|
1 комплект (10 флакона)
| Количество: | |
|---|---|
▎ Bpc 157 Структура
Източник: PubChem |
Последователност: GEPPPGKPADDAGLV Молекулна формула: C 62H 98N 16O22 Молекулно тегло: 1419.5g/mol CAS номер: 137525-51-0 PubChem CID: 9941957 Синоними: Бепецин |
▎ Bpc 157 Изследвания
Какъв е изследователският фон на Bpc 157?
Bpc 157 е пептид, съставен от 15 аминокиселини и е част от последователността на съединението за защита на тялото (Bpc), открито и изолирано от човешкия стомашен сок. Следното е предисторията на изследването, свързана с Bpc 157:
Мозъчно-чревната ос и Bpc 157:
Взаимодействието мозък-черва включва пептидергични растежни фактори. Сред тях, стабилният стомашен пентадекапептид Bpc 157 е противоязвен пептидергичен медикамент, който е безопасен и ефективен при изпитвания за възпалителни заболявания на червата и в момента е подложен на изпитвания за множествена склероза. Съществува естествено в човешкия стомашен сок [1] . Bpc 157 може да действа като нов медиатор на клетъчната защита на Robert, участвайки в поддържането на целостта на стомашно-чревната лигавица без токсични ефекти.
Постигнал е успех при лечението на стомашно-чревни заболявания, пародонтоза, чернодробни и панкреатични лезии, както и заздравяването на различни тъкани и рани. Той също така стимулира гена Egr-1, NAB2, FAK-paxillin и JAK-2 пътища [1] . Когато Bpc 157 се прилага периферно, първоначално се наблюдават съответните благоприятни централни ефекти, особено промени в освобождаването на серотонин в определени области на мозъка (главно нигростриаталната област). Bpc 157 регулира серотонинергичната и допаминергичната системи, като има благоприятен ефект върху различни поведенчески разстройства, които възникват поради специфична стимулация/увреждане на невротрансмитерната система.
В допълнение, Bpc 157 има невропротективни ефекти, като защита на соматосензорните неврони, насърчаване на регенерацията на периферните нерви, противодействие на процеса на прогресия след травматично мозъчно увреждане, предотвратяване на аксонална и невронална некроза, демиелинизация и образуване на кисти при плъхове с компресия на гръбначния мозък, придружена от каудална парализа, и възстановяване на каудалната функция [1] .
Ролята в защитата на стомашните клетки и защитата на органите:
Bpc 157 е от голямо значение като възможен медиатор на защитата на стомашните клетки на Робърт/адаптивната клетъчна защита и защитата на органите, както и като нов медиатор на реакцията на стрес на Selye. Bpc 157 защитава стомашните клетки и поддържа целостта на стомаха срещу различни вредни вещества.
Може да предотврати неблагоприятните ефекти на алкохола и нестероидните противовъзпалителни лекарства върху стомашния епител и други епители (като кожа, черен дроб, панкреас, сърце и мозък) и има потенциални приложения при заздравяване на рани. В допълнение, Bpc 157 може също така да противодейства на увреждането на стомашния ендотел, да защитава други съдови ендотели, да има положително въздействие върху кръвоносните съдове, бързо да реконструира целостта на кръвния поток и да противодейства на туморната кахексия, загубата на мускули и повишените провъзпалителни/кахектични цитокини [2] .
Терапевтичната роля при съдова оклузия:
При изследване на оклузия на горна мезентериална артерия и вена при плъхове, Bpc 157 може бързо да активира колатерални пътища, включително горна мезентериална вена-долна предна панкреатодуоденална вена-горна предна панкреатодуоденална вена-пилорна вена-портална вена път, алтернативни пътища към долната вена кава през средната колика вена и долна мезентериална вена, както и долната предна панкреатодуоденална артерия и долната мезентериална артерия.
Bpc 157 може да противодейства на хипертонията на горния сагитален синус, порталната вена и долната празна вена, хипотонията на аортата, прогресивната венозна и артериална тромбоза в периферните и централните области, облекчаване на мултиорганни лезии, лезии в сърцето, белите дробове, черния дроб, бъбреците, стомашно-чревния тракт, особено в мозъка, и оксидативния стрес в тъканите [3].
Ролята при синдрома на Budd-Chiari: При изследването на модела на синдрома на Budd-Chiari (оклузия на супрахепаталната празна вена) при плъхове, Bpc 157 може бързо да образува байпасни пътища на долната празна вена-азигосна вена (хемиазигосна вена)-горна празна вена и портакавален шънт, да противодейства на порталната вена и хипертония на долна празна вена, аортна хипотония и облекчаване на тромбоза, нарушения на електрокардиограмата и лезии в черния дроб и стомашно-чревния тракт. По време на лигирането нивата на азотен оксид и малондиалдехид в черния дроб остават в границите на нормалните здравословни стойности и повишаването на серумните ензими също е значително намалено [4].
