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1 kit (10 fiale)
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▎ Struttura di HGH 176-191
Fonte: PubChem |
Sequenza: YLRIVQCRSVEGSCGF Formula molecolare: C 78H 123N 23O 22S2 Peso molecolare: 1799,1 g/mol Numero CAS: 66004-57-7 Codice identificativo PubChem: 16131230 Sinonimi: somatotropina (176-191) |
▎ Ricerca HGH 176-191
Qual è il background della ricerca di HGH 176-191?
Le prime ricerche sull’hGH si concentravano principalmente sul suo ruolo nel promuovere la crescita e lo sviluppo. Con l'approfondimento della ricerca, gli scienziati hanno scoperto che l'hGH ha una varietà di funzioni biologiche e che i suoi diversi domini strutturali possono essere responsabili di funzioni diverse. Per comprendere più a fondo il meccanismo d'azione dell'hGH, i ricercatori hanno iniziato a prestare attenzione alle funzioni dei suoi frammenti specifici. Il frammento hGH 176-191 è stato scoperto e studiato in tale contesto. È stato scoperto che questo frammento ha effetti unici sul metabolismo dei grassi, sulla regolazione del glucosio nel sangue, ecc., il che fornisce una nuova direzione per comprendere ulteriormente le funzioni fisiologiche dell'hGH e sviluppare metodi di trattamento correlati.
Qual è il meccanismo d'azione di HGH 176-191?
1. Meccanismo d'azione sulle cellule di cancro al seno
Migliorare il targeting dei farmaci:
Gli studi hanno dimostrato che il caricamento del frammento hGH 176-191 e di farmaci antitumorali in trasportatori di farmaci inerti (come le nanoparticelle di chitosano) può aumentare l’accumulo di farmaci antitumorali nelle cellule tumorali. Legandosi alle proteine correlate al tumore, questo frammento può colpire le cellule del cancro al seno, migliorando così il targeting del tumore da parte dei farmaci antitumorali [1] . Ad esempio, negli esperimenti di simulazione del docking molecolare, si è scoperto che il peptide hGH Fragment 176-191 può migliorare il legame della doxorubicina con molteplici bersagli proteici del cancro al seno, il che significa che questo frammento aiuta a fornire farmaci antitumorali in modo più preciso alle cellule del cancro al seno.
Migliorare l’efficacia dei farmaci:
Il peptide hGH Fragment 176-191 può legarsi ai recettori del cancro al seno, influenzando così il legame della doxorubicina con questi recettori e migliorando ulteriormente l'efficacia antitumorale della doxorubicina [1] . Nel test di vitalità delle cellule umane di cancro al seno MCF-7, è stato confermato che le nanoparticelle di chitosano a doppio carico (caricate con il peptide hGH Fragment 176-191 e doxorubicina) hanno un'attività antiproliferativa più forte contro le cellule di cancro al seno rispetto al chitosano caricato con doxorubicina da sola. Questa strategia a doppio caricamento può migliorare l’efficacia antitumorale della doxorubicina e ridurre gli effetti collaterali clinici causati dall’esposizione a tessuti non bersaglio.
2. Meccanismo d'azione sul metabolismo del glucosio
Influenzare il trasporto del glucosio:
Il frammento hGH sintetizzato 176-191 ha un effetto sul trasporto del glucosio negli adipociti isolati da ratti Zucker geneticamente obesi. Questo frammento può indurre una diminuzione dell'assorbimento basale e stimolato dall'insulina del D[1-14C]-2-deossiglucosio [2] . Rispetto alla molecola completa dell'ormone della crescita umano, il peptide sintetizzato del frammento 176-191 di hGH è più efficace a concentrazioni equimolari. Ciò indica che il dominio funzionale dell’attività antilipogenica di hGH è situato nella regione C-terminale della molecola hGH e l’effetto sul trasporto del glucosio può contribuire almeno parzialmente alle proprietà antilipogeniche del peptide hGH 176-191 così come dell’ormone completo.
