|
1kits (10 flesjes)
| Hoeveelheid: | |
|---|---|
▎ Tirzepatid-structuur
Bron: PubChem |
Volgorde: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molecuulformule: C 225H 348N 48O68 Moleculair gewicht: 4813 g/mol CAS-nummer: 2023788-19-2 PubChem klantnummer: 163285897 Synoniemen: Zepbound; Mounjaro |
▎ Tirzepatid-onderzoek
Wat is de onderzoeksachtergrond van Tirzepatid?
De onderzoeksachtergrond van Tirzepatid komt voornamelijk voort uit de verkenning van medicijnen voor de behandeling van diabetes en de vraag naar medicijnen voor gewichtsbeheersing. Traditionele geneesmiddelen voor de behandeling van diabetes hebben beperkingen, terwijl GLP-1-receptoragonisten een significante werkzaamheid vertonen bij het verbeteren van de bloedglucoseregulatie, wat onderzoekers ertoe aanzet effectievere geneesmiddelen van dezelfde klasse te ontwikkelen. Als GIP/GLP-1 dubbele receptoragonist kan Tirzepatid de bloedsuikerspiegel beter reguleren. Door de mondiale toename van het aantal mensen met overgewicht en obesitas is gewichtsbeheersing een dringende klinische noodzaak geworden. GLP-1-receptoragonisten hebben een gewichtsverlagend effect, waardoor ze een doelwit zijn voor gewichtsverlies. Tirzepatid heeft aandacht gekregen vanwege de gunstige resultaten bij gewichtsverlies.
Wat is het werkingsmechanisme van Tirzepatid?
Dubbele receptoragonistische werking:
Tirzepatid is een dubbele glucagonachtige peptide-1 (GLP-1) en glucose-afhankelijke insulinetrope polypeptide (GIP) receptoragonist [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 en GIP zijn beide incretinehormonen die in de darm worden geproduceerd en een cruciale rol spelen bij het handhaven van de glucosehomeostase. Tirzepatid oefent een synergetisch effect uit door gelijktijdig GLP-1- en GIP-receptoren te activeren, waardoor de bloedsuikerspiegel wordt gereguleerd.
Regulatie van de secretie van insuline en glucagon:
Het verhoogt de insulinesynthese en -secretie en vermindert de afgifte van glucagon op een glucose-afhankelijke manier. Wanneer de bloedsuikerspiegel stijgt, stimuleert Tirzepatid de β-cellen van de pancreas om insuline af te scheiden, waardoor de opname en het gebruik van glucose wordt bevorderd, waardoor de bloedsuikerspiegel wordt verlaagd; tegelijkertijd remt het de α-cellen van de pancreas in de afscheiding van glucagon, waardoor de glucoseproductie in de lever wordt verminderd, de bloedglucosewaarden verder worden verlaagd en de bloedsuikerspiegels tijdens nuchtere en postprandiale bloedglucose effectief worden gecontroleerd [1,3].
Andere werkingsmechanismen:
Tirzepatid bevordert ook de verzadiging, wat verband kan houden met het activeren van GLP-1-receptoren, het inwerken op het centrale zenuwstelsel en het beïnvloeden van de centra voor het reguleren van de eetlust, waardoor patiënten de voedselinname verminderen en daardoor helpen bij het afvallen. Het vertraagt ook de maaglediging, waardoor de tijd dat het voedsel in de maag blijft en langzaam in de dunne darm terechtkomt, wordt verlengd, waardoor een snelle stijging van de bloedsuikerspiegel wordt voorkomen [1]..
Figuur 1 Werkingsmechanisme van Tirzepatide [ 6 ].
Wat zijn de toepassingen van Tirzepatide ?
