|
1 комплет (10 вијали)
| Количина: | |
|---|---|
▎ Тирзепатидна структура
Извор: PubChem |
Секвенца: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{дијацид-C20-гам a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Молекуларна формула: C 225H 348N 48O68 Молекуларна тежина: 4813 g/mol CAS број: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Синоними: Zepbound; Мунџаро |
▎ Тирзепатид истражување
Која е истражувачката позадина на Тирзепатид?
Истражувачката позадина на Тирзепатид првенствено произлегува од истражувањето на лекови за третман на дијабетес и побарувачката за лекови за управување со тежината. Традиционалните лекови за третман на дијабетес имаат ограничувања, додека агонистите на рецепторот GLP-1 покажуваат значителна ефикасност во подобрувањето на контролата на гликозата во крвта, што ги поттикнува истражувачите да развијат поефикасни лекови од истата класа. Како GIP/GLP-1 двоен рецептор агонист, Тирзепатид може подобро да го регулира нивото на гликоза во крвта. Глобалното зголемување на популациите со прекумерна тежина и дебелина ја направи контролата на тежината итна клиничка потреба. Агонистите на рецепторот GLP-1 имаат ефекти за намалување на тежината, што ги прави цел за губење на тежината. Тирзепатид привлече внимание поради неговите поволни резултати за губење на тежината.
Кој е механизмот на дејство на Тирзепатид?
Двојно рецепторно агонистичко дејство:
Тирзепатид е двоен пептид-1 (GLP-1) сличен на глукагон и агонист на рецепторот зависен од гликоза инсулинотропен полипептид (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 и GIP се и инкретин хормони произведени во цревата, кои играат клучна улога во одржувањето на хомеостазата на гликозата. Тирзепатид врши синергетски ефект со истовремено активирање на GLP-1 и GIP рецепторите, со што се регулира нивото на гликоза во крвта.
Регулирање на секрецијата на инсулин и глукагон:
Ја зголемува синтезата и секрецијата на инсулин додека го намалува ослободувањето на глукагон на начин зависен од гликоза. Кога нивото на гликоза во крвта се зголемува, Tirzepatid ги стимулира β-клетките на панкреасот да лачат инсулин, промовирајќи го навлегувањето и искористувањето на гликозата, а со тоа го намалува нивото на гликоза во крвта; истовремено, ги инхибира α-клетките на панкреасот да лачат глукагон, го намалува производството на хепатална гликоза, дополнително го намалува нивото на гликоза во крвта и ефикасно го контролира нивото на гликоза во крвта на гладно и после јадење [1,3].
Други механизми на дејство:
Тирзепатид, исто така, промовира ситост, што може да биде поврзано со активирање на GLP-1 рецепторите, делување на централниот нервен систем и влијание врз центрите за регулација на апетитот, што ги наведува пациентите да го намалат внесот на храна и со тоа да помагаат во губење на тежината. Исто така, го одложува празнењето на желудникот, продолжувајќи го времето кога храната останува во желудникот и полека влегува во тенкото црево, со што се спречува брзото зголемување на нивото на гликоза во крвта [1].
Слика 1 Механизам на дејство на Т ирзепатид [6].
Кои се апликациите на Т ирзепатид?
Третман на дијабетес тип 2:
Тирзепатид е одобрен за третман на возрасни пациенти со дијабетес тип 2 како додаток на диета и вежбање. Студијата SURPASS покажа дека Тирзепатид значително ги намалува нивоата на хемоглобин A1c (HbA1c), со намалувања кои се движат од -1,87% до -2,59% (-20 до -28 mmol/mol). Исто така, покажува супериорна контрола на гликемијата во споредба со одредени агонисти на GLP-1 рецептори, како што е семаглутид 1 mg во испитувањето SUPRASS-2. Дополнително, може да ја намали телесната тежина, со губење на тежината во клинички студии од -6,2 до -12,9 кг, што е особено значајно за пациентите со дијабетес тип 2 кои често имаат проблеми со прекумерна тежина или дебелина [1,4].
Третман на дебелина:
Бидејќи Tirzepatid промовира ситост, го намалува внесот на храна и промовира губење на тежината, тој има потенцијална терапевтска вредност за пациентите со дебелина. Истражувањата покажуваат дека може да ја намали тежината за над 20%, да го подобри метаболичкиот статус на пациентите и да служи како нова опција за третман за дебелината, помагајќи им на дебелите пациенти да изгубат тежина и да го намалат ризикот од разни болести поврзани со дебелината [1,2].
Намален ризик од кардиоваскуларни болести:
Пациентите со дијабетес тип 2 често се соочуваат со зголемен ризик од кардиоваскуларни болести. Покрај намалувањето на шеќерот во крвта и тежината, Тирзепатид има позитивни ефекти врз индикаторите поврзани со кардиоваскуларниот систем, вклучително и намалување на крвниот притисок, намалување на акумулацијата на висцералните маснотии и намалување на циркулирачките нивоа на триглицериди, а со тоа помага да се намали ризикот од кардиоваскуларни болести и да се подобрат кардиоваскуларните резултати на пациентите [4].
Потенцијален третман за безалкохолен стеатохепатитис (NASH):
Тирзепатид има потенцијални терапевтски ефекти врз NASH. Со подобрување на чувствителноста на инсулин и регулирање на метаболизмот на гликозата и липидите, може да ја намали хепаталната стеатоза и воспаление, нудејќи нова насока за третман со NASH [5].
Заклучок
Како GIP/GLP-1 двоен рецептор агонист, Тирзепатид покажа значајна ефикасност во третманот на дијабетес и метаболички нарушувања. Со регулирање на секрецијата на инсулин и глукагон, одложување на празнењето на желудникот и подобрување на ситоста, ефикасно го намалува нивото на хемоглобинот A1c и ја намалува тежината на пациентот. Дополнително, лекот ги подобрува кардиоваскуларните фактори на ризик како што се нивоата на липиди и крвниот притисок и покажува ефикасност кај безалкохолниот стеатохепатитис.
За авторот
Горенаведените материјали се сите истражени, уредени и составени од Cocer Peptides.
Автор на научниот весник
Де Блок Ц е поврзан со Универзитетот во Антверпен и неговите сродни институции во Белгија, вклучувајќи ги Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA и Univ Hosp Antwerp) и Infla Med Ctr Excellence. Неговото истражување опфаќа неколку дисциплини, како што се ендокринологија и метаболизам, каде што се фокусира на хормони и метаболички нарушувања; Гастроентерологија и хепатологија, истражување на болести на дигестивниот и црниот дроб; Општа и интерна медицина, адресирање на дијагноза и третман на заеднички внатрешни болести; Исхрана и диететика, истражување на исхраната и нејзините влијанија врз здравјето; и Урологија и нефрологија, проучувајќи ја патологијата и клиничката пракса на уринарните и бубрежните заболувања. Тој е научник со значаен придонес во повеќе медицински области. De Block C е наведен во референцата на цитатот [4].
