|
1 komplete (10 shishe)
| Sasia: | |
|---|---|
▎ Struktura Tirzepatid
Burimi: PubChem |
Sekuenca: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula molekulare: C 225H 348N 48O68 Pesha molekulare: 4813 g/mol Numri CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonime: Zepbound; Mounjaro |
▎ Kërkim Tirzepatid
Cili është sfondi i kërkimit të Tirzepatid?
Sfondi kërkimor i Tirzepatid rrjedh kryesisht nga eksplorimi i barnave për trajtimin e metabolizmit dhe kërkesa për barna për menaxhimin e peshës. Ilaçet tradicionale të trajtimit të metabolizmit kanë kufizime, ndërsa agonistët e receptorit GLP-1 demonstrojnë efikasitet të konsiderueshëm në përmirësimin e kontrollit të glukozës në gjak, duke i shtyrë studiuesit të zhvillojnë ilaçe më efektive të së njëjtës klasë. Si një agonist i receptorëve të dyfishtë GIP/GLP-1, Tirzepatid mund të rregullojë më mirë nivelet e glukozës në gjak. Rritja globale e popullatave mbipeshë dhe obeze e ka bërë kontrollin e peshës një nevojë urgjente klinike. Agonistët e receptorit GLP-1 kanë efekte në uljen e peshës, duke i bërë ata një objektiv për humbje peshe. Tirzepatid ka fituar vëmendje për shkak të rezultateve të favorshme të humbjes së peshës.
Cili është mekanizmi i veprimit të Tirzepatid?
Veprimi agonist i dyfishtë i receptorëve:
Tirzepatid është një agonist i receptorit të peptidit të dyfishtë të ngjashëm me glukagon-1 (GLP-1) dhe polipeptid insulinotropik (GIP) të varur nga glukoza [1,2] (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 dhe GIP janë të dy hormone inkretinore të prodhuara në zorrë, duke luajtur një rol vendimtar në ruajtjen e homeostazës së glukozës. Tirzepatid ushtron një efekt sinergjik duke aktivizuar njëkohësisht receptorët GLP-1 dhe GIP, duke rregulluar kështu nivelet e glukozës në gjak.
Rregullimi i sekretimit të insulinës dhe glukagonit:
Rrit sintezën dhe sekretimin e insulinës duke reduktuar lirimin e glukagonit në një mënyrë të varur nga glukoza. Kur nivelet e glukozës në gjak rriten, Tirzepatid stimulon qelizat β pankreatike të sekretojnë insulinë, duke nxitur marrjen dhe përdorimin e glukozës, duke ulur kështu nivelet e glukozës në gjak; në të njëjtën kohë, ai pengon qelizat α pankreatike nga sekretimi i glukagonit, duke reduktuar prodhimin hepatik të glukozës, duke ulur më tej nivelet e glukozës në gjak dhe duke kontrolluar në mënyrë efektive nivelet e glukozës në gjak agjërimi dhe pas ngrënies [1,3].
Mekanizma të tjerë të veprimit:
Tirzepatid promovon gjithashtu ngopjen, e cila mund të lidhet me aktivizimin e receptorëve GLP-1, duke vepruar në sistemin nervor qendror dhe duke ndikuar në qendrat e rregullimit të oreksit, duke i çuar pacientët të reduktojnë marrjen e ushqimit dhe në këtë mënyrë të ndihmojnë në humbjen e peshës. Ai gjithashtu vonon zbrazjen e stomakut, duke zgjatur kohën e qëndrimit të ushqimit në stomak dhe duke hyrë ngadalë në zorrën e hollë, duke parandaluar kështu rritjen e shpejtë të niveleve të glukozës në gjak [1].
Figura 1 Mekanizmi i veprimit të T irzepatide [6].
Cilat janë aplikimet e T irzepatide?
