|
1 zestawy (10 fiolek)
| Ilość: | |
|---|---|
▎ Struktura Tirzepatida
Źródło: PubChem |
Sekwencja: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Wzór cząsteczkowy: C 225H 348N 48O68 Masa cząsteczkowa: 4813 g/mol Numer CAS: 2023788-19-2 Numer identyfikacyjny PubChem: 163285897 Synonimy: Zepbound; Mounjaro |
▎ Badania nad tyrzepatidem
Jakie jest doświadczenie badawcze dotyczące leku Tirzepatid?
Tło badawcze leku Tirzepatid wynika przede wszystkim z badań nad lekami stosowanymi w leczeniu cukrzycy i zapotrzebowaniem na leki kontrolujące wagę. Tradycyjne leki stosowane w leczeniu cukrzycy mają swoje ograniczenia, natomiast agoniści receptora GLP-1 wykazują znaczną skuteczność w poprawie kontroli poziomu glukozy we krwi, co skłoniło badaczy do opracowania skuteczniejszych leków tej samej klasy. Jako agonista podwójnego receptora GIP/GLP-1, Tirzepatid może lepiej regulować poziom glukozy we krwi. Globalny wzrost populacji z nadwagą i otyłością sprawił, że kontrola masy ciała stała się pilną potrzebą kliniczną. Agoniści receptora GLP-1 mają działanie zmniejszające wagę, co czyni ich celem utraty wagi. Tirzepatid zwrócił na siebie uwagę ze względu na korzystne wyniki w zakresie utraty wagi.
Jaki jest mechanizm działania leku Tirzepatid?
Podwójne działanie agonistyczne na receptory:
Tirzepatid jest podwójnym peptydem glukagonopodobnym-1 (GLP-1) i agonistą receptora polipeptydu insulinotropowego zależnego od glukozy (GIP) [1,2](Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 i GIP to hormony inkretynowe wytwarzane w jelicie, odgrywające kluczową rolę w utrzymaniu homeostazy glukozy. Tirzepatid wywiera działanie synergistyczne poprzez jednoczesną aktywację receptorów GLP-1 i GIP, regulując w ten sposób poziom glukozy we krwi.
Regulacja wydzielania insuliny i glukagonu:
Zwiększa syntezę i wydzielanie insuliny, jednocześnie zmniejszając uwalnianie glukagonu w sposób zależny od glukozy. Kiedy wzrasta stężenie glukozy we krwi, Tirzepatid pobudza komórki β trzustki do wydzielania insuliny, ułatwiając wychwyt i wykorzystanie glukozy, a tym samym obniżając poziom glukozy we krwi; jednocześnie hamuje wydzielanie glukagonu przez komórki α trzustki, zmniejszając wytwarzanie glukozy w wątrobie, dodatkowo obniżając poziom glukozy we krwi i skutecznie kontrolując poziom glukozy we krwi na czczo i po posiłku [1,3].
Inne mechanizmy działania:
Tirzepatid powoduje także uczucie sytości, co może być związane z aktywacją receptorów GLP-1, działaniem na ośrodkowy układ nerwowy i wpływaniem na ośrodki regulacji apetytu, co prowadzi pacjentów do ograniczenia przyjmowania pokarmu i tym samym pomaga w utracie wagi. Opóźnia także opróżnianie żołądka, wydłużając czas przebywania pokarmu w żołądku i powolnego przedostawania się pokarmu do jelita cienkiego, zapobiegając w ten sposób szybkiemu wzrostowi poziomu glukozy we krwi [1].
1 Mechanizm działania tyrzepatidu Rycina [6].
Jakie są zastosowania T irzepatidu?