Regolazione dei livelli di glucosio nel sangue e di insulina:
Il peptide sintetizzato corrispondente agli aminoacidi 176-191 dell'ormone della crescita umano può causare un aumento transitorio della glicemia e un aumento più prolungato dell'insulina plasmatica nei ratti normali [3] . Ad esempio, una singola dose (5 nmol/kg di peso corporeo) del peptide contenente la sequenza aminoacidica 178-191 della molecola hGH può ridurre significativamente la sensibilità all'insulina degli animali nel test di tolleranza all'insulina per via endovenosa. Ciò indica che il frammento hGH 176-191 può esercitare i suoi effetti biologici regolando i livelli di glucosio e di insulina nel sangue.
Qualità della struttura del modello 3D del peptide hGH frammento 176–191.
Fonte: PubMed [1]
Quali sono le applicazioni di HGH 176-191?
1. Migliorare l'efficacia dei farmaci antitumorali
Come componente di targeting dei trasportatori di farmaci:
Gli studi hanno dimostrato che la combinazione di HGH 176-191 con nanoparticelle di chitosano caricate con farmaci antitumorali come la doxorubicina può migliorare l'effetto mirato della doxorubicina sulle cellule del cancro al seno [1] . Il principio è quello di aumentare l’accumulo di farmaci antitumorali e la citotossicità locale attraverso trasportatori di farmaci inerti caricati con farmaci antitumorali e peptidi che possono legarsi (bersagliare) le proteine correlate al tumore. Questa strategia a doppio caricamento può migliorare l’efficacia antitumorale della doxorubicina e ridurre gli effetti collaterali clinici associati all’esposizione a tessuti non bersaglio.
Verifica mediante simulazione del docking molecolare:
Attraverso due serie di esperimenti di simulazione al computer, vale a dire la determinazione dell'affinità di legame del peptide HGH 176-191 con i recettori del cancro al seno e l'effetto di questo legame del peptide sul legame della doxorubicina con questi stessi recettori, è stato confermato il ruolo di HGH 176-191 nel migliorare l'efficacia antitumorale della doxorubicina [1] . Inoltre, la spettroscopia di correlazione fotonica ha mostrato che le nanoparticelle di chitosano a doppio carico sintetizzate hanno dimensioni delle particelle, indice di polidispersità e potenziale zeta clinicamente favorevoli.
Verifica mediante esperimenti sulle cellule:
Nel test di vitalità delle cellule umane di cancro al seno MCF-7, è stato ulteriormente verificato l'effetto del peptide HGH 176-191 sull'efficacia antitumorale della doxorubicina. I risultati hanno mostrato che l’attività antiproliferativa delle nanoparticelle di chitosano a doppio carico contro la linea cellulare del cancro al seno (MCF-7) è maggiore di quella del chitosano caricato con sola doxorubicina [1].
2. Effetti sulla glicemia e sull'insulina
Influenzare i livelli di glucosio nel sangue:
I peptidi sintetizzati corrispondenti agli aminoacidi 172-191, 176-191, 177-191, 178-191, 179-191 e 180-191 dell'ormone della crescita umano sono stati studiati in ratti normali. È stato riscontrato che quattro di questi peptidi (hGH 172-191, 176-191, 177-191 e 178-191) possono causare un aumento transitorio della glicemia, accompagnato da un aumento più sostenuto dell’insulina plasmatica [3].
Influenzare la sensibilità all’insulina:
Il peptide contenente la sequenza aminoacidica 178-191 della molecola dell'ormone della crescita umano ha ridotto significativamente la sensibilità all'insulina degli animali nel test di tolleranza all'insulina per via endovenosa [3] . Ciò indica che i peptidi correlati come il frammento hGH 176-191 possono svolgere un certo ruolo nella regolazione del glucosio nel sangue e del metabolismo dell'insulina.
3. Effetti sul metabolismo degli adipociti
Effetto antilipogenico:
È stato scoperto che la sequenza peptidica C-terminale sintetizzata dell'ormone della crescita umano, hGH 177-191, può indurre una diminuzione dell'assorbimento basale e stimolato dall'insulina del D[1-14C]-2-desossiglucosio negli adipociti isolati da ratti Zucker geneticamente obesi. Rispetto alla molecola completa dell'ormone della crescita umano, il peptide sintetizzato a concentrazione equimolare è più efficace. Ciò indica che il dominio funzionale dell’attività antilipogenica di hGH è situato nella regione C-terminale della molecola hGH e l’effetto sul trasporto del glucosio può almeno parzialmente contribuire alle proprietà antilipogeniche del peptide hGH 177-191 così come dell’ormone completo [2, 4].
