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1 Kits (10 Fläschchen)
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▎ Tirzepatid-Struktur
Quelle: PubChem |
Reihenfolge: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Summenformel 225CHNO34848: 68 Molekulargewicht: 4813 g/mol CAS-Nummer: 2023788-19-2 PubChem-CID: 163285897 Synonyme: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatid-Forschung
Was ist der Forschungshintergrund von Tirzepatid?
Der Forschungshintergrund von Tirzepatid beruht hauptsächlich auf der Erforschung von Medikamenten zur Behandlung von Diabetes und der Nachfrage nach Medikamenten zur Gewichtskontrolle. Herkömmliche Medikamente zur Behandlung von Diabetes haben ihre Grenzen, während GLP-1-Rezeptoragonisten eine signifikante Wirksamkeit bei der Verbesserung der Blutzuckerkontrolle zeigen, was Forscher dazu veranlasst, wirksamere Medikamente derselben Klasse zu entwickeln. Als GIP/GLP-1-Doppelrezeptoragonist kann Tirzepatid den Blutzuckerspiegel besser regulieren. Die weltweite Zunahme übergewichtiger und fettleibiger Bevölkerungsgruppen hat die Gewichtskontrolle zu einem dringenden klinischen Bedarf gemacht. GLP-1-Rezeptoragonisten haben eine gewichtsreduzierende Wirkung und sind daher ein Ziel für die Gewichtsabnahme. Tirzepatid hat aufgrund seiner günstigen Ergebnisse bei der Gewichtsabnahme Aufmerksamkeit erregt.
Was ist der Wirkungsmechanismus von Tirzepatid?
Dual-Rezeptor-Agonist-Wirkung:
Tirzepatid ist ein dualer Glucagon-ähnliches Peptid-1 (GLP-1) und glukoseabhängiges insulinotropes Polypeptid (GIP)-Rezeptoragonist [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 und GIP sind beides Inkretinhormone, die im Darm produziert werden und eine entscheidende Rolle bei der Aufrechterhaltung der Glukosehomöostase spielen. Tirzepatid übt eine synergistische Wirkung aus, indem es gleichzeitig GLP-1- und GIP-Rezeptoren aktiviert und dadurch den Blutzuckerspiegel reguliert.
Regulierung der Insulin- und Glucagonsekretion:
Es erhöht die Insulinsynthese und -sekretion und reduziert gleichzeitig die Glucagonfreisetzung in glukoseabhängiger Weise. Wenn der Blutzuckerspiegel ansteigt, regt Tirzepatid die β-Zellen der Bauchspeicheldrüse zur Insulinausschüttung an, wodurch die Glukoseaufnahme und -verwertung gefördert und dadurch der Blutzuckerspiegel gesenkt wird. Gleichzeitig hemmt es die Ausschüttung von Glucagon durch die α-Zellen der Bauchspeicheldrüse, reduziert die Glukoseausschüttung in der Leber, senkt den Blutzuckerspiegel weiter und kontrolliert wirksam den Nüchtern- und den postprandialen Blutzuckerspiegel [1,3].
Weitere Wirkmechanismen:
Tirzepatid fördert auch das Sättigungsgefühl, was möglicherweise mit der Aktivierung von GLP-1-Rezeptoren, der Wirkung auf das Zentralnervensystem und der Beeinflussung der Appetitregulationszentren zusammenhängt, was Patienten dazu veranlasst, die Nahrungsaufnahme zu reduzieren und dadurch die Gewichtsabnahme zu unterstützen. Es verzögert auch die Magenentleerung, verlängert die Zeit, die Nahrung im Magen verbleibt und langsam in den Dünndarm gelangt, wodurch ein schneller Anstieg des Blutzuckerspiegels verhindert wird [1].
Abbildung 1 Wirkmechanismus von T Irzepatid [6].
Welche Anwendungsgebiete gibt es für T Irzepatid?
Behandlung von Typ-2-Diabetes:
Tirzepatid ist zur Behandlung erwachsener Patienten mit Typ-2-Diabetes als Ergänzung zu Diät und Bewegung zugelassen. Die SURPASS-Studie zeigte, dass Tirzepatid den Hämoglobin-A1c-Spiegel (HbA1c) deutlich senkt, wobei die Reduzierung zwischen -1,87 % und -2,59 % (-20 bis -28 mmol/mol) liegt. Es zeigt auch eine bessere Blutzuckerkontrolle im Vergleich zu bestimmten GLP-1-Rezeptor-Agonisten, wie z. B. Semaglutid 1 mg in der SUPRASS-2-Studie. Darüber hinaus kann es das Körpergewicht reduzieren, wobei der Gewichtsverlust in klinischen Studien zwischen -6,2 und -12,9 kg lag, was besonders wichtig für Patienten mit Typ-2-Diabetes ist, die häufig unter Übergewicht oder Fettleibigkeit leiden [1,4].
Behandlung von Fettleibigkeit:
Da Tirzepatid das Sättigungsgefühl fördert, die Nahrungsaufnahme reduziert und die Gewichtsabnahme fördert, hat es potenziellen therapeutischen Wert für Patienten mit Fettleibigkeit. Studien zeigen, dass es das Gewicht um über 20 % reduzieren, den Stoffwechselstatus der Patienten verbessern und als neue Behandlungsoption für Fettleibigkeit dienen kann, indem es adipösen Patienten beim Abnehmen hilft und das Risiko verschiedener mit Fettleibigkeit verbundener Krankheiten verringert [1,2].
Reduziertes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen:
Patienten mit Typ-2-Diabetes haben häufig ein erhöhtes Risiko für Herz-Kreislauf-Erkrankungen. Tirzepatid senkt nicht nur den Blutzucker und das Gewicht, sondern hat auch positive Auswirkungen auf kardiovaskuläre Indikatoren, darunter die Senkung des Blutdrucks, die Verringerung der Ansammlung von viszeralem Fett und die Senkung des Triglyceridspiegels im Blutkreislauf, wodurch es dazu beiträgt, das Risiko von Herz-Kreislauf-Erkrankungen zu verringern und die kardiovaskulären Ergebnisse der Patienten zu verbessern [4].
Mögliche Behandlung für nichtalkoholische Steatohepatitis (NASH):
Tirzepatid hat potenzielle therapeutische Wirkungen auf NASH. Durch die Verbesserung der Insulinsensitivität und die Regulierung des Glukose- und Lipidstoffwechsels können Lebersteatose und Entzündungen reduziert werden, was eine neue Richtung für die NASH-Behandlung bietet [5].
Abschluss
Als GIP/GLP-1-Doppelrezeptoragonist hat Tirzepatid eine signifikante Wirksamkeit bei der Behandlung von Diabetes und Stoffwechselstörungen gezeigt. Durch die Regulierung der Insulin- und Glucagonsekretion, die Verzögerung der Magenentleerung und die Steigerung des Sättigungsgefühls senkt es effektiv den Hämoglobin-A1c-Spiegel und reduziert das Gewicht des Patienten. Darüber hinaus verbessert das Medikament kardiovaskuläre Risikofaktoren wie Lipidspiegel und Blutdruck und zeigt Wirksamkeit bei nichtalkoholischer Steatohepatitis.
Über den Autor
Die oben genannten Materialien wurden alle von Cocer Peptides recherchiert, bearbeitet und zusammengestellt.
Autor wissenschaftlicher Zeitschriften
De Block C ist mit der Universität Antwerpen und ihren zugehörigen Institutionen in Belgien verbunden, darunter dem Inflamed Ctr Excellence, dem Universitätskrankenhaus Antwerpen (UZA und Univ Hosp Antwerpen) und dem Infla Med Ctr Excellence. Seine Forschung umfasst mehrere Disziplinen, wie z. B. Endokrinologie und Stoffwechsel, wo er sich auf Hormone und Stoffwechselstörungen konzentriert; Gastroenterologie und Hepatologie, Erforschung von Verdauungs- und Lebererkrankungen; Allgemeine und Innere Medizin, die sich mit der Diagnose und Behandlung häufiger innerer Erkrankungen befasst; Ernährung und Diätetik, Untersuchung der Ernährung und ihrer Auswirkungen auf die Gesundheit; und Urologie und Nephrologie, Studium der Pathologie und klinischen Praxis von Harn- und Nierenerkrankungen. Er ist ein Wissenschaftler mit bedeutenden Beiträgen zu mehreren medizinischen Bereichen. De Block C ist in der Quellenangabe aufgeführt [4].
