Tirzepatid 20 մգ

▎ Տիրզեպատիդ կառուցվածք

Աղբյուր՝ PubChem

Հաջորդականություն: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-գամ a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Մոլեկուլային բանաձև՝ C 225H 348N 48O68 Մոլեկուլային քաշը՝ 4813 գ/մոլ CAS համարը՝ 2023788-19-2 PubChem CID՝ 163285897 Հոմանիշներ՝ Zepbound; Մոունջարո

▎ Tirzepatid Research

Ո՞րն է Tirzepatid-ի հետազոտության նախապատմությունը:

Tirzepatid-ի հետազոտական ​​նախապատմությունը հիմնականում բխում է շաքարախտի բուժման դեղերի ուսումնասիրությունից և քաշը կարգավորող դեղերի պահանջարկից: Դիաբետի բուժման ավանդական դեղամիջոցներն ունեն սահմանափակումներ, մինչդեռ GLP-1 ընկալիչի ագոնիստները զգալի արդյունավետություն են ցուցաբերում արյան գլյուկոզի վերահսկման բարելավման գործում՝ դրդելով հետազոտողներին մշակել նույն դասի ավելի արդյունավետ դեղամիջոցներ: Որպես GIP/GLP-1 կրկնակի ընկալիչների ագոնիստ՝ Tirzepatid-ը կարող է ավելի լավ կարգավորել արյան գլյուկոզայի մակարդակը: Ավելորդ քաշի և գեր բնակչության համաշխարհային աճը քաշի վերահսկումը հրատապ կլինիկական անհրաժեշտություն է դարձրել: GLP-1 ընկալիչների ագոնիստներն ունեն քաշը նվազեցնելու ազդեցություն, ինչը նրանց դարձնում է քաշի կորստի թիրախ: Tirzepatid-ը ուշադրության է արժանացել նիհարելու իր բարենպաստ արդյունքների շնորհիվ:

Ո՞րն է Tirzepatid-ի գործողության մեխանիզմը:

Կրկնակի ընկալիչների ագոնիստ գործողություն. 

Tirzepatid-ը կրկնակի գլյուկագոնանման պեպտիդ-1 (GLP-1) և գլյուկոզային կախված ինսուլինոտրոպ պոլիպեպտիդ (GIP) ընկալիչների ագոնիստ է [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022): GLP-1-ը և GIP-ը երկուսն էլ ինկրետին հորմոններ են, որոնք արտադրվում են աղիքներում, որոնք վճռորոշ դեր են խաղում գլյուկոզայի հոմեոստազի պահպանման գործում: Tirzepatid-ը գործադրում է սիներգետիկ ազդեցություն՝ միաժամանակ ակտիվացնելով GLP-1 և GIP ընկալիչները՝ դրանով իսկ կարգավորելով արյան գլյուկոզի մակարդակը:

Ինսուլինի և գլյուկագոնի սեկրեցիայի կարգավորում. 

Այն մեծացնում է ինսուլինի սինթեզը և սեկրեցումը` միաժամանակ նվազեցնելով գլյուկագոնի արտազատումը գլյուկոզայից կախված եղանակով: Երբ արյան մեջ գլյուկոզայի մակարդակը բարձրանում է, Tirzepatid-ը խթանում է ենթաստամոքսային գեղձի β-բջիջները՝ արտազատել ինսուլին, խթանելով գլյուկոզայի կլանումը և օգտագործումը, դրանով իսկ իջեցնելով արյան գլյուկոզայի մակարդակը: միաժամանակ, այն արգելակում է ենթաստամոքսային գեղձի α-բջիջներին գլյուկագոնի արտազատումը, նվազեցնելով լյարդի գլյուկոզայի արտադրությունը, հետագայում իջեցնելով արյան գլյուկոզի մակարդակը և արդյունավետորեն վերահսկելով ծոմ պահելու և հետճաշից հետո արյան գլյուկոզայի մակարդակը ^[1,3].

Գործողության այլ մեխանիզմներ. 

Tirzepatid-ը նաև խթանում է հագեցվածությունը, որը կարող է կապված լինել GLP-1 ընկալիչների ակտիվացման, կենտրոնական նյարդային համակարգի վրա գործողության և ախորժակի կարգավորման կենտրոնների վրա ազդելու հետ, ինչը հիվանդներին ստիպում է նվազեցնել սննդի ընդունումը և դրանով իսկ նպաստելով քաշի կորստի: Այն նաև հետաձգում է ստամոքսի դատարկումը՝ երկարացնելով ստամոքսում սննդի մնալու և բարակ աղիքներ դանդաղ մտնելու ժամանակը, դրանով իսկ կանխելով արյան գլյուկոզայի մակարդակի արագ աճը ^[1].

