|
1 bộ (10 lọ)
| Số lượng: | |
|---|---|
▎ Cấu trúc Tirzepatid
Nguồn: PubChem |
Trình tự: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Công thức phân tử: C 225H 348N 48O68 Trọng lượng phân tử: 4813 g/mol Số CAS: 2023788-19-2 CID PubChem: 163285897 Từ đồng nghĩa: Zepbound; Mounjaro |
▎ Nghiên cứu về Tirzepatid
Nền tảng nghiên cứu của Tirzepatid là gì?
Nền tảng nghiên cứu của Tirzepatid chủ yếu bắt nguồn từ việc khám phá các loại thuốc điều trị bệnh tiểu đường và nhu cầu về thuốc kiểm soát cân nặng. Các loại thuốc điều trị bệnh tiểu đường truyền thống có những hạn chế, trong khi thuốc chủ vận thụ thể GLP-1 chứng minh hiệu quả đáng kể trong việc cải thiện kiểm soát đường huyết, thúc đẩy các nhà nghiên cứu phát triển các loại thuốc cùng loại hiệu quả hơn. Là chất chủ vận thụ thể kép GIP/GLP-1, Tirzepatid có thể điều chỉnh lượng đường trong máu tốt hơn. Sự gia tăng toàn cầu về dân số thừa cân và béo phì đã khiến việc kiểm soát cân nặng trở thành một nhu cầu lâm sàng cấp bách. Chất chủ vận thụ thể GLP-1 có tác dụng giảm cân, khiến chúng trở thành mục tiêu giảm cân. Tirzepatid đã thu hút được sự chú ý nhờ kết quả giảm cân thuận lợi.
Cơ chế tác dụng của Tirzepatid là gì?
Tác dụng chủ vận thụ thể kép:
Tirzepatid là một chất chủ vận thụ thể insulinotropic polypeptide (GIP) phụ thuộc glucose [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 và GIP đều là các hormone incretin được sản xuất trong ruột, đóng vai trò quan trọng trong việc duy trì cân bằng nội môi glucose. Tirzepatid phát huy tác dụng hiệp đồng bằng cách kích hoạt đồng thời thụ thể GLP-1 và GIP, từ đó điều chỉnh lượng đường trong máu.
Điều hòa bài tiết insulin và glucagon:
Nó làm tăng tổng hợp và bài tiết insulin đồng thời giảm giải phóng glucagon theo cách phụ thuộc vào glucose. Khi lượng đường trong máu tăng lên, Tirzepatid kích thích tế bào β tuyến tụy tiết ra insulin, thúc đẩy sự hấp thu và sử dụng glucose, do đó làm giảm lượng đường trong máu; đồng thời, nó ức chế tế bào α tuyến tụy tiết ra glucagon, làm giảm sản lượng glucose ở gan, hạ thấp hơn nữa mức đường huyết và kiểm soát hiệu quả mức đường huyết lúc đói và sau bữa ăn [1,3].
Các cơ chế tác dụng khác:
Tirzepatid cũng thúc đẩy cảm giác no, có thể liên quan đến việc kích hoạt thụ thể GLP-1, tác động lên hệ thần kinh trung ương và ảnh hưởng đến các trung tâm điều chỉnh sự thèm ăn, khiến bệnh nhân giảm lượng thức ăn và từ đó hỗ trợ giảm cân. Nó cũng làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày, kéo dài thời gian thức ăn lưu lại trong dạ dày và từ từ đi vào ruột non, do đó ngăn chặn sự gia tăng nhanh chóng lượng đường trong máu [1].
Hình 1 chế tác dụng của Tirzepatide Cơ [6].
Ứng dụng của Tirzepatide là gì ?
