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1 kits (10 flacons)
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▎ Structure tirzépatide
Source : PubChem |
Séquence : Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formule moléculaire : C 225H 348N 48O68 Poids moléculaire : 4813 g/mol Numéro CAS : 2023788-19-2 CID PubChem : 163285897 Synonymes : Zepbound ; Mounjaro |
▎ Recherche sur les tirzépatides
Quel est le contexte de recherche de Tirzepatid ?
Le contexte de recherche de Tirzepatid découle principalement de l’exploration des médicaments pour le traitement du diabète et de la demande de médicaments pour la gestion du poids. Les médicaments traditionnels pour le traitement du diabète ont leurs limites, tandis que les agonistes des récepteurs GLP-1 démontrent une efficacité significative pour améliorer le contrôle de la glycémie, ce qui incite les chercheurs à développer des médicaments plus efficaces de la même classe. En tant qu'agoniste du double récepteur GIP/GLP-1, le Tirzepatid peut mieux réguler la glycémie. L’augmentation mondiale des populations en surpoids et obèses a fait du contrôle du poids un besoin clinique urgent. Les agonistes des récepteurs GLP-1 ont des effets amaigrissants, ce qui en fait une cible pour la perte de poids. Tirzepatid a attiré l’attention en raison de ses résultats favorables en matière de perte de poids.
Quel est le mécanisme d’action du Tirzépatid ?
Action agoniste des récepteurs doubles :
Le tirzépatid est un double agoniste des récepteurs du peptide-1 de type glucagon (GLP-1) et du polypeptide insulinotrope (GIP) dépendant du glucose [1,2] (Wong E, 2023 ; Kumar D, 2022). Le GLP-1 et le GIP sont tous deux des hormones incrétines produites dans l’intestin, jouant un rôle crucial dans le maintien de l’homéostasie du glucose. Le tirzépatid exerce un effet synergique en activant simultanément les récepteurs GLP-1 et GIP, régulant ainsi la glycémie.
Régulation de la sécrétion d'insuline et de glucagon :
Il augmente la synthèse et la sécrétion d'insuline tout en réduisant la libération de glucagon de manière glucose-dépendante. Lorsque la glycémie augmente, Tirzepatid stimule les cellules β pancréatiques à sécréter de l'insuline, favorisant ainsi l'absorption et l'utilisation du glucose, abaissant ainsi la glycémie ; simultanément, il empêche les cellules α pancréatiques de sécréter du glucagon, réduisant ainsi la production hépatique de glucose, abaissant davantage la glycémie et contrôlant efficacement la glycémie à jeun et postprandiale [1,3].
Autres mécanismes d'action :
Le tirzépatid favorise également la satiété, qui peut être liée à l'activation des récepteurs GLP-1, à l'action sur le système nerveux central et à l'influence sur les centres de régulation de l'appétit, conduisant les patients à réduire leur consommation alimentaire et contribuant ainsi à la perte de poids. Il retarde également la vidange gastrique, prolongeant le temps pendant lequel les aliments restent dans l'estomac et pénètrent lentement dans l'intestin grêle, empêchant ainsi une augmentation rapide de la glycémie [1].
Figure 1 Mécanisme d'action du [ Tirzépatide 6].
Quelles sont les applications du Tirzépatide ?
Traitement du diabète de type 2 :
Tirzepatid est approuvé pour le traitement des patients adultes atteints de diabète de type 2 en complément d'un régime alimentaire et de l'exercice. L'essai SURPASS a démontré que Tirzepatid réduit de manière significative les taux d'hémoglobine A1c (HbA1c), avec des réductions allant de -1,87 % à -2,59 % (-20 à -28 mmol/mol). Il démontre également un contrôle glycémique supérieur par rapport à certains agonistes des récepteurs GLP-1, comme le sémaglutide 1 mg dans l'essai SUPRASS-2. De plus, il peut réduire le poids corporel, avec une perte de poids allant de -6,2 à -12,9 kg dans les études cliniques, ce qui est particulièrement important pour les patients atteints de diabète de type 2 qui ont souvent des problèmes de surpoids ou d'obésité [1,4]..
Traitement de l'obésité :
Étant donné que le Tirzepatid favorise la satiété, réduit la prise alimentaire et favorise la perte de poids, il a une valeur thérapeutique potentielle pour les patients obèses. Des études montrent qu'il peut réduire le poids de plus de 20 %, améliorer le statut métabolique des patients et constituer une nouvelle option de traitement contre l'obésité, aidant les patients obèses à perdre du poids et à réduire le risque de diverses maladies associées à l'obésité [1,2].
Risque réduit de maladies cardiovasculaires :
Les patients atteints de diabète de type 2 sont souvent confrontés à un risque accru de maladie cardiovasculaire. En plus de réduire la glycémie et le poids, le Tirzepatid a des effets positifs sur les indicateurs liés au système cardiovasculaire, notamment la réduction de la tension artérielle, la diminution de l'accumulation de graisse viscérale et la diminution des taux de triglycérides circulants, contribuant ainsi à réduire le risque de maladie cardiovasculaire et à améliorer les résultats cardiovasculaires des patients ..
Traitement potentiel de la stéatohépatite non alcoolique (NASH) :
Le tirzépatid a des effets thérapeutiques potentiels sur la NASH. En améliorant la sensibilité à l’insuline et en régulant le métabolisme du glucose et des lipides, il peut réduire la stéatose et l’inflammation hépatiques, ouvrant ainsi une nouvelle direction au traitement de la NASH [5].
Conclusion
En tant qu'agoniste du double récepteur GIP/GLP-1, Tirzepatid a démontré une efficacité significative dans le traitement du diabète et des troubles métaboliques. En régulant la sécrétion d'insuline et de glucagon, en retardant la vidange gastrique et en améliorant la satiété, il abaisse efficacement les taux d'hémoglobine A1c et réduit le poids du patient. De plus, le médicament améliore les facteurs de risque cardiovasculaire tels que les taux de lipides et la tension artérielle et démontre son efficacité contre la stéatohépatite non alcoolique.
À propos de l'auteur
Les documents mentionnés ci-dessus sont tous recherchés, édités et compilés par Cocer Peptides.
Auteur de revue scientifique
De Block C est associé à l'Université d'Anvers et à ses institutions apparentées en Belgique, notamment l'Inflamed Ctr Excellence, l'Hôpital universitaire d'Anvers (UZA et Univ Hosp Antwerp) et l'Infla Med Ctr Excellence. Ses recherches couvrent plusieurs disciplines, telles que l'endocrinologie et le métabolisme, où il se concentre sur les hormones et les troubles métaboliques ; Gastro-entérologie et hépatologie, explorant les maladies digestives et hépatiques ; Médecine générale et interne, traitant du diagnostic et de la gestion des maladies internes courantes ; Nutrition et diététique, qui étudie la nutrition et ses impacts sur la santé ; et Urologie et néphrologie, étudiant la pathologie et la pratique clinique des maladies urinaires et rénales. C'est un chercheur ayant apporté d'importantes contributions à plusieurs domaines médicaux. Le bloc C est répertorié dans la référence de la citation [4].
