|
1 souprava (10 lahviček)
| Množství: | |
|---|---|
▎ Struktura Tirzepatid
Zdroj: PubChem |
sekvence: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{dikyselina-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 vzorec 225CHNO348Molekulární 48: 68 Molekulová hmotnost: 4813 g/mol Číslo CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Synonyma: Zepbound; Mounjaro |
▎ Výzkum Tirzepatid
Jaké je pozadí výzkumu Tirzepatidu?
Pozadí výzkumu Tirzepatidu primárně pramení ze zkoumání léků na léčbu cukrovky a poptávky po lécích na regulaci hmotnosti. Tradiční léky na léčbu diabetu mají svá omezení, zatímco agonisté receptoru GLP-1 prokazují významnou účinnost při zlepšování kontroly glukózy v krvi, což vede výzkumníky k vývoji účinnějších léků stejné třídy. Jako agonista duálního receptoru GIP/GLP-1 může Tirzepatid lépe regulovat hladinu glukózy v krvi. Globální nárůst populace s nadváhou a obezitou učinil kontrolu hmotnosti naléhavou klinickou potřebou. Agonisté receptoru GLP-1 mají účinky na snížení hmotnosti, což z nich činí cíl pro hubnutí. Tirzepatid si získal pozornost díky svým příznivým výsledkům při hubnutí.
Jaký je mechanismus účinku přípravku Tirzepatid?
Duální agonistický účinek na receptor:
Tirzepatid je duální agonista receptoru glukagonu podobného peptidu-1 (GLP-1) a glukózo-dependentního insulinotropního polypeptidu (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 a GIP jsou oba inkretinové hormony produkované ve střevě, které hrají klíčovou roli při udržování homeostázy glukózy. Tirzepatid má synergický účinek tím, že současně aktivuje receptory GLP-1 a GIP, čímž reguluje hladinu glukózy v krvi.
Regulace sekrece inzulínu a glukagonu:
Zvyšuje syntézu a sekreci inzulínu a zároveň snižuje uvolňování glukagonu způsobem závislým na glukóze. Když hladina glukózy v krvi stoupne, Tirzepatid stimuluje β-buňky slinivky břišní k sekreci inzulínu, čímž podporuje vychytávání glukózy a její využití, čímž snižuje hladinu glukózy v krvi; současně inhibuje pankreatické α-buňky v sekreci glukagonu, snižuje produkci glukózy v játrech, dále snižuje hladinu glukózy v krvi a účinně kontroluje hladiny glukózy v krvi nalačno a po jídle [1,3].
Další mechanismy účinku:
Tirzepatid také podporuje pocit sytosti, což může souviset s aktivací receptorů GLP-1, působením na centrální nervový systém a ovlivněním center regulace chuti k jídlu, což vede pacienty ke snížení příjmu potravy, a tím napomáhá hubnutí. Také zpomaluje vyprazdňování žaludku, prodlužuje dobu, po kterou potrava zůstává v žaludku a pomalu se dostává do tenkého střeva, čímž zabraňuje rychlému zvýšení hladiny glukózy v krvi [1].
Obrázek 1 Mechanismus účinku T irzepatidu [6].
Jaké jsou aplikace T irzepatidu?
Léčba diabetu 2. typu:
Tirzepatid je schválen k léčbě dospělých pacientů s diabetem 2. typu jako doplněk diety a cvičení. Studie SURPASS prokázala, že Tirzepatid významně snižuje hladiny hemoglobinu A1c (HbA1c) se snížením v rozmezí od -1,87 % do -2,59 % (-20 až -28 mmol/mol). Prokazuje také lepší kontrolu glykémie ve srovnání s určitými agonisty receptoru GLP-1, jako je semaglutid 1 mg ve studii SUPRASS-2. Kromě toho může snížit tělesnou hmotnost, přičemž úbytek hmotnosti se v klinických studiích pohybuje od -6,2 do -12,9 kg, což je zvláště významné u pacientů s diabetem 2. typu, kteří mají často problémy s nadváhou nebo obezitou [1,4]..
Léčba obezity:
Protože Tirzepatid podporuje sytost, snižuje příjem potravy a podporuje hubnutí, má potenciální terapeutickou hodnotu pro pacienty s obezitou. Studie ukazují, že může snížit hmotnost o více než 20 %, zlepšit metabolický stav pacientů a sloužit jako nová možnost léčby obezity, pomáhá obézním pacientům zhubnout a snížit riziko různých onemocnění spojených s obezitou [1,2].
Snížené riziko kardiovaskulárních onemocnění:
Pacienti s diabetem 2. typu často čelí zvýšenému riziku kardiovaskulárních onemocnění. Kromě snížení krevního cukru a hmotnosti má Tirzepatid pozitivní účinky na kardiovaskulární ukazatele, včetně snížení krevního tlaku, snížení akumulace viscerálního tuku a snížení hladiny cirkulujících triglyceridů, čímž pomáhá snižovat riziko kardiovaskulárních onemocnění a zlepšuje kardiovaskulární výsledky pacientů [4]..
Potenciální léčba nealkoholické steatohepatitidy (NASH):
Tirzepatid má potenciální terapeutické účinky na NASH. Zlepšením citlivosti na inzulín a regulací metabolismu glukózy a lipidů může snížit jaterní steatózu a zánět, což nabízí nový směr pro léčbu NASH [5].
Závěr
Tirzepatid jako agonista duálního receptoru GIP/GLP-1 prokázal významnou účinnost při léčbě diabetu a metabolických poruch. Regulací sekrece inzulínu a glukagonu, zpomalením vyprazdňování žaludku a zvýšením sytosti účinně snižuje hladiny hemoglobinu A1c a snižuje hmotnost pacienta. Kromě toho lék zlepšuje kardiovaskulární rizikové faktory, jako jsou hladiny lipidů a krevní tlak, a prokazuje účinnost u nealkoholické steatohepatitidy.
O autorovi
Všechny výše uvedené materiály jsou zkoumány, upravovány a sestavovány společností Cocer Peptides.
Autor vědeckého časopisu
De Block C je spojen s univerzitou v Antverpách a jejími souvisejícími institucemi v Belgii, včetně Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA a Univ Hosp Antwerp) a Infla Med Ctr Excellence. Jeho výzkum zahrnuje několik oborů, jako je endokrinologie a metabolismus, kde se zaměřuje na hormony a metabolické poruchy; Gastroenterologie a hepatologie, zkoumání onemocnění trávicího traktu a jater; Všeobecné a vnitřní lékařství, zabývající se diagnostikou a léčbou běžných interních chorob; Výživa a dietetika, zkoumání výživy a jejích zdravotních dopadů; a Urologie a nefrologie, studium patologie a klinické praxe onemocnění močových cest a ledvin. Je to vědec s významnými příspěvky do mnoha lékařských oborů. De Block C je uveden v odkazu na citaci [4].