Leczenie cukrzycy typu 2:
Tirzepatid został zatwierdzony do leczenia dorosłych pacjentów z cukrzycą typu 2 jako uzupełnienie diety i ćwiczeń fizycznych. Badanie SURPASS wykazało, że Tirzepatid znacząco zmniejsza stężenie hemoglobiny A1c (HbA1c), wahając się od -1,87% do -2,59% (od -20 do -28 mmol/mol). Wykazuje także lepszą kontrolę glikemii w porównaniu z niektórymi agonistami receptora GLP-1, takimi jak semaglutyd 1 mg w badaniu SUPRASS-2. Dodatkowo może redukować masę ciała, która w badaniach klinicznych wykazała utratę masy ciała od -6,2 do -12,9 kg, co jest szczególnie istotne u pacjentów z cukrzycą typu 2, u których często występują problemy z nadwagą lub otyłością [1,4]..
Leczenie otyłości:
Ponieważ Tirzepatid powoduje uczucie sytości, zmniejsza spożycie pokarmu i wspomaga utratę wagi, ma potencjalną wartość terapeutyczną u pacjentów z otyłością. Badania pokazują, że może zmniejszyć masę ciała o ponad 20%, poprawić stan metaboliczny pacjentów i stanowić nową opcję leczenia otyłości, pomagając otyłym pacjentom schudnąć i zmniejszyć ryzyko różnych chorób związanych z otyłością [1,2].
Zmniejszone ryzyko chorób układu krążenia:
Pacjenci z cukrzycą typu 2 często są narażeni na zwiększone ryzyko chorób układu krążenia. Oprócz obniżania poziomu cukru we krwi i masy ciała, Tirzepatid ma pozytywny wpływ na wskaźniki związane z układem sercowo-naczyniowym, w tym na obniżenie ciśnienia krwi, zmniejszenie gromadzenia się tłuszczu trzewnego i obniżenie poziomu trójglicerydów w krążeniu, pomagając w ten sposób zmniejszyć ryzyko chorób sercowo-naczyniowych i poprawić wyniki sercowo-naczyniowe pacjentów [4]..
Potencjalne leczenie niealkoholowego stłuszczeniowego zapalenia wątroby (NASH):
Tirzepatid ma potencjalne działanie terapeutyczne na NASH. Poprawiając wrażliwość na insulinę oraz regulując metabolizm glukozy i lipidów, może zmniejszać stłuszczenie i stany zapalne wątroby, wyznaczając nowy kierunek leczenia NASH [5].
Wniosek
Jako agonista podwójnego receptora GIP/GLP-1, Tirzepatid wykazał znaczną skuteczność w leczeniu cukrzycy i zaburzeń metabolicznych. Regulując wydzielanie insuliny i glukagonu, opóźniając opróżnianie żołądka i zwiększając uczucie sytości, skutecznie obniża poziom hemoglobiny A1c i redukuje masę ciała pacjenta. Dodatkowo lek zmniejsza czynniki ryzyka sercowo-naczyniowego, takie jak poziom lipidów i ciśnienie krwi oraz wykazuje skuteczność w niealkoholowym stłuszczeniowym zapaleniu wątroby.
O Autorze
Wszystkie wyżej wymienione materiały zostały zbadane, zredagowane i opracowane przez Cocer Peptides.
Autor czasopisma naukowego
De Block C jest powiązany z Uniwersytetem w Antwerpii i powiązanymi z nim instytucjami w Belgii, w tym z Inflamed Ctr Excellence, Szpitalem Uniwersyteckim w Antwerpii (UZA i Univ Hosp Antwerp) oraz Infla Med Ctr Excellence. Jego badania obejmują kilka dyscyplin, takich jak endokrynologia i metabolizm, gdzie koncentruje się na hormonach i zaburzeniach metabolicznych; Gastroenterologia i hepatologia, badanie chorób układu trawiennego i wątroby; Medycyna ogólna i wewnętrzna, zajmująca się diagnostyką i leczeniem powszechnych chorób wewnętrznych; Odżywianie i dietetyka, badanie odżywiania i jego wpływu na zdrowie; oraz urologia i nefrologia, studiująca patologię i praktykę kliniczną chorób dróg moczowych i nerek. Jest naukowcem mającym znaczący wkład w wiele dziedzin medycyny. De Block C jest wymieniony w odnośniku do cytatu [4].