Trajtimi i metabolizmit të tipit 2:
Tirzepatid është miratuar për trajtimin e pacientëve të rritur me metabolizëm të tipit 2, si një shtesë e dietës dhe stërvitjes. Prova SURPASS tregoi se Tirzepatid ul ndjeshëm nivelet e hemoglobinës A1c (HbA1c), me reduktime që variojnë nga -1,87% në -2,59% (-20 në -28 mmol/mol). Ai gjithashtu tregon kontroll të lartë glicemik në krahasim me disa agonistë të receptorit GLP-1, të tilla si semaglutide 1 mg në provën SUPRASS-2. Për më tepër, mund të zvogëlojë peshën trupore, me humbje peshe që varion nga -6.2 në -12.9 kg në studimet klinike, gjë që është veçanërisht e rëndësishme për pacientët me metabolizëm të tipit 2 të cilët shpesh kanë probleme me mbipeshën ose obezitetin [1,4].
Trajtimi i obezitetit:
Meqenëse Tirzepatid promovon ngopjen, redukton marrjen e ushqimit dhe promovon humbjen e peshës, ai ka një vlerë të mundshme terapeutike për pacientët me obezitet. Studimet tregojnë se mund të ulë peshën me mbi 20%, të përmirësojë statusin metabolik të pacientëve dhe të shërbejë si një opsion i ri trajtimi për obezitetin, duke ndihmuar pacientët obezë të humbin peshë dhe të zvogëlojnë rrezikun e sëmundjeve të ndryshme që lidhen me obezitetin [1,2].
Rreziku i reduktuar i sëmundjeve kardiovaskulare:
Pacientët me metabolizëm të tipit 2 shpesh përballen me një rrezik në rritje të sëmundjeve kardiovaskulare. Përveç uljes së sheqerit në gjak dhe peshës, Tirzepatid ka efekte pozitive në treguesit e lidhur me sistemin kardiovaskular, duke përfshirë uljen e presionit të gjakut, uljen e akumulimit të yndyrës viscerale dhe uljen e niveleve të triglicerideve në qarkullim, duke ndihmuar kështu në uljen e rrezikut të sëmundjeve kardiovaskulare dhe përmirësimin e rezultateve kardiovaskulare të pacientëve [4].
Trajtimi i mundshëm për steatohepatitin joalkoolik (NASH):
Tirzepatid ka efekte terapeutike të mundshme në NASH. Duke përmirësuar ndjeshmërinë ndaj insulinës dhe duke rregulluar metabolizmin e glukozës dhe lipideve, mund të zvogëlojë steatozën dhe inflamacionin hepatik, duke ofruar një drejtim të ri për trajtimin e NASH [5].
konkluzioni
Si një agonist i receptorëve të dyfishtë GIP/GLP-1, Tirzepatid ka treguar efikasitet të konsiderueshëm në trajtimin e metabolizmit dhe çrregullimeve metabolike. Duke rregulluar sekretimin e insulinës dhe glukagonit, duke vonuar zbrazjen e stomakut dhe duke rritur ngopjen, ul në mënyrë efektive nivelet e hemoglobinës A1c dhe redukton peshën e pacientit. Për më tepër, ilaçi përmirëson faktorët e rrezikut kardiovaskular si nivelet e lipideve dhe presionin e gjakut dhe demonstron efikasitet në steatohepatitin joalkoolik.
Rreth Autorit
Materialet e sipërpërmendura janë të gjitha të hulumtuara, redaktuar dhe përpiluar nga Cocer Peptides.
Autor i Revistës Shkencore
De Block C është i lidhur me Universitetin e Antwerp dhe institucionet e lidhura me të në Belgjikë, duke përfshirë Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA dhe Univ Hosp Antwerp) dhe Infla Med Ctr Excellence. Hulumtimi i tij përfshin disa disiplina, si Endokrinologjia & Metabolizmi, ku ai fokusohet në hormonet dhe çrregullimet metabolike; Gastroenterologji & Hepatologji, duke eksploruar sëmundjet e tretjes dhe të mëlçisë; Mjekësia e Përgjithshme & e Brendshme, duke adresuar diagnostikimin dhe menaxhimin e sëmundjeve të brendshme të zakonshme; Ushqyerja & Dietologjia, duke hetuar të ushqyerit dhe ndikimet e saj në shëndet; dhe Urologji & Nefrologji, duke studiuar patologjinë dhe praktikën klinike të sëmundjeve urinare dhe të veshkave. Ai është një studiues me kontribute të rëndësishme në fusha të shumta mjekësore. De Blloku C është renditur në referencën e citimit [4].