Потенциалната терапевтична роля при COVID-19:
COVID-19 се разглежда като тромботично и съдово заболяване, насочено главно към системни ендотелни клетки, което може да причини централна съдова дисфункция, водеща до усложнения и мултиорганна недостатъчност. Bpc 157 е пептид, който има противовъзпалителни, цитопротективни и ендотелни защитни ефекти в различни органни системи на различни видове. Той може да активира ендотелната синтаза на азотен оксид, която е свързана с освобождаването на азотен оксид, възстановяването на тъканите и свойствата на съдовата регулация, да подобри съдовата цялост и имунния отговор, да намали провъзпалителното състояние и да намали тежестта на заболяването. Поради това е изключително важно да се обсъди потенциалът му като превантивен и допълнителен метод на лечение [5] (Deek SA, 2022).
Какъв е специфичният механизъм на действие на Bpc 157 в оста мозък-черва?
Оста мозък-черва е сложна двупосочна комуникационна система, включваща взаимодействието между нервната система и стомашно-чревния тракт, и Bpc 157 играе важна роля в нея, главно в три аспекта: Първо, като цитопротективен медиатор, Bpc 157 може да участва в поддържането на целостта на стомашно-чревната лигавица. Като нов медиатор за защита на клетките на Робърт без токсични ефекти, той поддържа нормалната физиологична функция на стомашно-чревния тракт, като защитава стомашно-чревните клетки, като по този начин влияе на баланса на оста мозък-черва. Второ, той регулира невротрансмитерната система. Bpc 157 може да регулира серотонинергичните и допаминергичните системи. Когато Bpc 157 се прилага периферно, освобождаването на серотонин в специфични области на мозъка (главно нигростриаталната област) ще се промени, предизвиквайки благоприятни централни ефекти. Освен това може да повлияе благоприятно различни поведенчески разстройства, които възникват поради специфична стимулация/увреждане на невротрансмитерната система. Например, той регулира серотонинергичните и допаминергичните системи, за да подобри поведенческите проблеми, причинени от анормални невротрансмитерни системи. Трето, има невропротективни ефекти. Bpc 157 може да защити соматосензорните неврони, да насърчи оцеляването на невроните и функционалното възстановяване в случай на увреждане на нервите, да насърчи регенерацията на периферните нерви и да възстанови функцията на нервната проводимост, намалявайки травматичното увреждане на мозъка. Например, в случай на компресия на гръбначния мозък при плъхове, придружена от каудална парализа, аксонална и невронална некроза, демиелинизация и образуване на кисти, Bpc 157 може да спаси каудалната функция и да намали увреждането на органи като нервната система и стомашно-чревния тракт, причинено от предозиране на лекарства или енцефалопатия, защитавайки нормалните функции на тялото [1].
Какъв е специфичният механизъм на Bpc 157 при лечение на заболявания на централната нервна система?
Bpc 157 показва множество потенциални механизми при лечение на заболявания на централната нервна система. В модела на церебрален исхемичен инсулт, Bpc 157 ефективно противодейства на инсулта, предизвикан от двустранно притискане на общата каротидна артерия, като защитава невроните и поддържа специфична генна експресия. Може да се справи с постоянното увреждане на мозъчните неврони при плъхове, като същевременно подобрява нарушената памет, двигателните и координационните способности. Той има директен защитен ефект върху невронните увреждания, причинени от исхемичен инсулт и също така поддържа експресията на специфични гени в хипокампалната тъкан. Може да насърчи оцеляването и функционалното възстановяване на невроните чрез регулиране на експресията на специфични гени [6] .
Примери за успешни административни механизми за доставка на BPC 157; докладвано е, че всички начини, локални и системни, имат положителни лечебни резултати
Източник: PubMed [7]
При шизофрения Bpc 157 регулира връзката между системата на азотен оксид и допаминова система и противодейства на различни аномалии на допаминова система, като по този начин подобрява симптомите на шизофрения. Той може да се справи със сложната връзка между системата на азотен оксид и амфетамин, апоморфин, MK-801 и хронично приложение на метилфенидат, което показва, че може да подобри симптомите на шизофрения чрез регулиране на функциите на системата на азотен оксид и допаминовата система. Той може също така да противодейства на различни аномалии на допаминовата система, включително блокада на допаминовия рецептор, развитие на рецепторна свръхчувствителност, активиране на рецептора, прекомерно освобождаване, нигростриално увреждане и везикуларно изчерпване и т.н. Той има широк спектър от регулаторни ефекти върху допаминовата система и помага за възстановяване на функционалния баланс на допаминовата система при пациенти с шизофрения [6] .