Điều trị bệnh tiểu đường tuýp 2:
Tirzepatid được chấp thuận để điều trị cho bệnh nhân trưởng thành mắc bệnh tiểu đường loại 2 như một biện pháp bổ trợ cho chế độ ăn kiêng và tập thể dục. Thử nghiệm SURPASS đã chứng minh rằng Tirzepatid làm giảm đáng kể nồng độ hemoglobin A1c (HbA1c), với mức giảm từ -1,87% đến -2,59% (-20 đến -28 mmol/mol). Nó cũng chứng tỏ khả năng kiểm soát đường huyết vượt trội so với một số chất chủ vận thụ thể GLP-1 nhất định, chẳng hạn như semaglutide 1 mg trong thử nghiệm SUPRASS-2. Ngoài ra, nó có thể làm giảm trọng lượng cơ thể, với mức giảm cân từ -6,2 đến -12,9 kg trong các nghiên cứu lâm sàng, điều này đặc biệt có ý nghĩa đối với những bệnh nhân mắc bệnh tiểu đường loại 2 thường có vấn đề về thừa cân hoặc béo phì [1,4].
Điều trị béo phì:
Vì Tirzepatid thúc đẩy cảm giác no, giảm lượng thức ăn ăn vào và thúc đẩy giảm cân nên nó có giá trị điều trị tiềm năng cho bệnh nhân béo phì. Các nghiên cứu cho thấy nó có thể giảm cân hơn 20%, cải thiện tình trạng trao đổi chất của bệnh nhân và đóng vai trò là lựa chọn điều trị mới cho bệnh béo phì, giúp bệnh nhân béo phì giảm cân và giảm nguy cơ mắc các bệnh khác nhau liên quan đến béo phì [1,2].
Giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch:
Bệnh nhân tiểu đường tuýp 2 thường phải đối mặt với nguy cơ mắc bệnh tim mạch cao hơn. Ngoài tác dụng giảm lượng đường và cân nặng trong máu, Tirzepatid còn có tác dụng tích cực đối với các chỉ số liên quan đến tim mạch, bao gồm giảm huyết áp, giảm tích tụ mỡ nội tạng và giảm mức chất béo trung tính trong tuần hoàn, từ đó giúp giảm nguy cơ mắc bệnh tim mạch và cải thiện kết quả tim mạch của bệnh nhân [4].
Phương pháp điều trị tiềm năng cho bệnh viêm gan nhiễm mỡ không do rượu (NASH):
Tirzepatid có tác dụng điều trị tiềm năng đối với NASH. Bằng cách cải thiện độ nhạy insulin và điều chỉnh chuyển hóa glucose và lipid, nó có thể làm giảm tình trạng gan nhiễm mỡ và viêm, đưa ra hướng đi mới trong điều trị NASH [5].
Phần kết luận
Là chất chủ vận thụ thể kép GIP/GLP-1, Tirzepatid đã chứng minh hiệu quả đáng kể trong điều trị bệnh tiểu đường và rối loạn chuyển hóa. Bằng cách điều chỉnh sự tiết insulin và glucagon, trì hoãn việc làm rỗng dạ dày và tăng cường cảm giác no, nó làm giảm nồng độ hemoglobin A1c và giảm cân của bệnh nhân một cách hiệu quả. Ngoài ra, thuốc còn cải thiện các yếu tố nguy cơ tim mạch như nồng độ lipid và huyết áp và chứng minh hiệu quả trong điều trị viêm gan nhiễm mỡ không do rượu.
Về tác giả
Các tài liệu nêu trên đều được nghiên cứu, biên tập và biên soạn bởi Cocer Peptides.
Tác giả tạp chí khoa học
De Block C liên kết với Đại học Antwerp và các tổ chức liên quan ở Bỉ, bao gồm Inflamed Ctr Excellence, Bệnh viện Đại học Antwerp (UZA và Univ Hosp Antwerp) và Infla Med Ctr Excellence. Nghiên cứu của ông trải rộng trên nhiều lĩnh vực, chẳng hạn như Nội tiết & Chuyển hóa, trong đó ông tập trung vào hormone và rối loạn chuyển hóa; Khoa Tiêu hóa & Gan mật, khám phá các bệnh về tiêu hóa và gan; Nội khoa & Tổng quát, giải quyết việc chẩn đoán và quản lý các bệnh nội khoa thông thường; Dinh dưỡng & Ăn kiêng, điều tra dinh dưỡng và tác động của nó đến sức khỏe; và Tiết niệu & Thận, nghiên cứu bệnh lý và thực hành lâm sàng về bệnh tiết niệu và thận. Ông là một học giả có đóng góp đáng kể cho nhiều lĩnh vực y tế. De Block C được liệt kê trong tài liệu tham khảo trích dẫn [4].
