1 kits (10 Vials)
| Berdestbûnî: | |
|---|---|
| Jimarî: | |
▎ Tirzepatid çi ye?
Tirzepatid agonîstek receptorê dualî GIP/GLP-1 e ku di mezinên bi şekirê şekir 2 de kontrola glycemîk çêtir dike û di heman demê de ji bo birêvebirina giraniya kronîk di mezinên qelew an kîloyên zêde de û tevliheviyên bi giraniya wan re têkildar in jî tê destnîşan kirin.
▎ Structure Tirzepatid
Çavkanî: PubChem |
Rêz: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula molekulî: C 225H 348N 48O68 Giraniya molekulî: 4813 g/mol Hejmara CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sînonîm: Zepbound; Mounjaro |
▎ Lêkolîna Tirzepatîd
Paşxaneya lêkolînê ya Tirzepatîd çi ye?
Pêşniyara lêkolînê ya Tirzepatid di serî de ji lêgerîna dermanên dermankirina şekir û daxwaziya dermanên rêveberiya giraniyê vedigire. Dermanên dermankirina diyabetê ya kevneşopî xwedan tixûb hene, dema ku agonîstên receptorên GLP-1 di baştirkirina kontrolkirina glukoza xwînê de bandorek girîng nîşan didin, ku lêkolîneran dihêle ku dermanên bi bandortir ên heman polê pêşve bibin. Wekî agonîstek receptorê dual GIP/GLP-1, Tirzepatid dikare asta glukoza xwînê çêtir birêkûpêk bike. Zêdebûna gerdûnî ya nifûsa zêde û qelew, kontrolkirina giraniyê kiriye hewcedariyek klînîkî ya lezgîn. Agonîstên receptorên GLP-1 xwedî bandorên kêmkirina giraniyê ne, ku wan dike armancek ji bo windakirina giran. Tirzepatid ji ber encamên xwe yên bikêrhatî yên kêmkirina kîloyê bal kişandiye ser xwe.
Mekanîzmaya çalakiya Tirzepatid çi ye?
Çalakiya agonîst a receptorên dualî:
Tirzepatid peptîd-1-ê (GLP-1) û agonîstê receptorê însulînotropîk polypeptîda însulînotropîk (GIP)-girêdayî glukozê ya dualî ye (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 û GIP her du hormonên incretin in ku di rûvî de têne hilberandin, di domandina homeostaza glukozê de rolek girîng dileyzin. Tirzepatid bi aktîvkirina receptorên GLP-1 û GIP di heman demê de bandorek hevrêzî dike, bi vî rengî asta glukozê ya xwînê sererast dike.
Rêzkirina derxistina însulîn û glukagonê:
Di heman demê de ku serbestberdana glukagonê bi rengek girêdayî glukozê kêm dike, sentez û însulînê zêde dike. Dema ku asta glukozê ya xwînê bilind dibe, Tirzepatid şaneyên β-pankreasê teşwîq dike ku însulînê derxînin, hilgirtin û karanîna glukozê pêşve dike, bi vî rengî asta glukozê ya xwînê kêm dike; di heman demê de, ew hucreyên α-pankreasê ji derxistina glukagonê asteng dike, hilberîna glukozê ya kezebê kêm dike, asta glukozê ya xwînê bêtir kêm dike, û bi bandor asta glukoza xwînê ya rojî û piştî xwarinê kontrol dike [1,3].
Mekanîzmayên din ên çalakiyê:
Tirzepatid di heman demê de têrbûnê pêşve dike, ku dibe ku bi aktîvkirina receptorên GLP-1 ve têkildar be, li ser pergala nerva navendî tevbigere, û bandorê li navendên rêziknameya dilşewatiyê bike, rê dide nexweşan ku xwarina xwarinê kêm bikin û bi vî rengî arîkariya kêmkirina giraniyê dike. Di heman demê de valabûna mîdeyê dereng dixe, dema ku xwarin di mîdeyê de dimîne dirêj dike û hêdî hêdî dikeve roviya piçûk, bi vî rengî pêşî li zêdebûna bilez a asta glukoza xwînê digire [1].

Figure 1 Mekanîzmaya çalakiyê ya T irzepatide [6].
Serîlêdanên T irzepatide çi ne?
Dermankirina şekirê şekir 2:
Tirzepatid ji bo dermankirina nexweşên mezin ên bi şekirê şekir 2 wekî alîkariyek parêz û werzîşê tête pejirandin. Lêkolîna SURPASS destnîşan kir ku Tirzepatid bi girîngî asta hemoglobînê A1c (HbA1c) kêm dike, bi kêmkirina ji -1,87% heta -2,59% (-20 heta -28 mmol/mol). Di heman demê de ew li gorî hin agonîstên receptorên GLP-1, wek mînak semaglutide 1 mg di ceribandina SUPRASS-2 de, kontrola glycemîkî ya çêtir nîşan dide. Wekî din, ew dikare giraniya laş kêm bike, digel kêmbûna giraniyê di lêkolînên klînîkî de ji -6.2 heta -12.9 kg, ku bi taybetî ji bo nexweşên bi şekirê şekir 2 yên ku bi gelemperî pirsgirêkên giran an qelewiyê hene girîng e [1,4].
Tedawiya qelewiyê:
Ji ber ku Tirzepatid têrbûnê pêşve dike, xwarina xwarinê kêm dike, û windakirina giraniyê pêşve dike, ji bo nexweşên bi qelewî nirxek dermankirinê ya potansiyel heye. Lêkolîn destnîşan dikin ku ew dikare giraniyê ji 20% zêdetir kêm bike, rewşa metabolê ya nexweşan baştir bike, û wekî vebijarkek nû ya dermankirinê ji bo qelewbûnê re xizmet dike, ji nexweşên qelew re dibe alîkar ku giraniya xwe winda bikin û xetera nexweşiyên cûrbecûr yên ku bi qelewbûnê re têkildar in kêm bike [1,2].