Освен това, като нов тип цитопротективен медиатор, Bpc 157 регулира серотонинергичните и допаминергичните системи, има благоприятен ефект върху поведенческите разстройства и чрез своя невропротективен ефект защитава соматосензорните неврони, насърчава регенерацията на периферните нерви, противодейства на прогресията на травматичното мозъчно увреждане и възстановява каудалната функция. Той може да действа като нов тип цитопротективен медиатор, да участва в поддържането на целостта на стомашно-чревната лигавица и да има индиректен терапевтичен ефект при заболявания на централната нервна система. Той може също така да регулира серотонинергичните и допаминергичните системи, да има благоприятен ефект върху различни поведенчески разстройства, които възникват поради специфична (прекомерна) стимулация/увреждане на невротрансмитерната система, и в същото време има невропротективни ефекти, като например защита на соматосензорните неврони, насърчаване на регенерацията на периферните нерви, противодействие на прогресията на травматично мозъчно увреждане, противодействие на аксонална и невронална некроза, демиелинизация и образуване на кисти при плъхове с компресия на гръбначния мозък и възстановяване на каудалната функция [1] .
Какви са проучванията, свързани с Bpc 157?
Като потенциално лечение на COVID-19:
В края на 2019 г. коронавирусната болест 2019 (COVID-19) предизвика широкомащабна пандемия в световен мащаб. Изследванията показват, че COVID-19 е до голяма степен тромботично и съдово заболяване, насочено към системните ендотелни клетки, което може да доведе до нарушаване на централната съдова функция [5] . Пациентите с COVID-19 могат да развият мултиорганна недостатъчност, като синдром на остър респираторен дистрес, сърдечно-съдови усложнения, увреждане на черния дроб и увреждане на нервите. Въз основа на данни от животински модели изследователите обсъдиха ролята на Bpc 157 като ново лекарство за подобряване на клиничното управление на COVID-19. Bpc 157 е пептид, който проявява противовъзпалителни, цитопротективни и ендотелни защитни ефекти в различни системи на органи на различни видове. Bpc 157 активира ендотелната синтаза на азотен оксид (eNOS), която е свързана с освобождаването на азотен оксид (NO), възстановяването на тъканите и свойствата на съдовата регулация и може да подобри съдовата цялост и имунния отговор, да намали провъзпалителното състояние и да намали тежестта на заболяването. Поради това е от голямо значение да се обсъди неговият потенциал като превантивен и адювантен метод на лечение.
Ускоряване на заздравяването на мускулно-скелетната мека тъкан:
Направен е преглед на ролята на Bpc 157 при лечението на наранявания на меките тъкани [7] . Понастоящем всички експерименти, изучаващи Bpc 157, показват, че при различни видове наранявания (включително травматични и системни наранявания и различни наранявания на меките тъкани), Bpc 157 има постоянен положителен и бърз лечебен ефект. Към днешна дата обаче повечето от проучванията са проведени върху модели на малки гризачи и ефикасността на Bpc 157 не е потвърдена при хора. Независимо от това, Bpc 157 очевидно има голям потенциал и се очаква да се превърне в метод за лечение за консервативно лечение на наранявания на меките тъкани с ниско съдържание на кръвоносни съдове и с ниско съдържание на клетки (като сухожилия и връзки) или като адювант за възстановяване след по-нататъшно развитие. В допълнение, моделът на увреждане на скелетните мускули показва, че Bpc 157 не само има благоприятен ефект върху наранявания, причинени от директна травма, но и върху системни наранявания, включително хиперкалиемия и хипермагнезиемия.
Подобряване на двигателната функция след нараняване на гръбначния мозък:
Изследователите са използвали добре проектиран модел на плъх, за да демонстрират, че стабилният стомашен пентадекапептид Bpc 157 може да подобри увреждането на гръбначния мозък [8] . Предишни проучвания показват, че Bpc 157 може да противодейства на последствията от трансекция/анастомоза на периферен (седалищен нерв) нерв и да подобри заздравяването на нервите, мозъчни травми и различни енцефалопатии. Bpc 157 е използван като противоязвен пептид при изпитвания за възпалителни заболявания на червата и проучвания за множествена склероза. В едно проучване плъховете са получили единична интраперитонеална инжекция от Bpc 157 (200 или 2 μg/kg) или нормален физиологичен разтвор (5 ml/kg) след увреждане на гръбначния мозък. Всички увредени плъхове показват непрекъснато подобрение след лечение с Bpc 157, със значително по-добра клинична моторна функция на опашката и без поведение на самонараняване; проблемът със спазмите беше решен на 15-ия ден; под микроскоп (започвайки от 7-ия ден), вакуолите и загубата на аксони в бялото вещество, отокът в сивото вещество и загубата на моторни неврони при Bpc 157 плъхове, както и намаляването на броя на големите миелинизирани аксони в каудалния нерв на плъхове, бяха до голяма степен неутрализирани. Записите на електромиограма показват значително намаляване на потенциалите на моторните единици в мускулите на опашката. Освен това изследователите проведоха още един експеримент. Bpc 157 се прилага 4 дни след увреждане на гръбначния мозък и Bpc 157 (10 μg/kg, 0,16 μg/mL, 12 ml/плъх/ден) се дава чрез питейна вода в продължение на 4 седмици, докато контролната група получава само питейна вода. Резултатите показват, че плъховете, третирани с Bpc 157, показват голямо подобрение и продължават да се възстановяват до пълно възстановяване.
Противодействие на гръбначната нестабилност:
За да предизвикат гръбначна нестабилност при плъхове, изследователите се съсредоточиха върху двустранната фасетектомия и проучиха възможните терапевтични ползи от стабилния стомашен пентадекапептид Bpc 157 в питейната вода [9] . В предишни проучвания Bpc 157 показа, че подобрява увреждането на гръбначния мозък, увреждането на периферните нерви, мозъчната травма и различни енцефалопатии. В това проучване плъховете са получили пълна двустранна L3-L4 фасетектомия и след операцията им е даден Bpc 157 (10 ng/kg, 0,16 ng/mL, 12 ml/плъх/ден) или само питейна вода. Рентгенологичните оценки бяха извършени на седмица 1 и седмица 8. Резултатите показаха, че на седмица 1 не се наблюдава очевидна деформация при плъховете от контролната група и групата с Bpc 157 във всяка равнина, пространството на междупрешленните дискове изглеждаше незасегнато, невронният отвор на хирургично ниво беше леко разширен и плъховете в групата за пиене на Bpc 157 имаха по-висока обща костна плътност. На седмица 8 не се наблюдава очевидна деформация при плъховете от двете групи в която и да е равнина, пространството на междупрешленните дискове не беше засегнато, невронният отвор на хирургично ниво беше леко разширен, плъховете в групата Bpc 157 имаха значително по-висока костна плътност и имаше липса на голямо количество образуване на калус в случаен модел, видим в контролната група. В допълнение, плъховете в контролната група показаха очевидно двигателно увреждане веднага след предизвикване на нараняване, докато плъховете в групата на пиене Bpc 157 напълно противодействаха на това двигателно увреждане.
В заключение, основната стойност на Bpc 157 се крие в неговите ендогенни и мултисистемни регулаторни характеристики, осигуряващи иновативни решения за рефрактерни възпаления, тъканни дефекти и невропсихиатрични заболявания. В областта на спортната травма може да ускори възстановяването и регенерацията на тъкани като мускули, сухожилия и връзки, да съкрати времето за възстановяване и има добър терапевтичен ефект при остра травма. При лечението на изгаряния Bpc 157 може значително да подобри биологичните функции на ендотелните клетки като пролиферация, миграция и образуване на тубули, като по този начин ускорява възстановяването на рани от изгаряне. Освен това има защитен ефект върху стомашно-чревния тракт, може да насърчи заздравяването на стомашно-чревни язви и да предотврати и облекчи стомашно-чревни заболявания. Bpc 157 също показва потенциал в невропротекция, защитавайки нервната система чрез механизми като намаляване на възпалителния отговор и инхибиране на апоптозата. Освен това има защитен ефект върху човешките органи като панкреаса, черния дроб и сърцето, демонстрирайки широкия си спектър от биологични ефекти като многофункционален пептид.
За автора
Всички горепосочени материали са проучени, редактирани и компилирани от Cocer Peptides.
Автор на научното списание
Предраг Сикиричис е учен, свързан с множество академични институции, включително Университета в Загреб, Университета в Сараево, Sch Med, Университета на Й. Й. Щросмайер в Осиек и Института Руджер Бошкович. Изследванията му обхващат няколко дисциплини като фармакология и фармация, биохимия и молекулярна биология, гастроентерология и хепатология, физиология и клетъчна биология.
Екипът на Sikiric е провел задълбочени изследвания върху цитопротективните ефекти на BPC157 в различни органи и тъкани, включително ролята му при неврални увреждания и стомашно-чревни язви. Той също така притежава патенти за разработването на BPC, фармакологично активно вещество, включително методите му за получаване и терапевтични приложения. Sikiric Pis е уважавана фигура в академичните среди и неговите изследвания са напреднали значително в областите, в които той участва. Sikiric Pis е посочен в справката за цитиране [1].
