|
1 kit (10 viales)
| Cantidade: | |
|---|---|
▎ Estrutura tirzepática
Fonte: PubChem |
Secuencia: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Fórmula molecular: C 225H 348N 48O68 Peso molecular: 4813 g/mol Número CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinónimos: Zepbound; Mounjaro |
▎ Investigación Tirzepatid
Cales son os antecedentes de investigación de Tirzepatid?
Os antecedentes de investigación de Tirzepatid derivan principalmente da exploración de medicamentos para o tratamento da diabetes e da demanda de medicamentos para controlar o peso. Os fármacos tradicionais para o tratamento da diabetes teñen limitacións, mentres que os agonistas do receptor GLP-1 demostran unha eficacia significativa para mellorar o control da glicosa no sangue, o que incita aos investigadores a desenvolver fármacos máis eficaces da mesma clase. Como agonista do dobre receptor GIP/GLP-1, Tirzepatid pode regular mellor os niveis de glicosa no sangue. O aumento global das poboacións con sobrepeso e obesidade fixo que o control do peso sexa unha necesidade clínica urxente. Os agonistas do receptor GLP-1 teñen efectos de redución de peso, polo que os converten nun obxectivo para a perda de peso. Tirzepatid gañou atención debido aos seus resultados favorables na perda de peso.
Cal é o mecanismo de acción de Tirzepatid?
Acción agonista do receptor dual:
Tirzepatid é un agonista do receptor do péptido-1 semellante ao glucagón (GLP-1) e do polipéptido insulinotrópico (GIP) dependente da glicosa [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 e GIP son hormonas incretinas producidas no intestino, que xogan un papel crucial no mantemento da homeostase da glicosa. Tirzepatid exerce un efecto sinérxico ao activar simultáneamente os receptores GLP-1 e GIP, polo que regula os niveis de glicosa no sangue.
Regulación da secreción de insulina e glucagón:
Aumenta a síntese e a secreción de insulina mentres reduce a liberación de glucagón de forma dependente da glicosa. Cando os niveis de glicosa no sangue aumentan, Tirzepatid estimula as células β pancreáticas para que segreguen insulina, promovendo a captación e utilización de glicosa, reducindo así os niveis de glicosa no sangue; simultaneamente, inhibe que as células α pancreáticas secreten glucagón, reducindo a produción de glicosa hepática, reducindo aínda máis os niveis de glicosa no sangue e controlando eficazmente os niveis de glicosa no sangue en xaxún e posprandial [1,3].
Outros mecanismos de acción:
Tirzepatid tamén promove a saciedade, que pode estar relacionada coa activación dos receptores GLP-1, actuando sobre o sistema nervioso central e influíndo nos centros de regulación do apetito, o que leva aos pacientes a reducir a inxestión de alimentos e, polo tanto, axudan á perda de peso. Tamén atrasa o baleirado gástrico, prolongando o tempo que permanecen os alimentos no estómago e entrando lentamente no intestino delgado, evitando así un aumento rápido dos niveis de glicosa no sangue [1].
Figura 1 Mecanismo de acción da T irzepatida [6].
Cales son as aplicacións da tirzepatida ?
Tratamento da diabetes tipo 2:
Tirzepatid está aprobado para o tratamento de pacientes adultos con diabetes tipo 2 como complemento á dieta e ao exercicio. O ensaio SURPASS demostrou que Tirzepatid reduce significativamente os niveis de hemoglobina A1c (HbA1c), con reducións que van de -1,87% a -2,59% (-20 a -28 mmol/mol). Tamén demostra un control glicémico superior en comparación con certos agonistas do receptor GLP-1, como a semaglutida 1 mg no ensaio SUPRASS-2. Ademais, pode reducir o peso corporal, cunha perda de peso que oscila entre -6,2 e -12,9 kg en estudos clínicos, o que é particularmente significativo para os pacientes con diabetes tipo 2 que adoitan ter problemas de sobrepeso ou obesidade [1,4].
Tratamento da obesidade:
Dado que Tirzepatid promove a saciedade, reduce a inxestión de alimentos e promove a perda de peso, ten un valor terapéutico potencial para pacientes con obesidade. Os estudos demostran que pode reducir o peso en máis dun 20%, mellorar o estado metabólico dos pacientes e servir como unha nova opción de tratamento para a obesidade, axudando aos pacientes obesos a perder peso e reducir o risco de varias enfermidades asociadas á obesidade [1,2].
Risco reducido de enfermidades cardiovasculares:
Os pacientes con diabetes tipo 2 adoitan enfrontarse a un maior risco de enfermidades cardiovasculares. Ademais de reducir o azucre no sangue e o peso, Tirzepatid ten efectos positivos sobre os indicadores cardiovasculares, incluíndo a redución da presión arterial, a diminución da acumulación de graxa visceral e a baixada dos niveis de triglicéridos circulantes, co que axuda a reducir o risco de enfermidades cardiovasculares e mellorar os resultados cardiovasculares dos pacientes [4].
Tratamento potencial para a esteatohepatite non alcohólica (NASH):
Tirzepatid ten potenciais efectos terapéuticos sobre a NASH. Ao mellorar a sensibilidade á insulina e regular o metabolismo da glicosa e dos lípidos, pode reducir a esteatose hepática e a inflamación, ofrecendo unha nova dirección para o tratamento da NASH [5].
Conclusión
Como agonista do dobre receptor GIP/GLP-1, Tirzepatid demostrou unha eficacia significativa no tratamento da diabetes e dos trastornos metabólicos. Ao regular a secreción de insulina e glucagón, atrasar o baleirado gástrico e aumentar a saciedade, reduce efectivamente os niveis de hemoglobina A1c e reduce o peso do paciente. Ademais, o medicamento mellora os factores de risco cardiovascular como os niveis de lípidos e a presión arterial e demostra a súa eficacia na esteatohepatite non alcohólica.
Sobre o autor
Os materiais mencionados anteriormente están todos investigados, editados e compilados por Cocer Peptides.
Autor de Revista Científica
De Block C está asociado coa Universidade de Amberes e as súas institucións relacionadas en Bélxica, incluíndo o Inflamed Ctr Excellence, o Hospital Universitario de Amberes (UZA e Univ Hosp Antwerp) e o Infla Med Ctr Excellence. A súa investigación abrangue varias disciplinas, como Endocrinology & Metabolism, onde se centra en hormonas e trastornos metabólicos; Gastroenteroloxía e Hepatoloxía, explorando enfermidades dixestivas e hepáticas; Medicina Xeral e Interna, abordando o diagnóstico e manexo de enfermidades internas comúns; Nutrition & Dietetics, investigando a nutrición e os seus impactos na saúde; e Uroloxía e Nefroloxía, estudando a patoloxía e a práctica clínica das enfermidades urinarias e renais. É un estudoso con contribucións significativas a múltiples campos médicos. O bloque C está listado na referencia da cita [4].
