|
1 комплект (10 флаконів)
| кількість: | |
|---|---|
▎ Структура Тірзепатида
Джерело: PubChem |
Послідовність: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Молекулярна формула: C 225H 348N 48O68 Молекулярна маса: 4813 г/моль Номер CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Синоніми: Zepbound; Мунджаро |
▎ Tirzepatid Research
Яке дослідження Тірзепатіда?
Дослідження Тірзепатиду передусім пов’язане з дослідженням препаратів для лікування діабету та попиту на ліки для контролю ваги. Традиційні препарати для лікування діабету мають обмеження, тоді як агоністи рецепторів GLP-1 демонструють значну ефективність у покращенні контролю рівня глюкози в крові, що спонукає дослідників до розробки більш ефективних препаратів того ж класу. Як подвійний агоніст рецепторів GIP/GLP-1, тирзепатид може краще регулювати рівень глюкози в крові. Глобальне збільшення кількості людей із надмірною вагою та ожирінням зробило контроль ваги гострою клінічною потребою. Агоністи рецепторів GLP-1 мають ефект зниження ваги, що робить їх мішенню для схуднення. Тирзепатид привернув увагу завдяки своїм сприятливим результатам зниження ваги.
Який механізм дії Тирзепатиду?
Подвійна агоністична дія рецепторів:
Тірзепатид є подвійним агоністом рецептора глюкагоноподібного пептиду-1 (GLP-1) і глюкозозалежного інсулінотропного поліпептиду (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 і GIP є гормонами-інкретинами, що виробляються в кишечнику, і відіграють вирішальну роль у підтримці гомеостазу глюкози. Тирзепатид чинить синергічний ефект шляхом одночасної активації рецепторів GLP-1 і GIP, тим самим регулюючи рівень глюкози в крові.
Регуляція секреції інсуліну та глюкагону:
Він збільшує синтез і секрецію інсуліну, одночасно зменшуючи вивільнення глюкагону глюкозозалежним способом. Коли рівень глюкози в крові підвищується, Тирзепатид стимулює β-клітини підшлункової залози до секреції інсуліну, сприяючи поглинанню та використанню глюкози, тим самим знижуючи рівень глюкози в крові; одночасно він пригнічує секрецію глюкагону α-клітинами підшлункової залози, зменшуючи вироблення глюкози печінкою, ще більше знижуючи рівень глюкози в крові та ефективно контролюючи рівні глюкози в крові натще та після їжі [1,3].
Інші механізми дії:
Тірзепатид також сприяє насиченню, що може бути пов’язано з активацією рецепторів GLP-1, впливаючи на центральну нервову систему та впливаючи на центри регуляції апетиту, змушуючи пацієнтів зменшувати споживання їжі та, таким чином, сприяючи втраті ваги. Він також затримує спорожнення шлунка, подовжуючи час, протягом якого їжа залишається в шлунку та повільно надходить у тонкий кишечник, тим самим запобігаючи швидкому підвищенню рівня глюкози в крові [1].
1. Механізм дії Тірзепатиду Рисунок [6].
Які застосування Тірзепатиду ?
Лікування цукрового діабету 2 типу:
Тирзепатид схвалений для лікування дорослих пацієнтів із діабетом 2 типу як доповнення до дієти та фізичних вправ. Дослідження SURPASS продемонструвало, що тирзепатид значно знижує рівень гемоглобіну A1c (HbA1c) зі зниженням у діапазоні від -1,87% до -2,59% (від -20 до -28 ммоль/моль). Він також демонструє кращий глікемічний контроль порівняно з певними агоністами рецепторів GLP-1, такими як семаглутид 1 мг у дослідженні SUPRASS-2. Крім того, він може зменшити масу тіла, втрата ваги коливається від -6,2 до -12,9 кг у клінічних дослідженнях, що особливо важливо для пацієнтів з діабетом 2 типу, які часто мають проблеми з надмірною вагою або ожирінням [1,4].
Лікування ожиріння:
Оскільки Тирзепатид сприяє насиченню, зменшує споживання їжі та сприяє втраті ваги, він має потенційну терапевтичну цінність для пацієнтів з ожирінням. Дослідження показують, що він може зменшити вагу більш ніж на 20%, покращити метаболічний статус пацієнтів і служити новим варіантом лікування ожиріння, допомагаючи пацієнтам із ожирінням схуднути та знизити ризик різних захворювань, пов’язаних із ожирінням [1,2].
Зниження ризику серцево-судинних захворювань:
Пацієнти з діабетом 2 типу часто стикаються з підвищеним ризиком серцево-судинних захворювань. Окрім зниження рівня цукру в крові та ваги, Тирзепатид позитивно впливає на показники, пов’язані з серцево-судинною системою, включаючи зниження артеріального тиску, зменшення накопичення вісцерального жиру та зниження рівня циркулюючих тригліцеридів, тим самим допомагаючи зменшити ризик серцево-судинних захворювань і покращити серцево-судинні результати пацієнтів [4].
Потенційне лікування неалкогольного стеатогепатиту (НАСГ):
Тирзепатид має потенційний терапевтичний вплив на НАСГ. Покращуючи чутливість до інсуліну та регулюючи метаболізм глюкози та ліпідів, він може зменшити стеатоз печінки та запалення, пропонуючи новий напрямок лікування НАСГ [5].
Висновок
Як подвійний агоніст рецепторів GIP/GLP-1, Тирзепатид продемонстрував значну ефективність у лікуванні діабету та метаболічних розладів. Регулюючи секрецію інсуліну та глюкагону, затримуючи спорожнення шлунка та посилюючи насичення, він ефективно знижує рівень гемоглобіну A1c і зменшує вагу пацієнта. Крім того, препарат покращує серцево-судинні фактори ризику, такі як рівень ліпідів і артеріальний тиск, і демонструє ефективність при неалкогольному стеатогепатиті.
Про автора
Всі вищезазначені матеріали досліджено, відредаговано та зібрано компанією Cocer Peptides.
Науковий журнал Автор
De Block C пов’язаний з Університетом Антверпена та пов’язаними з ним установами в Бельгії, включаючи Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA та Univ Hosp Antwerp) і Infla Med Ctr Excellence. Його дослідження охоплюють кілька дисциплін, таких як ендокринологія та метаболізм, де він зосереджується на гормонах і метаболічних розладах; Гастроентерологія та гепатологія, дослідження захворювань органів травлення та печінки; Загальна та внутрішня медицина, спрямована на діагностику та лікування поширених внутрішніх захворювань; Харчування та дієтологія, дослідження харчування та його впливу на здоров’я; та урології та нефрології, які вивчають патологію та клінічну практику захворювань сечовивідних шляхів та нирок. Він є вченим, який зробив значний внесок у багато галузей медицини. De Block C вказано в посиланні на цитування [4].
