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1 kit (10 fiale)
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▎ Struttura dei Tirzepatidi
Fonte: PubChem |
Sequenza: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula molecolare: C 225H 348N 48O68 Peso Molecolare: 4813 g/mol Numero CAS: 2023788-19-2 ID PubChem: 163285897 Sinonimi: Zepbound; Mounjaro |
▎ Ricerca sui Tirzepatidi
Qual è il contesto di ricerca di Tirzepatid?
Il background della ricerca di Tirzepatid deriva principalmente dall’esplorazione di farmaci per il trattamento del diabete e dalla domanda di farmaci per la gestione del peso. I farmaci tradizionali per il trattamento del diabete presentano dei limiti, mentre gli agonisti del recettore GLP-1 dimostrano un’efficacia significativa nel migliorare il controllo della glicemia, spingendo i ricercatori a sviluppare farmaci più efficaci della stessa classe. Essendo un agonista del doppio recettore GIP/GLP-1, Tirzepatid può regolare meglio i livelli di glucosio nel sangue. L’aumento globale delle popolazioni in sovrappeso e obese ha reso il controllo del peso una necessità clinica urgente. Gli agonisti del recettore GLP-1 hanno effetti di riduzione del peso, rendendoli un obiettivo per la perdita di peso. Il tirzepatid ha attirato l'attenzione grazie ai suoi risultati favorevoli in termini di perdita di peso.
Qual è il meccanismo d'azione di Tirzepatid?
Azione agonista duplice recettoriale:
Tirzepatid è un duplice agonista del recettore del peptide-1 glucagone-simile (GLP-1) e del polipeptide insulinotropico glucosio-dipendente (GIP) [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 e GIP sono entrambi ormoni incretinici prodotti nell'intestino, che svolgono un ruolo cruciale nel mantenimento dell'omeostasi del glucosio. Tirzepatid esercita un effetto sinergico attivando contemporaneamente i recettori GLP-1 e GIP, regolando così i livelli di glucosio nel sangue.
Regolazione della secrezione di insulina e glucagone:
Aumenta la sintesi e la secrezione di insulina riducendo il rilascio di glucagone in modo glucosio-dipendente. Quando i livelli di glucosio nel sangue aumentano, Tirzepatid stimola le cellule β pancreatiche a secernere insulina, promuovendo l’assorbimento e l’utilizzo del glucosio, abbassando così i livelli di glucosio nel sangue; contemporaneamente, inibisce la secrezione di glucagone da parte delle cellule α del pancreas, riducendo la produzione di glucosio epatico, abbassando ulteriormente i livelli di glucosio nel sangue e controllando efficacemente i livelli di glucosio nel sangue a digiuno e postprandiali [1,3].
Altri meccanismi d'azione:
Tirzepatid promuove anche la sazietà, che può essere correlata all'attivazione dei recettori del GLP-1, all'azione sul sistema nervoso centrale e all'influenza dei centri di regolazione dell'appetito, portando i pazienti a ridurre l'assunzione di cibo e favorendo così la perdita di peso. Ritarda inoltre lo svuotamento gastrico, prolungando il tempo in cui il cibo rimane nello stomaco ed entra lentamente nell'intestino tenue, prevenendo così rapidi aumenti dei livelli di glucosio nel sangue [1].
Figura 1 Meccanismo d'azione della T irzepatide [6].
Quali sono le applicazioni della Tirzepatide ?
Trattamento del diabete di tipo 2:
Tirzepatid è approvato per il trattamento di pazienti adulti con diabete di tipo 2 in aggiunta alla dieta e all'esercizio fisico. Lo studio SURPASS ha dimostrato che Tirzepatid riduce significativamente i livelli di emoglobina A1c (HbA1c), con riduzioni che vanno da -1,87% a -2,59% (da -20 a -28 mmol/mol). Dimostra inoltre un controllo glicemico superiore rispetto ad alcuni agonisti del recettore GLP-1, come semaglutide 1 mg nello studio SUPRASS-2. Inoltre, può ridurre il peso corporeo, con una perdita di peso che varia da -6,2 a -12,9 kg negli studi clinici, il che è particolarmente significativo per i pazienti con diabete di tipo 2 che spesso hanno problemi di sovrappeso o obesità [1,4].
Trattamento dell'obesità:
Poiché Tirzepatid promuove la sazietà, riduce l’assunzione di cibo e promuove la perdita di peso, ha un potenziale valore terapeutico per i pazienti obesi. Gli studi dimostrano che può ridurre il peso di oltre il 20%, migliorare lo stato metabolico dei pazienti e fungere da nuova opzione di trattamento per l'obesità, aiutando i pazienti obesi a perdere peso e a ridurre il rischio di varie malattie associate all'obesità [1,2].
Riduzione del rischio di malattie cardiovascolari:
I pazienti con diabete di tipo 2 spesso affrontano un aumentato rischio di malattie cardiovascolari. Oltre a ridurre la glicemia e il peso, Tirzepatid ha effetti positivi sugli indicatori correlati al sistema cardiovascolare, tra cui la riduzione della pressione sanguigna, la diminuzione dell'accumulo di grasso viscerale e l'abbassamento dei livelli di trigliceridi circolanti, contribuendo così a ridurre il rischio di malattie cardiovascolari e migliorare gli esiti cardiovascolari dei pazienti [4].
Potenziale trattamento per la steatoepatite non alcolica (NASH):
Tirzepatid ha potenziali effetti terapeutici sulla NASH. Migliorando la sensibilità all’insulina e regolando il metabolismo del glucosio e dei lipidi, può ridurre la steatosi epatica e l’infiammazione, offrendo una nuova direzione per il trattamento della NASH [5].
Conclusione
Come agonista del doppio recettore GIP/GLP-1, Tirzepatid ha dimostrato un’efficacia significativa nel trattamento del diabete e dei disturbi metabolici. Regolando la secrezione di insulina e glucagone, ritardando lo svuotamento gastrico e aumentando la sazietà, abbassa efficacemente i livelli di emoglobina A1c e riduce il peso del paziente. Inoltre, il farmaco migliora i fattori di rischio cardiovascolare come i livelli di lipidi e la pressione sanguigna e dimostra efficacia nella steatoepatite non alcolica.
Informazioni sull'autore
I materiali sopra menzionati sono tutti ricercati, modificati e compilati da Cocer Peptides.
Autore di riviste scientifiche
De Block C è associato all'Università di Anversa e alle sue istituzioni correlate in Belgio, tra cui Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA e Univ Hosp Antwerp) e Infla Med Ctr Excellence. La sua ricerca abbraccia diverse discipline, come Endocrinologia e Metabolismo, dove si concentra su ormoni e disturbi metabolici; Gastroenterologia ed epatologia, che esplora le malattie dell'apparato digerente ed epatiche; Medicina Generale e Interna, che affronta la diagnosi e la gestione delle malattie interne comuni; Nutrizione e dietetica, che studia la nutrizione e i suoi impatti sulla salute; e Urologia e Nefrologia, che studia la patologia e la pratica clinica delle malattie urinarie e renali. È uno studioso con contributi significativi in molteplici campi della medicina. Il blocco C è riportato nel riferimento della citazione [4].
