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1 kit (10 viales)
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▎ Estructura de tirzepatida
Fuente: PubChem |
Secuencia: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Fórmula molecular: C 225H 348N 48O68 Peso molecular: 4813 g/mol Número CAS: 2023788-19-2 CID de PubChem: 163285897 Sinónimos: Zepbound; munjaro |
▎ Investigación sobre tirzepatida
¿Cuál es la experiencia de investigación de Tirzepatid?
Los antecedentes de la investigación de Tirzepatid se derivan principalmente de la exploración de medicamentos para el tratamiento de la diabetes y la demanda de medicamentos para el control del peso. Los medicamentos tradicionales para el tratamiento de la diabetes tienen limitaciones, mientras que los agonistas del receptor GLP-1 demuestran una eficacia significativa para mejorar el control de la glucosa en sangre, lo que llevó a los investigadores a desarrollar medicamentos más eficaces de la misma clase. Como agonista del receptor dual GIP/GLP-1, la tirzepatida puede regular mejor los niveles de glucosa en sangre. El aumento global de las poblaciones con sobrepeso y obesidad ha hecho que el control del peso sea una necesidad clínica urgente. Los agonistas del receptor GLP-1 tienen efectos reductores de peso, lo que los convierte en un objetivo para perder peso. La tirzepatida ha llamado la atención debido a sus resultados favorables en la pérdida de peso.
¿Cuál es el mecanismo de acción de Tirzepatid?
Acción agonista de doble receptor:
La tirzepatida es un agonista dual del receptor del péptido 1 similar al glucagón (GLP-1) y del polipéptido insulinotrópico dependiente de glucosa (GIP) [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 y GIP son hormonas incretinas producidas en el intestino y desempeñan un papel crucial en el mantenimiento de la homeostasis de la glucosa. Tirzepatid ejerce un efecto sinérgico al activar simultáneamente los receptores GLP-1 y GIP, regulando así los niveles de glucosa en sangre.
Regulación de la secreción de insulina y glucagón:
Aumenta la síntesis y secreción de insulina al tiempo que reduce la liberación de glucagón de forma dependiente de la glucosa. Cuando los niveles de glucosa en sangre aumentan, la tirzepatida estimula las células β pancreáticas para que secreten insulina, promoviendo la captación y utilización de glucosa, reduciendo así los niveles de glucosa en sangre; simultáneamente, inhibe la secreción de glucagón por parte de las células α pancreáticas, lo que reduce la producción de glucosa hepática, reduce aún más los niveles de glucosa en sangre y controla eficazmente los niveles de glucosa en sangre en ayunas y posprandial [1,3].
Otros mecanismos de acción:
La tirzepatida también promueve la saciedad, lo que puede estar relacionado con la activación de los receptores GLP-1, actuando sobre el sistema nervioso central e influyendo en los centros de regulación del apetito, lo que lleva a los pacientes a reducir la ingesta de alimentos y, por lo tanto, ayuda a perder peso. También retrasa el vaciamiento gástrico, prolongando el tiempo que los alimentos permanecen en el estómago y entran lentamente al intestino delgado, evitando así aumentos rápidos de los niveles de glucosa en sangre [1]..
Figura 1 Mecanismo de acción de [ tirzepatida 6].
¿Cuáles son las aplicaciones de la Tirzepatida?
Tratamiento de la diabetes tipo 2:
Tirzepatid está aprobado para el tratamiento de pacientes adultos con diabetes tipo 2 como complemento de la dieta y el ejercicio. El ensayo SURPASS demostró que Tirzepatid reduce significativamente los niveles de hemoglobina A1c (HbA1c), con reducciones que oscilan entre -1,87% y -2,59% (-20 a -28 mmol/mol). También demuestra un control glucémico superior en comparación con ciertos agonistas del receptor GLP-1, como semaglutida 1 mg en el ensayo SUPRASS-2. Además, puede reducir el peso corporal, con una pérdida de peso que oscila entre -6,2 y -12,9 kg en estudios clínicos, lo que es particularmente significativo para pacientes con diabetes tipo 2 que a menudo tienen problemas de sobrepeso u obesidad [1,4]..
Tratamiento de la obesidad:
Dado que la tirzepatida promueve la saciedad, reduce la ingesta de alimentos y promueve la pérdida de peso, tiene un valor terapéutico potencial para los pacientes con obesidad. Los estudios demuestran que puede reducir el peso en más del 20%, mejorar el estado metabólico de los pacientes y servir como una nueva opción de tratamiento para la obesidad, ayudando a los pacientes obesos a perder peso y reducir el riesgo de diversas enfermedades asociadas con la obesidad [1,2].
Riesgo reducido de enfermedad cardiovascular:
Los pacientes con diabetes tipo 2 a menudo enfrentan un mayor riesgo de enfermedad cardiovascular. Además de reducir el azúcar en sangre y el peso, la tirzepatida tiene efectos positivos sobre los indicadores relacionados con el sistema cardiovascular, incluida la reducción de la presión arterial, la disminución de la acumulación de grasa visceral y la reducción de los niveles de triglicéridos circulantes, lo que ayuda a reducir el riesgo de enfermedad cardiovascular y mejorar los resultados cardiovasculares de los pacientes [4]..
Tratamiento potencial para la esteatohepatitis no alcohólica (NASH):
Tirzepatid tiene efectos terapéuticos potenciales sobre NASH. Al mejorar la sensibilidad a la insulina y regular el metabolismo de la glucosa y los lípidos, puede reducir la esteatosis hepática y la inflamación, ofreciendo una nueva dirección para el tratamiento de NASH [5].
Conclusión
Como agonista del receptor dual GIP/GLP-1, Tirzepatid ha demostrado una eficacia significativa en el tratamiento de la diabetes y los trastornos metabólicos. Al regular la secreción de insulina y glucagón, retrasar el vaciado gástrico y mejorar la saciedad, reduce eficazmente los niveles de hemoglobina A1c y reduce el peso del paciente. Además, el fármaco mejora los factores de riesgo cardiovascular, como los niveles de lípidos y la presión arterial, y demuestra eficacia en la esteatohepatitis no alcohólica.
Acerca del autor
Todos los materiales mencionados anteriormente son investigados, editados y compilados por Cocer Peptides.
Autor de revista científica
De Block C está asociado con la Universidad de Amberes y sus instituciones relacionadas en Bélgica, incluido Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA y Univ Hosp Antwerp) e Infla Med Ctr Excellence. Su investigación abarca varias disciplinas, como Endocrinología y Metabolismo, donde se centra en hormonas y trastornos metabólicos; Gastroenterología y Hepatología, explorando enfermedades digestivas y hepáticas; Medicina General e Interna, que aborda el diagnóstico y tratamiento de enfermedades internas comunes; Nutrición y Dietética, que investiga la nutrición y sus impactos en la salud; y Urología y Nefrología, estudiando la patología y la práctica clínica de las enfermedades urinarias y renales. Es un académico con importantes contribuciones en múltiples campos de la medicina. El Bloque C figura en la referencia de la cita [4].