Նկար 1 ի գործողության մեխանիզմը T irzepatide- ^[6].

Որո՞նք են ի կիրառությունները T irzepatide- :

2-րդ տիպի շաքարախտի բուժում. 

Tirzepatid-ը հաստատված է 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով չափահաս հիվանդների բուժման համար՝ որպես սննդակարգի և վարժությունների հավելում: SURPASS-ի փորձարկումը ցույց է տվել, որ Tirzepatid-ը զգալիորեն նվազեցնում է հեմոգլոբին A1c (HbA1c) մակարդակները՝ կրճատումներով տատանվում է -1,87%-ից մինչև -2,59% (-20-ից -28 մմոլ/մոլ): Այն նաև ցույց է տալիս բարձր գլիկեմիկ հսկողություն՝ համեմատած GLP-1 ընկալիչների որոշ ագոնիստների հետ, ինչպիսիք են սեմագլուտիդը 1 մգ SUPRASS-2 փորձարկման ժամանակ: Բացի այդ, այն կարող է նվազեցնել մարմնի քաշը, որի արդյունքում կլինիկական հետազոտություններում քաշի կորուստը տատանվում է -6,2-ից մինչև -12,9 կգ, ինչը հատկապես կարևոր է 2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդների համար, ովքեր հաճախ ունենում են ավելորդ քաշի կամ գիրության խնդիրներ ^[1,4]:.

Գիրության բուժում. 

Քանի որ Tirzepatid-ը խթանում է հագեցվածությունը, նվազեցնում է սննդի ընդունումը և նպաստում քաշի կորստին, այն ունի պոտենցիալ թերապևտիկ արժեք գիրություն ունեցող հիվանդների համար: Ուսումնասիրությունները ցույց են տալիս, որ այն կարող է նվազեցնել քաշը ավելի քան 20%, բարելավել հիվանդների նյութափոխանակության կարգավիճակը և ծառայել որպես գիրության բուժման նոր տարբերակ՝ օգնելով գեր հիվանդներին նիհարել և նվազեցնել գիրության հետ կապված տարբեր հիվանդությունների ռիսկը ^[1,2].

Սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկի նվազեցում. 

2-րդ տիպի շաքարախտով հիվանդները հաճախ բախվում են սրտանոթային հիվանդությունների բարձր ռիսկի: Ի լրումն արյան շաքարի և քաշի իջեցման, Tirzepatid-ը դրական ազդեցություն ունի սրտանոթային համակարգի ցուցանիշների վրա, այդ թվում՝ նվազեցնում է արյան ճնշումը, նվազեցնում է ներքին օրգաններում ճարպի կուտակումը և իջեցնում շրջանառվող տրիգլիցերիդների մակարդակը՝ դրանով իսկ օգնելով նվազեցնել սրտանոթային հիվանդությունների ռիսկը և բարելավել հիվանդների սրտանոթային արդյունքները ^[4].

Ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի (NASH) հնարավոր բուժում. 

Tirzepatid-ը պոտենցիալ թերապևտիկ ազդեցություն ունի NASH-ի վրա: Բարելավելով ինսուլինի զգայունությունը և կարգավորելով գլյուկոզի և լիպիդային նյութափոխանակությունը՝ այն կարող է նվազեցնել լյարդի ստեատոզը և բորբոքումը, առաջարկելով նոր ուղղություն NASH բուժման համար ^[5].

Եզրակացություն

Որպես GIP/GLP-1 երկակի ընկալիչի ագոնիստ, Tirzepatid-ը զգալի արդյունավետություն է ցուցաբերել շաքարախտի և նյութափոխանակության խանգարումների բուժման մեջ: Կարգավորելով ինսուլինի և գլյուկագոնի սեկրեցումը, հետաձգելով ստամոքսի դատարկումը և ուժեղացնելով հագեցվածությունը՝ այն արդյունավետորեն նվազեցնում է հեմոգլոբինի A1c մակարդակը և նվազեցնում հիվանդի քաշը: Բացի այդ, դեղը բարելավում է սրտանոթային ռիսկի գործոնները, ինչպիսիք են լիպիդների մակարդակը և արյան ճնշումը և ցույց է տալիս արդյունավետությունը ոչ ալկոհոլային ստեատոհեպատիտի դեպքում:

Հեղինակի մասին

Վերոհիշյալ նյութերը բոլորը հետազոտված, խմբագրված և կազմված են Cocer Peptides-ի կողմից։

Գիտական ​​հանդես Հեղինակ

De Block C-ը կապված է Անտվերպենի համալսարանի և Բելգիայի հարակից հաստատությունների հետ, ներառյալ Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA և Univ Hosp Antwerp) և Infla Med Ctr Excellence: Նրա հետազոտությունները ներառում են մի քանի առարկաներ, ինչպիսիք են էնդոկրինոլոգիան և նյութափոխանակությունը, որտեղ նա կենտրոնանում է հորմոնների և նյութափոխանակության խանգարումների վրա: Գաստրոէնտերոլոգիա և լյարդաբանություն, մարսողական և լյարդի հիվանդությունների ուսումնասիրություն; Ընդհանուր և ներքին բժշկություն՝ ուղղված ընդհանուր ներքին հիվանդությունների ախտորոշմանը և կառավարմանը. Սնուցում և դիետետիկա, սնուցման և դրա առողջության վրա ազդեցությունների ուսումնասիրություն; և Ուրոլոգիա և նեֆրոլոգիա՝ ուսումնասիրելով միզուղիների և երիկամների հիվանդությունների պաթոլոգիան և կլինիկական պրակտիկան: Նա գիտնական է, որը նշանակալի ներդրում ունի բազմաթիվ բժշկական ոլորտներում: De Block C-ը նշված է [4] հղումում:

▎ Համապատասխան մեջբերումներ

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid. Երկակի գլյուկոզայից կախված ինսուլինոտրոպ պոլիպեպտիդ և գլյուկագոնի նման պեպտիդ-1 ագոնիստ 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետի բուժման համար: Ամերիկյան թերապևտիկ ամսագիր, 2023,30 (1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588:

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Շաքարախտի և գիրության համար երկակի նպատակային բուժման մասին ակնարկ [J]: Innovative Research & Growth International Journal of Innovative Research & Growth, 2022, 7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605:

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid-ը նոր հակադիաբետիկ մոլեկուլ է, որը բացում է երկակի գործողություն[J]: Բացահայտեք հանրային առողջությունը, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2:

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatid 2-րդ տիպի շաքարախտով մեծահասակների բուժման համար. Էնդոկրին հեռանկար [J]: Diabetes Obesity & Metabolism, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Հեղափոխական շաքարախտի խնամք. բացահայտելով Tirzepatid-ի ներուժը գլիկեմիկ հսկողության ոլորտում և դրանից դուրս [J]: Կլինիկական ֆարմակոլոգիայի փորձագիտական ​​տեսություն, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070:

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. 2-րդ տիպի շաքարային դիաբետով հիվանդի գլիկոցենտրիկ մոտեցումից մինչև բազմօրգանական կանխարգելման բուժում և նեյրո-նեֆրո-սրտանոթային ելքերի նվազում:[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

ԱՅՍ ԿԱՅՔՈՒՄ ՏՐԱՄԱԴՐՎԱԾ ԲՈԼՈՐ ՀՈԴՎԱԾՆԵՐ ԵՎ ԱՊՐԱՆՔՆԵՐԻ ՏԵՂԵԿՈՒԹՅՈՒՆՆԵՐԸ ՄԻԱՅՆ ՏԵՂԵԿԱՏՎՈՒԹՅԱՆ ՏԱՐԱԾՄԱՆ ԵՎ ՈՒՍՈՒՄՆԱԿԱՆ ՆՊԱՏԱԿՆԵՐԻ ՀԱՄԱՐ են:  

Այս կայքում ներկայացված ապրանքները նախատեսված են բացառապես in vitro հետազոտության համար: In vitro հետազոտությունը (լատիներեն՝ *in glass*, նշանակում է ապակե ամանեղենի մեջ) իրականացվում է մարդու մարմնից դուրս։ Այս ապրանքները դեղագործական արտադրանք չեն, հաստատված չեն ԱՄՆ Սննդի և Դեղերի Ադմինիստրացիայի կողմից (FDA) և չպետք է օգտագործվեն որևէ բժշկական վիճակ, հիվանդություն կամ հիվանդություն կանխելու, բուժելու կամ բուժելու համար: Օրենքով խստիվ արգելվում է այդ արտադրանքը մարդու կամ կենդանիների օրգանիզմ ներմուծել ցանկացած ձևով: