Tirzepatida 20 mg

▎ Tirzepatid Egitura

Iturria: PubChem

Sekuentzia: Tyr-{Aib}-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Ile-{Aib}-Leu-Asp-Lys-Ile-Ala-Gln-{diacid-C20-gamm a-Glu-(AEEA)2-Lys}-Ala-Phe-Val-Gln-Trp-Leu-Ile-Ala-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Ser-NH2 Formula molekularra: C 225H 348N 48O68 Pisu molekularra: 4813 g/mol CAS zenbakia: 2023788-19-2 PubChem CID: 163285897 Sinonimoak: Zepbound; Mounjaro

▎ Tirzepatid Ikerketa

Zein da Tirzepatiden ikerketa-aurrekaria?

Tirzepatid-en ikerketa-aurrekariak metabolismoaren tratamendurako botiken esploraziotik eta pisua kudeatzeko botiken eskaeratik sortzen dira batez ere. Metabolismoaren tratamendu tradizionalaren sendagaiek mugak dituzte, GLP-1 hartzaileen agonistek odoleko glukosaren kontrola hobetzeko eraginkortasun handia erakusten duten bitartean, ikertzaileek klase bereko sendagai eraginkorragoak garatzera bultzatuz. GIP/GLP-1 hartzaile bikoitzeko agonista gisa, Tirzepatidek odoleko glukosa maila hobeto erregula dezake. Gehiegizko pisua eta obesitatea duten populazioen hazkunde globalak pisuaren kontrola premia kliniko bihurtu du. GLP-1 hartzaileen agonistek pisua murrizteko efektuak dituzte, pisua galtzeko helburu bihurtuz. Tirzepatidek arreta irabazi du pisua galtzeko emaitzei esker.

Zein da Tirzepatiden ekintza-mekanismoa?

Hartzaile bikoitzeko agonistaren ekintza: 

Tirzepatid glukagonaren antzeko peptido-1 (GLP-1) eta glukosaren menpeko polipeptido insulinotropiko (GIP) hartzailearen agonista [1,2] da (Wong E, 2023; Kumar D, 2022). GLP-1 eta GIP biak hesteetan ekoizten diren inkretina hormonak dira, eta glukosaren homeostasia mantentzeko zeregin erabakigarria dute. Tirzepatidek efektu sinergikoa eragiten du GLP-1 eta GIP errezeptoreak aldi berean aktibatuz, horrela odoleko glukosa maila erregulatuz.

Intsulinaren eta glukagonaren jariaketaren erregulazioa: 

Intsulinaren sintesia eta jariapena areagotzen ditu glukagonaren askapena glukosaren menpeko moduan murrizten duen bitartean. Odoleko glukosa-maila igotzen denean, Tirzepatidek pankreako β-zelulak estimulatzen ditu intsulina jaria dezaten, glukosa hartzea eta aprobetxatzea sustatuz, eta, ondorioz, odoleko glukosa-maila jaitsiz; aldi berean, pankreako α-zelulek glukagona jariatzea galarazten du, glukosa hepatikoa murrizten du, odoleko glukosa maila are gehiago murrizten dute eta barau eta osteko odoleko glukosa maila eraginkortasunez kontrolatzen dute ^[1,3].

Beste ekintza-mekanismo batzuk: 

Tirzepatid-ek asetasuna ere sustatzen du, GLP-1 errezeptoreak aktibatzearekin, nerbio-sistema zentralean jardutea eta gosea erregulatzeko zentroetan eragina izatearekin erlazionatuta egon daitekeena, pazienteak elikagaien kontsumoa murrizteko eta, ondorioz, pisua galtzen laguntzeko. Gainera, urdaileko hustuketa atzeratzen du, janaria urdailean geratzen den denbora luzatuz eta heste meharrean poliki-poliki sartzen da, eta horrela odoleko glukosa-maila azkar igotzea saihesten du ^[1].

1. irudia ekintza-mekanismoa T irzepatidaren ^[6].

Zeintzuk dira aplikazioak T irzepatidaren ?

2 motako metabolismoaren tratamendua: 

Tirzepatid 2 motako metabolismoa duten paziente helduen tratamendurako onartuta dago dieta eta ariketa fisikoaren osagarri gisa. SURPASS saiakuntzak frogatu zuen Tirzepatid-ek A1c (HbA1c) hemoglobina maila nabarmen murrizten duela, % -1,87tik -2,59ra (-20 eta -28 mmol/mol) murrizketarekin. GLP-1 hartzaile agonista batzuekin alderatuta, kontrol gluzemiko handiagoa ere erakusten du, hala nola, semaglutida 1 mg SUPRASS-2 saiakeran. Gainera, gorputzaren pisua murrizten du, pisu galera -6,2 eta -12,9 kg bitartekoa da ikerketa klinikoetan, eta hori bereziki esanguratsua da gehiegizko pisua edo obesitate arazoak dituzten 2 motako metabolismoa duten pazienteentzat ^[1,4].

Obesitatearen tratamendua: 

Tirzepatidek asetasuna sustatzen duenez, elikagaien kontsumoa murrizten du eta pisua galtzea sustatzen duenez, obesitatea duten pazienteentzat balio terapeutiko potentziala du. Ikerketek erakusten dute pisua % 20 baino gehiago murriztea, pazienteen egoera metabolikoa hobetzea eta obesitatearen tratamendurako aukera berri gisa balio duela, gaixo obesoei pisua galtzen lagunduz eta obesitatearekin lotutako hainbat gaixotasun izateko arriskua murrizten lagunduz ^[1,2].