Behandeling van diabetes type 2:
Tirzepatid is goedgekeurd voor de behandeling van volwassen patiënten met type 2-diabetes als aanvulling op een dieet en lichaamsbeweging. Het SURPASS-onderzoek heeft aangetoond dat Tirzepatid de hemoglobine A1c (HbA1c)-waarden aanzienlijk verlaagt, met verlagingen variërend van -1,87% tot -2,59% (-20 tot -28 mmol/mol). Het toont ook een superieure glykemische controle aan in vergelijking met bepaalde GLP-1-receptoragonisten, zoals semaglutide 1 mg in het SUPRASS-2-onderzoek. Bovendien kan het het lichaamsgewicht verminderen, met gewichtsverlies variërend van -6,2 tot -12,9 kg in klinische onderzoeken, wat vooral belangrijk is voor patiënten met type 2-diabetes die vaak problemen hebben met overgewicht of obesitas [1,4].
Obesitas behandeling:
Omdat Tirzepatid de verzadiging bevordert, de voedselinname vermindert en gewichtsverlies bevordert, heeft het potentiële therapeutische waarde voor patiënten met obesitas. Studies tonen aan dat het het gewicht met meer dan 20% kan verminderen, de metabolische status van patiënten kan verbeteren en kan dienen als een nieuwe behandelingsoptie voor obesitas, waardoor zwaarlijvige patiënten kunnen afvallen en het risico op verschillende ziekten die verband houden met obesitas verminderen [1,2].
Verminderd risico op hart- en vaatziekten:
Patiënten met diabetes type 2 hebben vaak een verhoogd risico op hart- en vaatziekten. Naast het verlagen van de bloedsuikerspiegel en het gewicht heeft Tirzepatid positieve effecten op cardiovasculaire indicatoren, waaronder het verlagen van de bloeddruk, het verminderen van de ophoping van visceraal vet en het verlagen van de circulerende triglyceridenniveaus, waardoor het risico op hart- en vaatziekten wordt verlaagd en de cardiovasculaire uitkomsten van patiënten worden verbeterd [4]..
Mogelijke behandeling voor niet-alcoholische steatohepatitis (NASH):
Tirzepatid heeft potentiële therapeutische effecten op NASH. Door de insulinegevoeligheid te verbeteren en het glucose- en lipidenmetabolisme te reguleren, kan het hepatische steatose en ontstekingen verminderen, wat een nieuwe richting biedt voor de NASH-behandeling [5]..
Conclusie
Als GIP/GLP-1 dubbele receptoragonist heeft Tirzepatid een significante werkzaamheid aangetoond bij de behandeling van diabetes en stofwisselingsstoornissen. Door de secretie van insuline en glucagon te reguleren, de maaglediging te vertragen en de verzadiging te vergroten, verlaagt het de hemoglobine A1c-waarden effectief en vermindert het gewicht van de patiënt. Bovendien verbetert het medicijn cardiovasculaire risicofactoren zoals lipidenniveaus en bloeddruk en toont het werkzaamheid aan bij niet-alcoholische steatohepatitis.
Over de auteur
De bovengenoemde materialen zijn allemaal onderzocht, geredigeerd en samengesteld door Cocer Peptides.
Auteur van wetenschappelijk tijdschrift
De Block C is geassocieerd met de Universiteit Antwerpen en haar verwante instellingen in België, waaronder het Inflamed Ctr Excellence, het Universitair Ziekenhuis Antwerpen (UZA en Univ Hosp Antwerpen) en het Infla Med Ctr Excellence. Zijn onderzoek omvat verschillende disciplines, zoals Endocrinologie & Metabolisme, waar hij zich richt op hormonen en stofwisselingsstoornissen; Gastro-enterologie en hepatologie, onderzoek naar spijsverterings- en leverziekten; Algemene en interne geneeskunde, gericht op de diagnose en behandeling van veel voorkomende inwendige ziekten; Voeding & Diëtetiek, onderzoek naar voeding en de gevolgen ervan voor de gezondheid; en Urologie en Nefrologie, waarbij de pathologie en de klinische praktijk van urine- en nierziekten worden bestudeerd. Hij is een wetenschapper met belangrijke bijdragen op meerdere medische gebieden. De Block C staat vermeld in de referentie van citaat [4].
