Tirzepatid 20 mg

▎ Muundo wa Tirzepatid

Chanzo: PubChem

Mfuatano: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Mfumo wa Molekuli: C 225H 348N 48O68 Uzito wa Masi: 4813 g / mol Nambari ya CAS: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Visawe: Zepbound; Mounjaro

▎ Utafiti wa Tirzepatid

Asili ya utafiti wa Tirzepatid ni nini?

Asili ya utafiti wa Tirzepatid kimsingi inatokana na uchunguzi wa dawa za matibabu ya kisukari na mahitaji ya dawa za kudhibiti uzito. Dawa za jadi za matibabu ya ugonjwa wa kisukari zina mapungufu, huku waanzilishi wa vipokezi vya GLP-1 wanaonyesha ufanisi mkubwa katika kuboresha udhibiti wa glukosi kwenye damu, na hivyo kuwafanya watafiti kubuni dawa zenye ufanisi zaidi za darasa moja. Kama agonisti wa vipokezi viwili vya GIP/GLP-1, Tirzepatid inaweza kudhibiti vyema viwango vya sukari ya damu. Ongezeko la kimataifa la watu wanene zaidi na wanene kumefanya udhibiti wa uzito kuwa hitaji la dharura la kimatibabu. Vipokezi vya GLP-1 vina athari za kupunguza uzito, na kuwafanya kuwa lengo la kupoteza uzito. Tirzepatid imepata tahadhari kutokana na matokeo yake mazuri ya kupoteza uzito.

Ni nini utaratibu wa hatua ya Tirzepatid?

Kitendo cha agonist ya vipokezi viwili: 

Tirzepatid ni kipokezi cha glucagon-kama peptidi-1 (GLP-1) na kipokezi kinachotegemea glucagon polipeptidi (GIP) [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 na GIP zote ni homoni za incretin zinazozalishwa kwenye utumbo, na kuchukua jukumu muhimu katika kudumisha homeostasis ya glucose. Tirzepatid hutoa athari ya upatanishi kwa kuwezesha vipokezi vya GLP-1 na GIP wakati huo huo, na hivyo kudhibiti viwango vya sukari ya damu.

Udhibiti wa usiri wa insulini na glucagon: 

Huongeza usanisi na utolewaji wa insulini huku ikipunguza kutolewa kwa glucagon kwa njia inayotegemea glukosi. Viwango vya glukosi katika damu vinapoongezeka, Tirzepatid huchochea seli za kongosho kutoa insulini, kukuza uchukuaji na utumiaji wa glukosi, na hivyo kupunguza viwango vya glukosi kwenye damu; wakati huo huo, huzuia seli za α za kongosho kutoa glucagoni, kupunguza pato la glukosi kwenye ini, kupunguza zaidi viwango vya glukosi kwenye damu, na kudhibiti ipasavyo viwango vya sukari ya damu ya kufunga na baada ya kula ^[1,3].

Taratibu zingine za vitendo: 

Tirzepatid pia inakuza shibe, ambayo inaweza kuhusishwa na kuwezesha vipokezi vya GLP-1, vinavyofanya kazi kwenye mfumo mkuu wa neva, na kuathiri vituo vya udhibiti wa hamu ya kula, na kusababisha wagonjwa kupunguza ulaji wa chakula na hivyo kusaidia kupunguza uzito. Pia huchelewesha kutoa tumbo, kuongeza muda wa chakula kubaki tumboni na polepole kuingia kwenye utumbo mwembamba, na hivyo kuzuia kuongezeka kwa kasi kwa viwango vya sukari kwenye damu ^[1].

Kielelezo 1 Utaratibu wa utendaji wa T irzepatidi ^[6].

Je, matumizi ya T irzepatide ni yapi?

Matibabu ya ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2: 

Tirzepatid imeidhinishwa kwa matibabu ya wagonjwa wazima wenye ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 kama nyongeza ya lishe na mazoezi. Jaribio la SURPASS lilionyesha kuwa Tirzepatid inapunguza kwa kiasi kikubwa viwango vya hemoglobin A1c (HbA1c), na kupungua kwa kuanzia -1.87% hadi -2.59% (-20 hadi -28 mmol/mol). Pia huonyesha udhibiti wa juu wa glycemic ikilinganishwa na baadhi ya vipokezi vya GLP-1, kama vile semaglutide 1 mg katika jaribio la SUPRASS-2. Zaidi ya hayo, inaweza kupunguza uzito wa mwili, na kupoteza uzito kuanzia -6.2 hadi -12.9 kg katika tafiti za kimatibabu, ambayo ni muhimu sana kwa wagonjwa wenye kisukari cha aina ya 2 ambao mara nyingi huwa na matatizo ya kupindukia au fetma ^[1,4].

Matibabu ya fetma: 

Kwa kuwa Tirzepatid inakuza shibe, inapunguza ulaji wa chakula, na inakuza kupunguza uzito, ina uwezo wa matibabu kwa wagonjwa walio na ugonjwa wa kunona sana. Uchunguzi unaonyesha kuwa inaweza kupunguza uzito kwa zaidi ya 20%, kuboresha hali ya kimetaboliki ya wagonjwa, na kutumika kama chaguo mpya la matibabu ya unene, kusaidia wagonjwa wanene kupoteza uzito na kupunguza hatari ya magonjwa mbalimbali yanayohusiana na unene ^[1,2].

Kupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa: 

Wagonjwa walio na ugonjwa wa kisukari cha aina ya 2 mara nyingi wanakabiliwa na hatari kubwa ya ugonjwa wa moyo na mishipa. Mbali na kupunguza sukari ya damu na uzito, Tirzepatid ina athari chanya kwenye viashiria vinavyohusiana na moyo na mishipa, ikijumuisha kupunguza shinikizo la damu, kupungua kwa mkusanyiko wa mafuta ya visceral, na kupunguza viwango vya triglyceride inayozunguka, na hivyo kusaidia kupunguza hatari ya ugonjwa wa moyo na mishipa na kuboresha matokeo ya wagonjwa wa moyo na mishipa ^[4].

Matibabu ya uwezekano wa steatohepatitis isiyo ya ulevi (NASH): 

Tirzepatid ina uwezekano wa athari za matibabu kwenye NASH. Kwa kuboresha usikivu wa insulini na kudhibiti glukosi na kimetaboliki ya lipid, inaweza kupunguza steatosisi ya ini na uvimbe, ikitoa mwelekeo mpya wa matibabu ya NASH ^[5].

Hitimisho

Kama agonisti wa vipokezi viwili vya GIP/GLP-1, Tirzepatid imeonyesha ufanisi mkubwa katika matibabu ya kisukari na matatizo ya kimetaboliki. Kwa kudhibiti utolewaji wa insulini na glucagon, kuchelewesha kutoa tumbo, na kuimarisha shibe, hupunguza viwango vya hemoglobin A1c kwa ufanisi na kupunguza uzito wa mgonjwa. Zaidi ya hayo, madawa ya kulevya huboresha hatari ya moyo na mishipa kama vile viwango vya lipid na shinikizo la damu na inaonyesha ufanisi katika steatohepatitis isiyo ya kileo.

Kuhusu Mwandishi

Nyenzo zilizotajwa hapo juu zote zimefanyiwa utafiti, kuhaririwa na kukusanywa na Cocer Peptides.

Mwandishi wa Jarida la Sayansi

De Block C inahusishwa na Chuo Kikuu cha Antwerp na taasisi zake zinazohusiana nchini Ubelgiji, ikiwa ni pamoja na Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA na Univ Hosp Antwerp), na Infla Med Ctr Excellence. Utafiti wake unahusisha taaluma kadhaa, kama vile Endocrinology & Metabolism, ambapo anazingatia homoni na matatizo ya kimetaboliki; Gastroenterology & Hepatology, kuchunguza magonjwa ya usagaji chakula na ini; General & Internal Medicine, kushughulikia utambuzi na usimamizi wa magonjwa ya kawaida ya ndani; Lishe & Dietetics, kuchunguza lishe na athari zake za afya; na Urology & Nephrology, kusoma patholojia na mazoezi ya kliniki ya magonjwa ya mkojo na figo. Yeye ni msomi aliye na mchango mkubwa katika nyanja nyingi za matibabu. De Block C imeorodheshwa katika marejeleo ya dondoo [4].

▎ Manukuu Husika

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid: Insulinotropic Polypeptide inayotegemea Glucose Mbili na Mtaalamu wa Agonist wa Glucagon-Kama Peptide-1 kwa ajili ya Kudhibiti Ugonjwa wa Kisukari wa Aina ya 2[J]. Jarida la Marekani la Tiba, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Muhtasari wa Tirzepatid, Matibabu Yanayolengwa Mara Mbili kwa Kisukari na Unene kupita kiasi[J]. Jarida la Kimataifa la Utafiti wa Ubunifu na Ukuaji, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid riwaya ya molekuli ya kupambana na kisukari inadhihirisha hatua mbili[J]. Gundua Afya ya Umma, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatid kwa matibabu ya watu wazima walio na kisukari cha aina ya 2: Mtazamo wa endocrine[J]. Ugonjwa wa Kisukari Kunenepa na Kimetaboliki, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Kubadilisha utunzaji wa kisukari: kufichua uwezo wa Tirzepatid katika udhibiti wa glycemic na zaidi[J]. Ukaguzi wa Mtaalam wa Kliniki Pharmacology, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. Kutoka kwa mbinu ya glycocentric katika mgonjwa aliye na kisukari cha aina ya 2 hadi matibabu ya kuzuia viungo vingi na kupungua kwa matokeo ya neuro-nephro-moyo na mishipa.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

MAKALA NA TAARIFA ZOTE ZA BIDHAA ZINAZOTOLEWA KWENYE TOVUTI HII NI KWA AJILI YA KUSAMBAZA HABARI NA MAKUSUDI YA ELIMU PEKEE.  

Bidhaa zinazotolewa kwenye tovuti hii zimekusudiwa kwa ajili ya utafiti wa vitro pekee. Utafiti wa in vitro (Kilatini: *in glass*, maana yake katika vyombo vya kioo) unafanywa nje ya mwili wa binadamu. Bidhaa hizi si za dawa, hazijaidhinishwa na Mamlaka ya Chakula na Dawa ya Marekani (FDA), na hazipaswi kutumiwa kuzuia, kutibu au kuponya hali yoyote ya matibabu, ugonjwa au maradhi. Ni marufuku kabisa na sheria kuingiza bidhaa hizi katika mwili wa binadamu au wanyama kwa namna yoyote.