|
1 камплект (10 флаконаў)
| колькасць: | |
|---|---|
▎ Структура Тырзепаціда
Крыніца: PubChem |
Паслядоўнасць: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{дыяцыд-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Малекулярная формула: C 225H 348N 48O68 Малекулярная маса: 4813 г/моль Нумар CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Сінонімы: Zepbound; Мунджаро |
▎ Даследаванне Тырзепатыдаў
Які даследчы фон Тырзепаціда?
Даследаванне Тырзепаціда ў першую чаргу вынікае з вывучэння лекаў для лячэння дыябету і попыту на прэпараты для кантролю вагі. Традыцыйныя прэпараты для лячэння дыябету маюць абмежаванні, у той час як агоністы рэцэптараў GLP-1 дэманструюць значную эфектыўнасць у паляпшэнні кантролю ўзроўню глюкозы ў крыві, што падштурхоўвае даследчыкаў да распрацоўкі больш эфектыўных прэпаратаў таго ж класа. Як двайны агоністом рэцэптараў GIP/GLP-1, тирзепатид можа лепш рэгуляваць узровень глюкозы ў крыві. Глабальнае павелічэнне колькасці насельніцтва з залішняй вагой і атлусценнем зрабіла кантроль вагі тэрміновай клінічнай неабходнасцю. Агоністы рэцэптараў GLP-1 аказваюць эфект зніжэння вагі, што робіць іх мішэнню для пахудання. Тирзепатид прыцягнуў да сябе ўвагу дзякуючы сваім спрыяльным эфектам для пахудання.
Які механізм дзеяння Тирзепатида?
Падвойнае дзеянне агоністом рэцэптараў:
Тырзепатыд з'яўляецца падвойным глюкагонападобным пептыдам-1 (GLP-1) і агоністом рэцэптараў глюкозазалежнага інсулінатропнага поліпептыда (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 і GIP - гэта гармоны-інкрэтыны, якія выпрацоўваюцца ў кішачніку і гуляюць вырашальную ролю ў падтрыманні гамеастазу глюкозы. Тирзепатид аказвае сінэргічны эфект, адначасова актывуючы рэцэптары GLP-1 і GIP, тым самым рэгулюючы ўзровень глюкозы ў крыві.
Рэгуляцыя сакрэцыі інсуліну і глюкагона:
Ён павялічвае сінтэз і сакрэцыю інсуліну, адначасова зніжаючы выкід глюкагона ў залежнасці ад глюкозы. Калі ўзровень глюкозы ў крыві павышаецца, Тирзепатид стымулюе β-клеткі падстраўнікавай залозы выдзяляць інсулін, спрыяючы паглынанню і выкарыстанню глюкозы, тым самым зніжаючы ўзровень глюкозы ў крыві; адначасова ён перашкаджае сакрэцыі глюкагона α-клеткамі падстраўнікавай залозы, зніжаючы выпрацоўку глюкозы печанню, далейшае зніжэнне ўзроўню глюкозы ў крыві і эфектыўны кантроль узроўняў глюкозы ў крыві нашча і пасля ежы [1,3].
Іншыя механізмы дзеяння:
Тырзепатыд таксама спрыяе насычэнню, што можа быць звязана з актывацыяй рэцэптараў GLP-1, уздзеяннем на цэнтральную нервовую сістэму і ўплывам на цэнтры рэгуляцыі апетыту, у выніку чаго пацыенты памяншаюць спажыванне ежы і, такім чынам, спрыяюць страце вагі. Ён таксама затрымлівае апаражненне страўніка, падаўжаючы час, калі ежа застаецца ў страўніку і павольна паступае ў тонкую кішку, тым самым прадухіляючы хуткае павышэнне ўзроўню глюкозы ў крыві [1].
Малюнак 1. дзеяння Тірзепатыду [ Механізм 6].
Якія прымянення Т ирзепатида?
