Tirzepatid 20mg

▎ Struktura tirzepatida

Izvor: PubChem

redoslijed: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Molekularna formula: C 225H 348N 48O68 Molekulska težina: 4813 g/mol CAS broj: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimi: Zepbound; Mounjaro

▎ Istraživanje Tirzepatida

Kakva je pozadina istraživanja Tirzepatida?

Istraživačka pozadina Tirzepatida prvenstveno proizilazi iz istraživanja lijekova za liječenje dijabetesa i potražnje za lijekovima za kontrolu tjelesne težine. Tradicionalni lekovi za lečenje dijabetesa imaju ograničenja, dok agonisti GLP-1 receptora pokazuju značajnu efikasnost u poboljšanju kontrole glukoze u krvi, što je podstaklo istraživače da razviju efikasnije lekove iste klase. Kao agonist dvostrukog receptora GIP/GLP-1, Tirzepatid može bolje regulisati nivo glukoze u krvi. Globalni porast gojaznih i gojaznih populacija učinio je kontrolu težine hitnom kliničkom potrebom. Agonisti GLP-1 receptora imaju efekte smanjenja težine, što ih čini metom za gubitak težine. Tirzepatid je privukao pažnju zbog svojih povoljnih rezultata mršavljenja.

Koji je mehanizam djelovanja Tirzepatida?

Agonisti dvostrukog receptora: 

Tirzepatid je dvostruki glukagon-sličan peptid-1 (GLP-1) i agonist receptora insulinotropnog polipeptida (GIP) ovisan o glukozi [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP su hormoni inkretina koji se proizvode u crijevima i igraju ključnu ulogu u održavanju homeostaze glukoze. Tirzepatid ispoljava sinergistički efekat tako što istovremeno aktivira GLP-1 i GIP receptore, čime reguliše nivo glukoze u krvi.

Regulacija lučenja inzulina i glukagona: 

Povećava sintezu i lučenje inzulina dok smanjuje oslobađanje glukagona na način ovisan o glukozi. Kada nivo glukoze u krvi poraste, Tirzepatid stimuliše β-ćelije gušterače da luče inzulin, podstičući uzimanje i korišćenje glukoze, čime se snižava nivo glukoze u krvi; istovremeno, inhibira α-ćelije gušterače da luče glukagon, smanjujući izlučivanje glukoze u jetri, dalje snižavajući nivo glukoze u krvi i efektivno kontrolirajući nivoe glukoze u krvi natašte i nakon obroka ^[1,3].

Ostali mehanizmi djelovanja: 

Tirzepatid takođe podstiče sitost, što može biti povezano sa aktiviranjem GLP-1 receptora, delovanjem na centralni nervni sistem i uticajem na centre za regulaciju apetita, što dovodi do smanjenja unosa hrane kod pacijenata i na taj način pomaže u gubitku težine. Također odgađa pražnjenje želuca, produžavajući vrijeme zadržavanja hrane u želucu i polaganog ulaska u tanko crijevo, čime se sprječava brzo povećanje nivoa glukoze u krvi ^[1].

Slika 1 Mehanizam djelovanja T irzepatida ^[6].

Koje su primjene T irzepatida?

Liječenje dijabetesa tipa 2: 

Tirzepatid je odobren za liječenje odraslih pacijenata sa dijabetesom tipa 2 kao dodatak prehrani i vježbanju. Ispitivanje SURPASS pokazalo je da Tirzepatid značajno smanjuje nivoe hemoglobina A1c (HbA1c), sa smanjenjem u rasponu od -1,87% do -2,59% (-20 do -28 mmol/mol). Takođe pokazuje superiornu kontrolu glikemije u poređenju sa određenim agonistima receptora GLP-1, kao što je semaglutid 1 mg u ispitivanju SUPRASS-2. Osim toga, može smanjiti tjelesnu težinu, uz gubitak težine u rasponu od -6,2 do -12,9 kg u kliničkim studijama, što je posebno značajno za pacijente s dijabetesom tipa 2 koji često imaju problema s prekomjernom težinom ili gojaznošću ^[1,4].

Liječenje gojaznosti: 

Budući da Tirzepatid potiče sitost, smanjuje unos hrane i podstiče gubitak težine, ima potencijalnu terapeutsku vrijednost za pacijente sa gojaznošću. Istraživanja pokazuju da može smanjiti težinu za preko 20%, poboljšati metabolički status pacijenata i služiti kao nova opcija liječenja gojaznosti, pomažući pretilim pacijentima da izgube težinu i smanjuju rizik od raznih bolesti povezanih s pretilošću ^[1,2].

