|
1 kit（10 flaskor）
| Kvantitet: | |
|---|---|
▎ Tirzepatidstruktur
Källa: PubChem |
Sekvens: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{disyra-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekylformel: C 225H 348N 48O68 Molekylvikt: 4813 g/mol CAS-nummer: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Synonymer: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatidforskning
Vilken är forskningsbakgrunden för Tirzepatid?
Forskningsbakgrunden för Tirzepatid härrör främst från utforskningen av läkemedel för diabetesbehandling och efterfrågan på läkemedel för viktkontroll. Traditionella läkemedel för diabetesbehandling har begränsningar, medan GLP-1-receptoragonister uppvisar betydande effektivitet för att förbättra blodsockerkontrollen, vilket får forskare att utveckla mer effektiva läkemedel av samma klass. Som en GIP/GLP-1 dubbelreceptoragonist kan Tirzepatid bättre reglera blodsockernivåerna. Den globala ökningen av överviktiga och feta populationer har gjort viktkontroll till ett akut kliniskt behov. GLP-1-receptoragonister har viktreducerande effekter, vilket gör dem till ett mål för viktminskning. Tirzepatid har fått uppmärksamhet på grund av dess gynnsamma viktminskningsresultat.
Vad är verkningsmekanismen för Tirzepatid?
Dubbel receptoragonistverkan:
Tirzepatid är en dubbel glukagonliknande peptid-1 (GLP-1) och glukosberoende insulinotropisk polypeptid (GIP) receptoragonist [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 och GIP är båda inkretinhormoner som produceras i tarmen och spelar en avgörande roll för att upprätthålla glukoshomeostas. Tirzepatid utövar en synergistisk effekt genom att samtidigt aktivera GLP-1- och GIP-receptorer och därigenom reglera blodsockernivåerna.
Reglering av insulin- och glukagonutsöndring:
Det ökar insulinsyntesen och utsöndringen samtidigt som det minskar glukagonfrisättningen på ett glukosberoende sätt. När blodsockernivåerna stiger stimulerar Tirzepatid bukspottkörtelns β-celler att utsöndra insulin, vilket främjar glukosupptag och utnyttjande, vilket sänker blodsockernivåerna; samtidigt hämmar det pankreatiska α-celler från att utsöndra glukagon, minskar leverns glukosproduktion, sänker blodsockernivåerna ytterligare och kontrollerar effektivt blodsockernivåer vid fasta och postprandial [1,3].
Andra verkningsmekanismer:
Tirzepatid främjar också mättnad, vilket kan vara relaterat till att aktivera GLP-1-receptorer, verka på det centrala nervsystemet och påverka aptitregleringscentra, vilket leder till att patienter minskar matintaget och därigenom bidrar till viktminskning. Det fördröjer också magtömningen, förlänger tiden maten finns kvar i magsäcken och långsamt kommer in i tunntarmen, och förhindrar därmed snabba ökningar av blodsockernivåerna [1].
Figur 1 Verkningsmekanism för T irzepatid [6].
Vilka är tillämpningarna av T irzepatid?
Behandling av typ 2-diabetes:
Tirzepatid är godkänt för behandling av vuxna patienter med typ 2-diabetes som ett komplement till kost och träning. SURPASS-studien visade att Tirzepatid signifikant minskar nivåerna av hemoglobin A1c (HbA1c), med minskningar från -1,87 % till -2,59 % (-20 till -28 mmol/mol). Det visar också överlägsen glykemisk kontroll jämfört med vissa GLP-1-receptoragonister, såsom semaglutid 1 mg i SUPRASS-2-studien. Dessutom kan det minska kroppsvikten, med viktminskning från -6,2 till -12,9 kg i kliniska studier, vilket är särskilt viktigt för patienter med typ 2-diabetes som ofta har problem med övervikt eller fetma [1,4].
Fetmabehandling:
Eftersom Tirzepatid främjar mättnad, minskar matintaget och främjar viktminskning, har det potentiellt terapeutiskt värde för patienter med fetma. Studier visar att det kan minska vikten med över 20 %, förbättra patienternas metabola status och fungera som ett nytt behandlingsalternativ för fetma, hjälpa överviktiga patienter att gå ner i vikt och minska risken för olika sjukdomar associerade med fetma [1,2].
Minskad risk för hjärt-kärlsjukdom:
Patienter med typ 2-diabetes löper ofta en ökad risk för hjärt-kärlsjukdom. Förutom att sänka blodsockret och vikten har Tirzepatid positiva effekter på kardiovaskulära indikatorer, inklusive att sänka blodtrycket, minska ackumuleringen av visceralt fett och sänka cirkulerande triglyceridnivåer, vilket bidrar till att minska risken för hjärt-kärlsjukdom och förbättra patienternas kardiovaskulära resultat [4].
Potentiell behandling för alkoholfri steatohepatit (NASH):
Tirzepatid har potentiella terapeutiska effekter på NASH. Genom att förbättra insulinkänsligheten och reglera glukos- och lipidmetabolismen kan det minska leversteatos och inflammation, vilket ger en ny riktning för NASH-behandling [5].
Slutsats
Som en GIP/GLP-1 dubbelreceptoragonist har Tirzepatid visat betydande effekt vid behandling av diabetes och metabola störningar. Genom att reglera insulin- och glukagonutsöndringen, fördröja magtömningen och öka mättnaden, sänker det effektivt hemoglobin A1c-nivåerna och minskar patientens vikt. Dessutom förbättrar läkemedlet kardiovaskulära riskfaktorer såsom lipidnivåer och blodtryck och visar effekt vid icke-alkoholisk steatohepatit.
Om författaren
Ovan nämnda material är allt undersökt, redigerat och sammanställt av Cocer Peptides.
Författare av vetenskaplig tidskrift
De Block C är associerad med universitetet i Antwerpen och dess relaterade institutioner i Belgien, inklusive Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA och Univ Hosp Antwerp), och Infla Med Ctr Excellence. Hans forskning spänner över flera discipliner, såsom Endokrinologi & Metabolism, där han fokuserar på hormoner och metabola störningar; Gastroenterologi och hepatologi, utforskande av matsmältnings- och leversjukdomar; Allmän & internmedicin, som behandlar diagnos och hantering av vanliga inre sjukdomar; Nutrition & Dietetics, undersöker näring och dess hälsoeffekter; och Urologi & Nefrologi, som studerar patologi och klinisk praxis för urin- och njursjukdomar. Han är en forskare med betydande bidrag till flera medicinska områden. De Block C är listad i referensen till citat [4].