Effetto principale sul metabolismo dei lipidi:
Studi sul frammento peptidico C-terminale sintetizzato dell'ormone della crescita umano, hGH 177-191, hanno dimostrato che ha la stessa attività anti-lipogenica della molecola completa dell'ormone della crescita umano e, misurando il tasso di rilascio del glicerolo nei cuscinetti adiposi dell'epididimo dei ratti trattati con il peptide, non è stato trovato alcun effetto lipolitico evidente di hGH 177-191. Ciò supporta l’ipotesi che il principale ruolo fisiologico dell’ormone della crescita umano nel metabolismo dei lipidi si trova a livello della lipogenesi e che il dominio funzionale dell’attività antilipogenica dell’hGH è situato nella regione C-terminale della molecola [4].
In quali aree patologiche può essere utile HGH 176-191 (hGH 176-191)?
Pazienti con obesità e disturbi metabolici correlati:
Il frammento hGH 176-191 può favorire la disgregazione dei grassi e aumentare l'utilizzo ossidativo degli acidi grassi, contribuendo così a ridurre l'accumulo di grasso nel corpo. Per i pazienti obesi può aiutare a ridurre il peso corporeo e a migliorare una serie di disturbi metabolici causati dall’obesità, come l’insulino-resistenza e la dislipidemia.
Pazienti con diabete mellito di tipo 2:
Da un lato, può migliorare la sensibilità all’insulina degli adipociti favorendo il metabolismo dei grassi e riducendo l’accumulo di lipidi negli adipociti, consentendo all’insulina di funzionare meglio e riducendo i livelli di glucosio nel sangue. D'altra parte, questo frammento può anche avere un certo effetto protettivo sulle cellule β delle isole pancreatiche, aiutando a mantenere la funzione delle cellule β delle isole pancreatiche e promuovendo la normale secrezione di insulina.
Pazienti ad alto rischio di malattie cardiovascolari:
Poiché il frammento hGH 176-191 può regolare il metabolismo dei grassi, ridurre i livelli di lipidi aterogenici come trigliceridi e colesterolo lipoproteico a bassa densità nel sangue e aumentare il contenuto di colesterolo lipoproteico ad alta densità, può aiutare a ridurre il grado di aterosclerosi e ridurre il rischio di malattie cardiovascolari. Per i pazienti con fattori ad alto rischio per malattie cardiovascolari, come obesità, iperlipidemia e ipertensione, può avere un certo effetto protettivo cardiovascolare.
In conclusione, il frammento hGH 176-191 può ridurre l'assorbimento di glucosio da parte degli adipociti e possiede attività anti-lipogenica nella regolazione del metabolismo degli adipociti; mostra effetti come un aumento transitorio della glicemia, un aumento prolungato dell'insulina e una diminuzione della sensibilità all'insulina nella regolazione della glicemia; nel campo del trattamento dei tumori, può potenziare l’efficacia antitumorale della doxorubicina contro le cellule del cancro al seno. I suoi diversi effetti forniscono nuove direzioni per la ricerca e il trattamento di malattie come l’obesità, il diabete e il cancro al seno.
Informazioni sull'autore
I materiali sopra menzionati sono tutti ricercati, modificati e compilati da Cocer Peptides.
Autore di riviste scientifiche
Habibullah MM è un affermato accademico e ricercatore affiliato a prestigiose istituzioni come l'Università di Jazan, l'Università di Najran e l'Università di Sheffield. I suoi interessi di ricerca abbracciano una vasta gamma di discipline, tra cui farmacologia e farmacia, medicina generale e interna, biochimica e biologia molecolare, scienze e servizi sanitari e argomenti interdisciplinari in scienza e tecnologia. Con particolare attenzione al progresso della conoscenza in questi campi, il suo lavoro contribuisce in modo significativo alla ricerca sia teorica che applicata, affrontando le sfide critiche nell'assistenza sanitaria e nell'innovazione scientifica. Habibullah MM è elencato nel riferimento della citazione [1].