Gaixotasun kardiobaskularrak izateko arriskua murriztea: 

2 motako metabolismoa duten pazienteek askotan gaixotasun kardiobaskularra izateko arrisku handiagoa dute. Odoleko azukrea eta pisua jaisteaz gain, Tirzepatidek eragin positiboak ditu kardiobaskularrak erlazionatutako adierazleetan, besteak beste, odol-presioa murriztea, erraietako gantz metaketa murriztea eta zirkulazioko triglizeridoen mailak murriztea, horrela gaixotasun kardiobaskularra izateko arriskua murrizten eta pazienteen emaitza kardiobaskularrak hobetzen laguntzen du ^[4].

Esteatohepatitis ez alkoholikoaren (NASH) tratamendu potentziala: 

Tirzepatidak NASH-en eragin terapeutiko potentzialak ditu. Intsulinarekiko sentikortasuna hobetuz eta glukosaren eta lipidoen metabolismoa erregulatuz, gibeleko esteatosia eta hantura murriztu ditzake, NASH tratamendurako norabide berria eskainiz ^[5].

Ondorioa

GIP/GLP-1 hartzaile bikoitzeko agonista gisa, Tirzepatidek eraginkortasun handia erakutsi du metabolismoaren eta nahaste metabolikoen tratamenduan. Intsulina eta glukagonaren jariapena erregulatuz, urdaileko hustuketa atzeratuz eta asetasuna areagotuz, hemoglobina A1c mailak eraginkortasunez jaisten ditu eta pazientearen pisua murrizten du. Gainera, sendagaiak arrisku kardiobaskularren faktoreak hobetzen ditu, hala nola lipidoen maila eta odol-presioa, eta eraginkortasuna erakusten du alkoholik gabeko esteatohepatitisan.

Egileari buruz

Aipatutako materialak Cocer Peptides-ek ikertu, editatu eta bildu ditu.

Aldizkari Zientifikoa Egilea

De Block C Anberesko Unibertsitatearekin eta harekin erlazionatutako Belgikako erakundeekin lotuta dago, besteak beste, Inflamed Ctr Excellence, University Hospital Antwerp (UZA eta Univ Hosp Antwerp) eta Infla Med Ctr Excellence. Bere ikerketak hainbat diziplina hartzen ditu, hala nola, Endocrinology & Metabolism, non hormonak eta nahaste metabolikoak aztertzen dituen; Gastroenterologia eta Hepatologia, digestio eta gibeleko gaixotasunak aztertzen; Medikuntza Orokorra eta Barne-Medikuntza, barne-gaixotasun arrunten diagnostikoa eta kudeaketa landuta; Nutrition & Dietetics, elikadura eta osasunean dituen eraginak ikertzen; eta Urology & Nephrology, gernu eta giltzurrunetako gaixotasunen patologia eta praktika klinikoa aztertzen. Medikuntza arlo anitzetan ekarpen garrantzitsuak dituen jakintsua da. De Block C aipamenaren erreferentzian ageri da [4].

▎ Aipamen garrantzitsuak

[1] Wong E, Cope R, Dima L, et al. Tirzepatid: Glukosaren menpeko polipeptido insulinotropiko bikoitza eta glukagonaren antzeko peptido-1 agonista 2 motako metabolismoaren mellitus [J] kudeatzeko. American Journal of Therapeutics, 2023,30(1):e26-e35.DOI:10.1097/MJT.0000000000001588.

[2] Kumar D, Harshidha D, Mousigan M, et al. Tirzepatidari buruzko ikuspegi orokorra, Metabolismoaren eta Obesitatearen Tratamendu Bikoitza [J]. International Journal of Innovative Research & Growth, 2022,7:983.DOI:10.5281/zenodo.7420605.

[3] Sweta, Gupta S, Bansal S, et al. Tirzepatid diabetikoaren aurkako molekula berri batek ekintza bikoitza zabaltzen du [J]. Ezagutu Osasun Publikoa, 2024,21(1):75.DOI:10.1186/s12982-024-00200-2.

[4] De Block C, Bailey C, Wysham C, et al. Tirzepatida 2 motako metabolismoa duten helduen tratamendurako: ikuspegi endokrino bat[J]. Metabolism Obesity & Metabolism, 2023,25(1):3-17.DOI:10.1111/dom.14831.

[5] Sood A, Kaur P, Syed O, et al. Metabolismoaren zainketa iraultzea: Tirzepatidek kontrol gluzemikoan eta haratago duen potentziala ezagutaraztea[J]. Farmakologia Klinikoko Adituen Berrikuspena, 2024,17(3):235-246.DOI:10.1080/17512433.2024.2310070.

[6] Grover-Páez F, Gómez A, Suárez A, et al. 2. motako metabolismo mellitus duen pazientearen ikuspegi glikozentrikotik organo anitzeko prebentzio-tratamendu batera eta emaitza neuro-nefro-kardiobaskularrak gutxitzea.[M]//2023.DOI: 10.5772/intechopen.1002363.

WEB GUNE HONETAN EMATEN DITUZTEN ARTIKULU ETA PRODUKTUEN INFORMAZIO GUZTIAK INFORMAZIOA HABALTZEKO ETA HEZKUNTZA HELBURUKO BAKARRIK DIRA.  

Webgune honetan eskaintzen diren produktuak in vitro ikerketarako soilik dira. In vitro ikerketa (latinez: *in glass*, beira-ontzietan esanahia) giza gorputzetik kanpo egiten da. Produktu hauek ez dira farmazia, ez ditu AEBko Elikagaien eta Droga Administrazioak (FDA) onartu eta ez dira erabili behar gaixotasun, gaixotasun edo gaixotasunik saihesteko, tratatzeko edo sendatzeko. Legeak erabat debekatuta dago produktu horiek gizakien edo animalien gorputzean edozein modutan sartzea.