kamaytirishdan tashqari, Tirzepatid yurak-qon tomir tizimi bilan bog'liq ko'rsatkichlarga ijobiy ta'sir ko'rsatadi, shu jumladan qon bosimini pasaytirish, ichki organlarda yog 'to'planishini kamaytirish va aylanma triglitseridlar darajasini pasaytirish, shu bilan yurak-qon tomir kasalliklari xavfini kamaytirish va bemorlarning yurak-qon tomir natijalarini yaxshilashga yordam beradi [4].
Alkogolsiz steatogepatit (NASH) uchun potentsial davolash:
Tirzepatid NASHga potentsial terapevtik ta'sir ko'rsatadi. Insulinga sezgirlikni oshirish va glyukoza va lipid metabolizmini tartibga solish orqali u jigar steatozi va yallig'lanishini kamaytiradi va NASH davolash uchun yangi yo'nalishni taklif qiladi [5].
Xulosa
GIP/GLP-1 dual retseptorlari agonisti sifatida Tirzepatid diabet va metabolik kasalliklarni davolashda sezilarli samaradorlikni ko'rsatdi. Insulin va glyukagon sekretsiyasini tartibga solish, oshqozon bo'shatishini kechiktirish va to'yishni kuchaytirish orqali gemoglobin A1c darajasini samarali ravishda pasaytiradi va bemorning vaznini kamaytiradi. Bundan tashqari, preparat lipid darajasi va qon bosimi kabi yurak-qon tomir xavf omillarini yaxshilaydi va alkogolsiz steatogepatitda samaradorlikni ko'rsatadi.
Muallif haqida
Yuqorida qayd etilgan materiallar Cocer Peptides tomonidan o'rganilgan, tahrirlangan va tuzilgan.
Ilmiy jurnal muallifi
De Block C Antverpen universiteti va Belgiyadagi tegishli muassasalar, jumladan Inflamed Ctr Excellence, Antverpen Universitet kasalxonasi (UZA va Univ Hosp Antverpen) va Infla Med Ctr Excellence bilan bog'langan. Uning tadqiqotlari endokrinologiya va metabolizm kabi bir qancha fanlarni qamrab oladi, u erda u gormonlar va metabolik kasalliklarga e'tibor qaratadi; Gastroenterologiya va gepatologiya, ovqat hazm qilish va jigar kasalliklarini o'rganish; Umumiy va ichki kasalliklar, umumiy ichki kasalliklarni tashxislash va boshqarish; Oziqlanish va dietologiya, ovqatlanish va uning sog'liqqa ta'sirini o'rganish; va Urologiya va nefrologiya, siydik va buyrak kasalliklarining patologiyasi va klinik amaliyotini o'rganadi. U ko'plab tibbiyot sohalariga katta hissa qo'shgan olimdir. De Block C iqtibos [4] havolasida keltirilgan.