Kêmkirina rîska nexweşiya dil:
Nexweşên bi şekirê şekir 2 bi gelemperî bi xetereya nexweşiya dil û damaran re rû bi rû ne. Digel kêmkirina şekir û giraniya xwînê, Tirzepatid bandorên erênî li ser nîşaneyên têkildar ên dil heye, di nav de kêmkirina tansiyona xwînê, kêmkirina kombûna rûnê visceral, û kêmkirina asta trîglîserîdên gerîdok, bi vî rengî dibe alîkar ku xetera nexweşiya dil kêm bike û encamên dil û damar ên nexweşan baştir bike [4].
Dermankirina potansiyel ji bo steatohepatitis ne-alkolîk (NASH):
Tirzepatid bandorên dermankirinê yên potansiyel li ser NASH heye. Bi baştirkirina hestiyariya însulînê û birêkûpêkkirina metabolîzma glukoz û lîpîdê, ew dikare steatoz û iltîhaba kezebê kêm bike, rêgezek nû ji bo dermankirina NASH pêşkêşî dike [5].
Xelasî
Wekî agonîstek receptorê dual GIP/GLP-1, Tirzepatid di dermankirina şekir û nexweşiyên metabolîk de bandorek girîng nîşan daye. Bi rêkûpêkkirina însulîn û glukagonê, derengkirina valabûna mîdeyê, û zêdekirina têrbûnê, ew bi bandor asta hemoglobînê A1c kêm dike û giraniya nexweş kêm dike. Wekî din, derman faktorên rîska dil û damarî yên wekî asta lîpîd û tansiyona xwînê baştir dike û di steatohepatitisê ne-alkolîk de bandorek nîşan dide.
Derbarê Nivîskar
Materyalên jorîn hemî ji hêla Cocer Peptides ve têne lêkolîn kirin, sererastkirin û berhev kirin.
Nivîskarê Kovara Zanistî
De Block C bi Zanîngeha Antwerp û saziyên girêdayî wê yên li Belçîkayê re têkildar e, di nav de Inflamed Ctr Excellence, Nexweşxaneya Zanîngeha Antwerp (UZA û Univ Hosp Antwerp), û Infla Med Ctr Excellence. Lêkolîna wî çend dîsîplînan digire, wek Endokrinolojî & Metabolîzm, ku ew li ser hormon û nexweşiyên metabolîk disekine; Gastroenterolojî & Hepatolojî, lêkolîna nexweşiyên digestive û kezebê; Dermanê Giştî & Navxweyî, ku li ser tespîtkirin û birêvebirina nexweşiyên navxweyî yên hevpar; Xwarin & Dietetics, lêkolîna xwarin û bandorên wê yên tenduristiyê; û Urolojî & Nefrolojî, lêkolîna patholojî û pratîka klînîkî ya nexweşiyên mîz û gurçikê ye. Ew zanyarek e ku di gelek warên bijîjkî de beşdarîyên girîng e. De Block C di referansa navgîniyê de [4] tête navnîş kirin.
▎ Relevant Citations
[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid: Polîpeptîdek Însulînotropîk a Dual-girêdayî Glucose û Agonîstek Glucagon-Wek Peptide-1 ji bo Rêvebiriya Nexweşiya Diyabetê ya Tîpa 2 [J]. Journal of Therapeutics Amerîkî, 2023,30 (1): e26-e35.DOI: 10.1097 / MJT.0000000000001588.
[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Nêrînek li ser Tirzepatid, Dermankirina Du-Armanc ji bo Diyabet û Qelewbûnê[J]. Kovara Navneteweyî ya Lêkolîn û Pêşkeftina Nûjen, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.
[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid molekulek nû ya dijî diyabetê ku çalakiya dualî vedibe[J]. Tenduristiya Giştî kifş bikin, 2024,21 (1): 75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.
[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatid ji bo dermankirina mezinan bi şekirê şekir 2: Perspektîfek endokrîn [J]. Diabetes Obesity & Metabolism, 2023,25 (1): 3-17.DOI: 10.1111/dom.14831.
[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Şoreşa lênihêrîna diyabetê: eşkerekirina potansiyela Tirzepatid di kontrolkirina glycemîk de û ji wêdetir [J]. Lêkolîna Pisporê Dermannasiya Klînîkî, 2024,17 (3): 235-246.DOI: 10.1080/17512433.2024.2310070.
[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Ji nêzîkbûnek glycocentric di nexweşê bi şekirê şekir 2 de heya dermankirina pêşîlêgirtina pir-organ û kêmbûna encamên neuro-nefro-kardiovaskuler.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.
HEMÛ GOTAR Û Agahiyên BERHEMÊN LI SER VÊ MALPERÊ TÊN TENÊ JI BO BELAVKIRINA AGAHIYÊ Û ARMANCA PERWERDEYÊ NE.
Berhemên ku li ser vê malperê têne peyda kirin bi taybetî ji bo lêkolîna in vitro têne armanc kirin. Lêkolîna in vitro (bi latînî: *in glass*, tê wateya di şûşê de) li derveyî laşê mirovan tê kirin. Van hilberan ne derman in, ji hêla Rêveberiya Xurek û Derman a Dewletên Yekbûyî (FDA) ve nehatine pejirandin, û divê ji bo pêşîgirtin, dermankirin, an dermankirina rewşek bijîjkî, nexweşî an nexweşiyek neyê bikar anîn. Bi qanûnê bi tundî qedexe ye ku van hilberan di laşê mirov an heywanan de bi her cûreyî vebikin.