Тирзепатид 20 мг

▎ Тирзепатидын бүтэц

Эх сурвалж: PubChem

Дараалал: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Молекулын томъёо: C 225H 348N 48O68 Молекулын жин: 4813 г/моль CAS дугаар: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Ижил нэр: Zepbound; Мунжаро

▎ Тирзепатидын судалгаа

Тирзепатидын судалгааны үндэс нь юу вэ?

Тирзепатидын судалгааны үндэс нь чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх эмийн хайгуул, жин дарах эмийн эрэлт хэрэгцээтэй холбоотой юм. Чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх уламжлалт эмүүд хязгаарлалттай байдаг бол GLP-1 рецепторын агонистууд нь цусан дахь глюкозын хяналтыг сайжруулахад ихээхэн үр дүнтэй болохыг харуулж, судлаачдыг ижил ангиллын илүү үр дүнтэй эмийг бий болгоход түлхэц болсон. GIP/GLP-1 хос рецепторын агонистын хувьд Тирзепатид нь цусан дахь глюкозын түвшинг илүү сайн зохицуулж чаддаг. Дэлхий даяар илүүдэл жинтэй, таргалалттай хүн амын тоо нэмэгдэж байгаа нь жингийн хяналтыг яаралтай эмнэлзүйн хэрэгцээ болгож байна. GLP-1 рецепторын агонистууд нь жин бууруулах нөлөөтэй тул жингээ хасах зорилготой болгодог. Тирзепатид нь жингээ хасах эерэг үр дүнгээс шалтгаалан олны анхаарлыг татсан.

Тирзепатидын үйл ажиллагааны механизм юу вэ?

Хос рецепторын агонист үйлдэл: 

Тирзепатид нь хос глюкагон төст пептид-1 (GLP-1) ба глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид (GIP) рецепторын агонист [1,2](Вонг Е, 2023; Кумар Д, 2022). GLP-1 ба GIP нь гэдэс дотор үүсдэг инкретин даавар бөгөөд глюкозын гомеостазыг хадгалахад чухал үүрэг гүйцэтгэдэг. Тирзепатид нь GLP-1 болон GIP рецепторуудыг нэгэн зэрэг идэвхжүүлж, цусан дахь глюкозын түвшинг зохицуулж, синергетик нөлөө үзүүлдэг.

Инсулин ба глюкагоны шүүрлийн зохицуулалт: 

Энэ нь инсулины нийлэгжилт, шүүрлийг нэмэгдүүлж, глюкозоос хамааралтай глюкагон ялгаралтыг бууруулдаг. Цусан дахь глюкозын түвшин нэмэгдэхэд Тирзепатид нь нойр булчирхайн β-эсийг инсулин ялгаруулж, глюкозын шингээлт, хэрэглээг дэмжиж, улмаар цусан дахь глюкозын түвшинг бууруулдаг; Үүний зэрэгцээ нойр булчирхайн α-эсүүдийг глюкагон ялгаруулахыг дарангуйлж, элэгний глюкозын ялгаралтыг бууруулж, цусан дахь глюкозын хэмжээг цаашид бууруулж, мацаг барих болон хоол идсэний дараах цусан дахь глюкозын түвшинг үр дүнтэй хянадаг ^[1,3].

Үйлдлийн бусад механизмууд: 

Тирзепатид нь GLP-1 рецепторыг идэвхжүүлж, төв мэдрэлийн системд нөлөөлж, хоолны дуршлыг зохицуулах төвүүдэд нөлөөлж болохуйц ханасан байдлыг дэмждэг бөгөөд энэ нь өвчтөнүүдийн хоол хүнсний хэрэглээг бууруулж улмаар жингээ хасахад тусалдаг. Мөн ходоодны хоосолтыг удаашруулж, хоол хүнс гэдсэнд үлдэх хугацааг уртасгаж, нарийн гэдсэнд аажим аажмаар нэвтэрч, цусан дахь глюкозын хэмжээ огцом нэмэгдэхээс сэргийлдэг ^[1].

Зураг 1 үйл ажиллагааны механизм Т ирзепатидын ^[6].

хэрэглээ юу вэ Т ирзепатидын ?

2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчний эмчилгээ: 

Тирзепатидыг 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчтэй насанд хүрэгчдийн эмчилгээнд хоолны дэглэм, дасгалын нэмэлт болгон хэрэглэхийг зөвшөөрдөг. SURPASS-ийн туршилтаар Тирзепатид нь гемоглобины A1c (HbA1c) түвшинг мэдэгдэхүйц бууруулж, -1.87% -аас -2.59% (-20-аас -28 ммоль/моль) хүртэл бууруулж байгааг харуулсан. Энэ нь мөн SUPRASS-2 туршилтын 1 мг семаглютид гэх мэт GLP-1 рецепторын зарим агонистуудтай харьцуулахад гликемийн хяналтыг илүү сайн харуулж байна. Нэмж дурдахад энэ нь биеийн жинг бууруулж, эмнэлзүйн судалгаагаар -6.2-аас -12.9 кг хүртэл жин хасах боломжтой бөгөөд энэ нь ихэвчлэн илүүдэл жинтэй эсвэл таргалалтын асуудалтай 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүдэд онцгой ач холбогдолтой юм ^[1,4].

Таргалалтын эмчилгээ: 

Тирзепатид нь ханасан байдлыг дэмжиж, хоол хүнсний хэрэглээг бууруулж, жингээ хасахад тусалдаг тул таргалалттай өвчтөнүүдэд эмчилгээний ач холбогдолтой. Судалгаанаас харахад жингээ 20 гаруй хувиар бууруулж, өвчтөний бодисын солилцоог сайжруулж, таргалалтын эмчилгээний шинэ хувилбар болж, таргалалттай өвчтөнүүдэд жингээ хасах, таргалалттай холбоотой янз бүрийн өвчний эрсдлийг бууруулахад тусалдаг ^[1,2].

Зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэл буурна: 

2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнүүд ихэвчлэн зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдэлтэй байдаг. Тирзепатид нь цусан дахь сахарын хэмжээ, жинг бууруулахаас гадна цусны даралтыг бууруулах, дотоод эрхтний өөхний хуримтлалыг бууруулах, цусны эргэлтийн триглицеридын түвшинг бууруулах зэрэг зүрх судасны үйл ажиллагаатай холбоотой үзүүлэлтүүдэд эерэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд ингэснээр зүрх судасны өвчнөөр өвчлөх эрсдлийг бууруулж, өвчтөний зүрх судасны үр дүнг сайжруулахад тусалдаг ^[4].

Согтууруулах ундаагүй стеатогепатитын (NASH) боломжит эмчилгээ: 

Тирзепатид нь NASH-д эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Инсулины мэдрэмжийг сайжруулж, глюкоз, липидийн солилцоог зохицуулснаар элэгний өөхлөлт, үрэвслийг бууруулж, NASH эмчилгээний шинэ чиглэлийг санал болгож байна ^[5].

Дүгнэлт

GIP/GLP-1 хос рецепторын агонистын хувьд Тирзепатид нь чихрийн шижин, бодисын солилцооны эмгэгийг эмчлэхэд ихээхэн үр дүнтэй болохыг харуулсан. Инсулины болон глюкагоны шүүрлийг зохицуулж, ходоодны хоосолтыг удаашруулж, цатгалыг нэмэгдүүлснээр гемоглобины A1c-ийн түвшинг үр дүнтэй бууруулж, өвчтөний жинг бууруулдаг. Нэмж дурдахад эм нь липидийн түвшин, цусны даралт зэрэг зүрх судасны эрсдэлт хүчин зүйлсийг сайжруулж, согтууруулах ундааны бус стеатогепатит үр дүнтэй болохыг харуулж байна.

Зохиогчийн тухай

Дээр дурдсан материалыг Cocer Peptides компани судалж, засварлаж, эмхэтгэсэн.

Шинжлэх ухааны сэтгүүлийн зохиолч

Де Блок С нь Антверпенийн Их Сургууль болон Бельгийн холбогдох байгууллагуудтай, тухайлбал Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA and Univ Hosp Antwerp), Infla Med Ctr Excellence зэрэгтэй холбоотой. Түүний судалгаа нь дааврын болон бодисын солилцооны эмгэгүүдэд гол анхаарлаа хандуулдаг дотоод шүүрлийн эмгэг ба бодисын солилцоо зэрэг хэд хэдэн салбарыг хамардаг; Хоол боловсруулах эрхтний болон элэгний өвчнийг судлах гастроэнтерологи ба элэг судлал; Нийтлэг дотрын өвчний оношилгоо, менежментийг шийдвэрлэх ерөнхий ба дотоод анагаах ухаан; Хоол тэжээл ба хоолны дэглэм, хоол тэжээл, түүний эрүүл мэндэд үзүүлэх нөлөөг судлах; болон Urology & Nephrology, шээс, бөөрний өвчний эмгэг, эмнэлзүйн практикийг судлах. Тэрээр анагаах ухааны олон салбарт томоохон хувь нэмэр оруулсан эрдэмтэн юм. De Block C-г ишлэл [4]-д оруулсан болно.

▎ Холбогдох ишлэлүүд

[1] Вонг Е, Коп Р, Дима Л, нар. Тирзепатид: 2-р хэлбэрийн чихрийн шижин өвчнийг эмчлэх хос глюкозоос хамааралтай инсулинотроп полипептид ба глюкагон төст пептид-1 агонист [J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.000000000001588.

[2] Кумар Д, Харшидха Д, Мусиган М, нар. Тирзепатидын тойм, Чихрийн шижин ба таргалалтын хоёр зорилтот эмчилгээний талаар[J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Тирзепатид нь чихрийн шижингийн эсрэг шинэ молекул бөгөөд давхар үйлчлэлийг бий болгодог[J]. Discover Нийгмийн эрүүл мэнд, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй насанд хүрэгчдэд зориулсан тирзепатид: дотоод шүүрлийн хэтийн төлөв [J]. Чихрийн шижингийн таргалалт ба бодисын солилцоо, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Чихрийн шижингийн тусламж үйлчилгээний хувьсгал: Тирзепатидын гликемийн хяналт болон түүнээс дээш чадавхийг илчлэх нь[J]. Клиникийн фармакологийн шинжээчийн тойм, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Гровер-Паез Ф, Гомес А, Суарез А, нар. 2-р хэлбэрийн чихрийн шижинтэй өвчтөнд гликоцентрик хандлагаас эхлээд олон эрхтний урьдчилан сэргийлэх эмчилгээ, мэдрэлийн-нефро-зүрх судасны үр дүнг бууруулах хүртэл.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

ЭНЭ Вэб сайтад тавигдсан БҮХ НИЙТЛЭЛ, БҮТЭЭГДЭХҮҮНИЙН МЭДЭЭЛЭЛ ЗӨВХӨН МЭДЭЭЛЭЛ ТҮГЭЭХ, БОЛОВСРУУЛАХ ЗОРИЛГООР БАЙНА.  

Энэ вэб сайтад байгаа бүтээгдэхүүнүүд нь зөвхөн in vitro судалгаанд зориулагдсан болно. In vitro судалгаа (Латин: *шилэн дотор*, шилэн аяганд гэсэн утгатай) хүний ​​биеийн гаднах судалгааг хийдэг. Эдгээр бүтээгдэхүүн нь эмийн бүтээгдэхүүн биш, АНУ-ын Хүнс, Эмийн Захиргаа (FDA)-аас зөвшөөрөл аваагүй бөгөөд аливаа эрүүл мэндийн байдал, өвчин, эмгэгээс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэх, эмчлэхэд ашиглах ёсгүй. Эдгээр бүтээгдэхүүнийг хүн, амьтны биед ямар ч хэлбэрээр нэвтрүүлэхийг хуулиар хатуу хориглоно.