Smanjen rizik od kardiovaskularnih bolesti: 

Pacijenti sa dijabetesom tipa 2 često se suočavaju sa povećanim rizikom od kardiovaskularnih bolesti. Osim snižavanja šećera u krvi i tjelesne težine, Tirzepatid ima pozitivne učinke na kardiovaskularne pokazatelje, uključujući smanjenje krvnog tlaka, smanjenje visceralne masnoće i snižavanje razine triglicerida u cirkulaciji, čime pomaže u smanjenju rizika od kardiovaskularnih bolesti i poboljšava kardiovaskularne ishode ^[4].

Potencijalni tretman za nealkoholni steatohepatitis (NASH): 

Tirzepatid ima potencijalne terapeutske efekte na NASH. Poboljšanjem osjetljivosti na inzulin i regulacijom metabolizma glukoze i lipida, može smanjiti steatozu i upalu jetre, nudeći novi smjer liječenja NASH-a ^[5].

Zaključak

Kao agonist dvostrukog receptora GIP/GLP-1, Tirzepatid je pokazao značajnu efikasnost u liječenju dijabetesa i metaboličkih poremećaja. Regulirajući lučenje inzulina i glukagona, odgađajući pražnjenje želuca i povećavajući osjećaj sitosti, efikasno snižava nivoe hemoglobina A1c i smanjuje težinu pacijenta. Osim toga, lijek poboljšava kardiovaskularne faktore rizika kao što su nivoi lipida i krvni pritisak i pokazuje efikasnost kod nealkoholnog steatohepatitisa.

O autoru

Sve gore navedene materijale je istražio, uredio i sastavio Cocer Peptides.

Autor naučnog časopisa

De Block C je povezan sa Univerzitetom u Antverpenu i srodnim institucijama u Belgiji, uključujući Inflamed Ctr Excellence, Univerzitetsku bolnicu Antwerp (UZA i Univ Hosp Antwerp) i Infla Med Ctr Excellence. Njegovo istraživanje obuhvata nekoliko disciplina, kao što su endokrinologija i metabolizam, gdje se fokusira na hormone i metaboličke poremećaje; Gastroenterologija i hepatologija, istražujući bolesti probave i jetre; Opća i interna medicina, koja se bavi dijagnozom i liječenjem uobičajenih unutrašnjih bolesti; Prehrana i dijetetika, istraživanje ishrane i njenog uticaja na zdravlje; i Urologija i nefrologija, proučavajući patologiju i kliničku praksu urinarnih i bubrežnih bolesti. On je naučnik sa značajnim doprinosom u više medicinskih oblasti. De Block C je naveden u citatu [4].

▎ Relevantni citati

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid: Dvostruki insulin-zavisni insulinotropni polipeptid i agonist peptida-1 sličnog glukagonu za lečenje dijabetes melitusa tipa 2[J]. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Pregled Tirzepatida, dvostruko ciljanog liječenja dijabetesa i gojaznosti[J]. Međunarodni časopis za inovativna istraživanja i rast, 2022, 7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid je novi antidijabetički molekul koji ima dvostruko djelovanje[J]. Discover Public Health, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatid za liječenje odraslih sa dijabetesom tipa 2: Endokrina perspektiva[J]. Dijabetes, gojaznost i metabolizam, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Revolucioniranje brige o dijabetesu: otkrivanje potencijala Tirzepatida u kontroli glikemije i dalje[J]. Stručni pregled kliničke farmakologije, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Od glikocentričnog pristupa kod pacijenata sa dijabetesom mellitusom tipa 2 do tretmana višeorganske prevencije i smanjenja neuro-nefro-kardiovaskularnih ishoda.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

SVI ČLANCI I INFORMACIJE O PROIZVODU DANE NA OVOM WEB SAJTU SU ISKLJUČIVO ZA ŠIRENJE INFORMACIJA I EDUKATIVNE SVRHE.  

Proizvodi koji se nalaze na ovoj web stranici namijenjeni su isključivo za in vitro istraživanja. In vitro istraživanja (latinski: *u staklu*, što znači u staklenom posuđu) se provode izvan ljudskog tijela. Ovi proizvodi nisu farmaceutski proizvodi, nisu odobreni od strane US Food and Drug Administration (FDA) i ne smiju se koristiti za prevenciju, liječenje ili liječenje bilo kojeg medicinskog stanja, bolesti ili tegobe. Zakonom je strogo zabranjeno unošenje ovih proizvoda u ljudsko ili životinjsko tijelo u bilo kojem obliku.