Лячэнне дыябету 2 тыпу:
Тирзепатид дазволены для лячэння дарослых пацыентаў з дыябетам 2 тыпу ў якасці дадатку да дыеце і фізічным практыкаванням. Даследаванне SURPASS паказала, што тырзепатыд значна зніжае ўзровень гемаглабіну A1c (HbA1c) у дыяпазоне ад -1,87% да -2,59% (ад -20 да -28 ммоль/моль). Ён таксама дэманструе лепшы кантроль глікеміі ў параўнанні з некаторымі агоністом рэцэптараў GLP-1, такімі як семаглутыд 1 мг у даследаванні SUPRASS-2. Акрамя таго, ён можа паменшыць масу цела, пры гэтым страта вагі вагаецца ад -6,2 да -12,9 кг у клінічных даследаваннях, што асабліва важна для пацыентаў з дыябетам 2 тыпу, якія часта маюць праблемы з залішняй вагой або атлусценнем [1,4].
Лячэнне атлусцення:
Паколькі Тирзепатид спрыяе насычэнню, памяншае спажыванне ежы і спрыяе страце вагі, ён мае патэнцыйнае тэрапеўтычнае значэнне для пацыентаў з атлусценнем. Даследаванні паказваюць, што гэта можа паменшыць вагу больш чым на 20%, палепшыць метабалічны статус пацыентаў і служыць новым варыянтам лячэння атлусцення, дапамагаючы пацыентам з атлусценнем схуднець і знізіць рызыку розных захворванняў, звязаных з атлусценнем [1,2].
Зніжэнне рызыкі сардэчна-сасудзістых захворванняў:
Пацыенты з дыябетам 2 тыпу часта сутыкаюцца з павышаным рызыкай сардэчна-сасудзiстых захворванняў. У дадатак да зніжэння ўзроўню цукру ў крыві і вагі Тирзепатид станоўча ўплывае на сардэчна-сасудзістыя паказчыкі, уключаючы зніжэнне артэрыяльнага ціску, памяншэнне назапашвання вісцаральная тлушчу і зніжэнне ўзроўню цыркулюючых трыгліцерыдаў, тым самым дапамагаючы знізіць рызыку сардэчна-сасудзiстых захворванняў і палепшыць вынікі сардэчна-сасудзістай сістэмы [4].
Патэнцыйнае лячэнне неалкагольнага стеатогепатита (НАСГ):
Тирзепатид аказвае патэнцыйнае тэрапеўтычнае дзеянне на НАСГ. Паляпшаючы адчувальнасць да інсуліну і рэгулюючы метабалізм глюкозы і ліпідаў, ён можа паменшыць стэатоз печані і запаленне, прапаноўваючы новы напрамак лячэння НАСГ [5].
Заключэнне
Як двайны агоністом рэцэптараў GIP/GLP-1, тирзепатид прадэманстраваў значную эфектыўнасць пры лячэнні дыябету і метабалічных парушэнняў. Рэгулюючы сакрэцыю інсуліну і глюкагона, затрымліваючы апаражненне страўніка і павялічваючы пачуццё сытасці, ён эфектыўна зніжае ўзровень гемаглабіну A1c і памяншае вагу пацыента. Акрамя таго, прэпарат паляпшае сардэчна-сасудзістыя фактары рызыкі, такія як узровень ліпідаў і крывяны ціск, і дэманструе эфектыўнасць пры неалкогольным стеатогепатите.
Пра аўтара
Усе вышэйзгаданыя матэрыялы даследаваны, адрэдагаваны і сабраны Cocer Peptides.
Навуковы часопіс Аўтар
De Block C звязаны з Універсітэтам Антвэрпена і звязанымі з ім установамі ў Бельгіі, у тым ліку Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA і Univ Hosp Antwerp) і Infla Med Ctr Excellence. Яго даследаванні ахопліваюць некалькі дысцыплін, такіх як эндакрыналогія і метабалізм, дзе ён засяроджаны на гармонах і метабалічных парушэннях; Гастраэнтэралогія і гепаталогія, вывучэнне захворванняў органаў стрававання і печані; Агульная і ўнутраная медыцына, звяртаючыся да дыягностыкі і лячэння распаўсюджаных унутраных захворванняў; Харчаванне і дыеталогія, вывучэнне харчавання і яго ўздзеяння на здароўе; і уралогія і нефралогія, якія вывучаюць паталогію і клінічную практыку захворванняў мачавых шляхоў і нырак. Ён навуковец са значным укладам у розныя медыцынскія вобласці. De Block C пералічаны ў спасылцы на цытаванне [4].
